Диклофенак - инструкция, мнения за кандидатстване.

Диклофенак - нестероидно противовъзпалително лекарство (NSAID), лекарство (NSAID).
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
производствени технологии
свидетелство
издаване
аналози
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
възрастови ограничения
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Активен ингредиент - диклофенак или 2 - [(2,6-дихлорофенил) амино] бензеноцетна киселина, производно на фенилоцетна киселина. Химическа formulaC₁₄Н₁₁Cl₂NO₂. Диклофенак медикаменти могат да бъдат представени под формата на свободна органична киселина, натриева или калиева сол.

механизъм на действие

Действие диклофенак, както и други НСПВС, се изразява в подтискане на възпалителни реакции и за премахване на проявите на възпаление. Те включват болка, подуване, зачервяване, топлина и нарушение на функцията на възпаление на органи и анатомична структура. Трябва да се отбележи, че антипиретик, противовъзпалително и обезболяващо (болка) ефекти различно изразена във всички членове на голямото семейство на НСПВС. Например, някои НСПВС перфектно премахване на болката, но почти не оказва влияние върху каузата - възпаление. Други бързо намаляване на топлината, но слабо упоявани.

Както за диклофенак, е отлично противовъзпалително лекарство, и аналгетик, антипиретик и (треска редуктор). Всички тези ефекти са свързани с неговата способност да инхибира синтеза на простагландини. Простагландините - биологично активно вещество на липид (мазнини) структура. Те не са еднородни по отношение на тяхната структура и физиологични ефекти. Простагландините са почти всички органи и тъкани. Тяхната функция в организма разнообразна. Те се регулира тонуса на кръвоносните съдове и гладката мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт. Също така поддържа правилното състояние на лигавицата на стомаха и червата ниво. Той принадлежи към водеща роля на простагландини в formirovaniiproyavleny възпалителни реакции.

Простагландините са синтезирани навсякъде. Ролята на биологични суровини за техния синтез са полиненаситени мастни киселини, сред които - арахидонова киселина