Nimesil - инструкция, ревюта на приложения

Nimesil (Латинска Nimesil.) - маркови наркотици е на немската фирма "Berlin-Chemie". Това се отнася до групата частично селективни нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Той се произвежда под формата на разтворими гранули за домашна употреба. Активното вещество е нимезулид, който има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Tool се използва широко в медицинско, хирургическо, травми и ревматология практика.
Съдържание:
история
Свойствата на активното вещество
клинични данни
Съставът, формата на освобождаване, опаковане
механизъм на действие
Метаболизма и екскрецията
Показания
Противопоказания
Бременност и кърмене
Ефектът върху способността за транспортиране
Дозиране и администрация
Нежеланите реакции
свръх доза
Взаимодействие с други лекарства
Предупреждения
условия на доставка
съхранение
срок на годност
производител
производство Nimesil от лиценз Berlin-Chemie
В страната, в която се реализира лекарството
Синоними и аналози

история

Нимезулид е синтезиран през 1971 г. от американския биохимик Джордж GI Мур. През 1980 г. тя е придобила патентната Швейцарската фармацевтична компания Helsinn Healthcare, която пое организацията на клинични проучвания и търговски промоция на лекарството.

През 1985 г. дружеството е получило разрешение за серийно производство на нимезулид в Италия. Лекарството дойде на фармацевтичния пазар под търговското наименование "Aulin". Година по-късно тя е била регистрирана и одобрена за използване в повече от 50 страни. След изтичане на патентната защита на лекарството да произвежда стомана и други производители.

През 1994 г. тя е била открита, че нимезулид на практика няма никакъв улцерогенен (токсичен за храносмилателния тракт), както и ефекта от интереса към него се е увеличил драстично. Лицензите за производство на нестероидни противовъзпалителни средства, получени най-големите фармацевтични компании.

През 2000 г. "Berlin-Chemie" първият в света освободен нимезулид под формата на разтворим гранулат прах, то се регистрира под марката "Nimesil". Основният пазар за новото съоръжение започва да страни от Източна Европа.

През 2002 г. Финландия е преустановил продажбата на нимезулид препарати във връзка с подозрения за хепатотоксичност. През следващите 5 години, подобни мерки, предприети Белгия, Испания, Ирландия и Италия.

През 2007 г. въпросът за вредните въздействия на нимезулид е смятан от Европейския комитет по лекарствените продукти (EMEA). След оценка на всички данни, Комисията заключи, че лекарството има профил на безопасност, сравним с други нестероидни противовъзпалителни средства, така че няма причина да спрете да го използвате. В същото време, за да се намали рискът, беше решено да се ограничи използването на нимезулид размер на не повече от 15 дни. След EMEA публикува съобщение за освобождаване на лекарството е било напълно оправдано в Италия, но и в други европейски страни и остава забранен.

Свойствата на активното вещество

Международно непатентно наименование: Nimesulide (английски нимезулид.).

Химично наименование по IUPAC: N- (4-нитро-2-феноксифенил) метансулфонамид.

Структурната формула е:

Молекулна формула: C13H12N2O5S

Молекулно тегло: 308.31.

Нимезулид е леко жълтеникаво прахообразно вещество, без мирис. Силно разтворим във вода, диетилов етер, толуен. Точка на топене - 140-146 ° С Според химичната структура на лекарството принадлежи към класа на сулфонамиди.

клинични данни

Активна съставка nimesil е проучен подробно в многобройни клинични проучвания. Получихме потвърждение на терапевтичната ефективност и добрата поносимост.

В експеримента през 2007 г. (биниране А. и др.) Нимесулид се прилага на пациенти, които са претърпели артроскопична хирургия. Участие в изследването са участвали 94 пациенти, които са разделени в 3 групи. Първо нимезулид получи доза от 200 мг / ден, а вторият - напроксен в доза от 1000 мг / ден, третата - плацебо. Резултатите показват, че нимезулид значително по-добър за втори НСПВС аналгетични свойства.

В тест голям мащаб (E.Huskisson и др.) Клинично потенциал на нимезулид се оценява в сравнение с диклофенак. Лекарството се използва при 279 пациенти с остеоартрит. И двата продукта показват едно и също аналгетичен ефект, но нимезулид в 2 пъти по-малко вероятно да причини нежелани ефекти върху храносмилателния тракт.

През 2000 г. финландски автори (Pohjolainen Т, Jekunen А) е двойно-сляпо рандомизирано изследване на ефикасността на лекарството при пациенти с dorsalgia (болки в кръста). Субектите бяха доза от нимезулид 200 мг / ден или ибупрофен при 1800 мг / ден. Резултатите от лечението са оценени с помощта на въпросника Oswestry. След 10 дни, почувствате по-добре е записан във всички доброволци, но първата група пациенти е отбелязано по-ясно изразен спад в интензивността на болката.

Редица доклади бяха посветени на изучаването на безопасността на нимезулид. Голяма популация на базата на проучване, проведено в периода 1997-2001 г.. британски учени Траверса G. и Bianchi В. Те анализ на честотата на нежеланите ефекти на различни НСПВС между 397,537 пациенти. Установено е, че нимезулид причинява нежелани реакции при средно 35,3 души от 100 хиляди души, диклофенак -. На 39.2, ибупрофен - в 44.6, кеторолак - на 66.8. Така получените данни потвърждават благоприятна поносимост.

Съставът, формата на освобождаване, опаковане

Лекарствена форма nimesil - гранулат, предназначени за спиране. Прахът има светло жълт цвят и аромат на портокал. Съставът включва ексципиенти, захароза, че пациентите трябва да се разглеждат с диабет.

Гранулатът се опакова в три слоя, двата пакета в едно саше съдържа 100 мг активно вещество. Пакетите се поставят в картонени кутии с 9, 15 или 30 парчета.

механизъм на действие

Nimesil притежава многокомпонентен механизъм на действие. Основният ефект се дължи на блокиране на циклооксигеназа-2 (СОХ-2) - ензим, който се произвежда в местата на възпаление и стимулиране на по-нататъшното развитие на патологични реакции. Инхибирането на ензима се показва намаляване на болка, треска и подуване.

В същото време Nimesil почти никакъв ефект върху структурно свързани с циклооксигеназа-1 (СОХ-1), прави в тялото важни физиологични функции. Той определя ниска честота на странични ефекти на лекарството.

Nimesil също инхибира образуването на тромбоксан и ендопероксидите, като по този начин намаляване на агрегацията на тромбоцитите и подобрява реологичните характеристики на кръв.

Отличителна черта на лекарството е неговата способност да намали производството на хистамин в мастоцити, което обяснява пациенти добра поносимост склонни към бронхоспастични реакции.

Няколко клинични проучвания показват, че нимезулид има хондопротективни ефект. Потискане на синтеза на колагеназа и стромелизин, предпазва хрущялна тъкан от унищожение. Има доказателства, че лекарството също така предотвратява преждевременна смърт на хондроцити поради антиоксидантно действие.

Метаболизма и екскрецията

Лекарството се абсорбира лесно и бързо от храносмилателния тракт. Обезболяващото действие се развива в рамките на 15-20 минути след приема. Максималната концентрация на лекарството в плазмата се достига след 2-3 часа. Продължителността на терапевтично действие - около 6 часа.

Съобщение нимезулид с плазмените протеини - 90-95%. Лекарството преминава кръвно-мозъчната и плацентни бариери. Биотрансформира в чернодробната тъкан с монооксигенази. Основният метаболит - gidrogsinimesulid, е фармакологично активен.

До 65% от дозата на лекарството се екскретира през бъбреците, а останалата част - с жлъчката. Половината - 1.5-5 часа. При пациенти с бъбречно увреждане, деца и възрастни фармакокинетиката на нимезулид не се е променила значително. При дългосрочна терапия агент не се натрупва в тъканите.

Показания

• главоболие,
• зъбобол
• algomenorrhea,
• нараняване
• навяхвания,
• навяхвания,
• възпалителни ставни заболявания (артрит, остеоартрит, тендинит, бурсит и т.н.),
• миалгия,
• пост-оперативна болка,
• dorsalgia.

Противопоказания

• вътречерепен кръвоизлив,
• остро стомашно-чревно кървене,
• храносмилателната язви пътища,
• тежко бъбречно или чернодробно увреждане,
• сърдечна недостатъчност 3 градуса,
• Нарушения на кръвосъсирването,
• температура на фона на обикновена настинка или респираторни заболявания,
• възпалително заболяване на червата в острата фаза,
• свръхчувствителност към нимезулид или друг NSAID,
• алкохолизъм, наркомания,
• възраст 12 години.

Противопоказания едновременно приемане nimesil с лекарства, които притежават потенциал хепатотоксичност.

Бременност и кърмене

Подобно на други НСПВС, Nimesil може да повлияе неблагоприятно на здравето на майката и плода развитие, затова не трябва да се използва по време на бременност. В терапия по време на кърмене кърмене се препоръчва да се прекъсне.

Ефекти върху способността за транспорт и други потенциално опасни машини

Лекарството може да причини замайване и сънливост, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, чиято дейност изисква висока концентрация на вниманието.

Дозиране и администрация

Възрастните се препоръчва да се вземат 1 саше след хранене. Честотата на прилагане - 2 пъти на ден. Гранулатът се предварително разтворен в 100 мл вода. решение за съхранение не е готова.

Максималната продължителност на лечението - 15 дни. Възрастните пациенти дозирани избрани поотделно.

Нежеланите реакции

Често (1-10 от 100 случая) пациенти получават:

• гадене,
• диария,
• повишени чернодробни трансаминази.

Редки (при 1-10 пациента от 1000) са регистрирани:

• виене на свят,
• запек,
• подуване на корема,
• задух,
• високо кръвно налягане,
• алергични кожни реакции,
• повишено изпотяване
• появата на отоци.

(. На 1-10 пациенти в 10-100 хиляди) Рядко, много рядко може да се наблюдава:

• тревожност,
• главоболие,
• сънливост,
• бронхоспазъм,
• сърцебиене,
• се чувстват "приливна"
• зрителни увреждания,
• дерматит,
• ангиоедем,
• хепатит,
• жълтеница,
• нарушение на уриниране,
• намаляване на броя на тромбоцитите,
• слабост
• хипотермия.

свръх доза

Nimesilom отравяне се проявява чрез сънливост, гадене, повръщане, болки в корема. Може да има стомашно-чревно кървене, респираторна депресия, рязко покачване на кръвното налягане, кома.

Лечението се състои в промивка на стомаха и приемни enterosorbents. Ако е необходимо, симптоматична терапия.

Взаимодействие с други лекарства

Nimesil може да навреди на действието на Фуроземид. Едновременната употреба на тези лекарства трябва да става внимателно при пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане.

Nimesulide увеличава страничните ефекти на литий и метотрексат. Има доказателства, че лекарството също потенцира ефекта на циклоспорин и антиагреганти.

В клинични проучвания не се наблюдава взаимодействие с антиацид nimesil, глибенкламид, дигоксин, теофилин.

Предупреждения

Nimesil риск от нежелани реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на подготовка в оптимално кратък курс на ниски дози.

Под стриктния контрол на лекар, трябва да се използва лекарството:

• при пациенти с язви или възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт в историята,
• при пациенти с бъбречна, сърдечна недостатъчност или хипертония.

С повишено внимание трябва да се използва Nimesil при възрастни пациенти и тези с хеморагична диатеза.

Лекарството може да повлияе неблагоприятно на работата на женските полови органи, така че не се препоръчва при пациенти, които планират бременност.

Прием гранулат трябва да се прекрати незабавно, ако се почувствате зле, признаци на настинка или поява на алергични реакции.

Не приемайте Nimesil във връзка с други нестероидни противовъзпалителни средства.

Поради наличието на подготовка захароза не се предписва на пациенти с наследствени заболявания непоносимост олигозахариди.

условия на доставка

Предписание.

съхранение

В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​пази от деца. В аптеките и болниците Nimesil съхраняват при условията на списък Б.

срок на годност

2 години.

производител

Правото да произвежда и продава nimesil принадлежи към германската фармацевтична компания Berlin-Chemie ( «Berlin-Chemie"), който е в експлоатация от 1918 г. Фирмата предлага оригинални лекарства, разработени въз основа на собствените си изследвания.

През 1992 г. "Berlin-Chemie" стана част от групата компании Menarini ( "Menarini"). Тя е мултинационална корпорация обединява някои от най-големите фармацевтични компании в Европа. производствени обекти Menarini Group със седалище в Германия, Италия и Испания. Продуктите се продават в повече от 100 страни по целия свят.

производство Nimesil от лицензите Berlin-Chemie / Menarini в момента са ангажирани в:

• Лабораторни Guidotti SpA (Италия),
• Laboratorios Menarini SA (Испания).

И двете растения притежават сертификати GMP.

В страната, в която се реализира лекарството

От 2015 г., Nimesil използва в 12 страни:

• руски,
• Украйна,
• Република Беларус,
• България
• Чешката република,
• Грузия
• Босна и Херцеговина,
• Латвия
• Литва
• Полша,
• Румъния
• Словакия.

Препаратът е регистриран и одобрен за продажба от местните здравни институции. На територията на Руската федерация Nimesil реализира от 2000 г. насам

Синоними и аналози

Ценна (синоним) заместване nimesil нимезулид и други лекарства, които са на разположение в гранули, пелетизиран или суспендира форма. Всички тези средства се показват същите терапевтични свойства и се назначават при подобни патологични състояния.

Поради разликите в технологията на производство на продукти от различни фирми, може да варира леко един от друг в бионаличността, тежестта на клиничните ефекти, както и честотата на нежеланите лекарствени реакции. Разтворими форми на нимезулид (гранулиране готов суспензия, диспергиращи се таблетки) започват да действат в 15-20 минути след прилагане, докато конвенционалните таблетки - не по-рано от 30-та минута.

Някои синоними nimesil представени на руския фармацевтичния пазар:

Ефекти, подобни на тези на нимезулид, показват други членове на класа на НСПВС:

• диклофенак,
• пироксикам,
• мелоксикам,
• лорноксикам
• кетопрофен,
• кеторолак,
• напроксен,
• ибупрофен,
• Целекоксиб и други.

Препаратите имат сходни биологични дейности и фармакологични свойства.

Основният механизъм на действие на НСПВС е да инхибират ензима циклооксигеназа (СОХ). СОХ-1 тип, произведени в тялото непрекъснато и има защитна функция. СОХ-2 е оформен само на фона на възпаление и патологични провокира реакция на амплификация.

Лекарства, които могат селективно инхибиране на СОХ-2, показват по-висок аналгетичен ефект и ниско гастротоксичност в сравнение с не-селективно действащи средства. Въпреки това, те имат по-висок риск от сърдечно-съдови усложнения.

Многобройни клинични проучвания са показали, че не се наблюдава съотношението полза / риск от значителни разлики между отделните НСПВС, така че трябва да се ръководи от индивидуален подход при избора на дадено лекарство.

Сравнителни характеристики на нимезулид и други НСПВС: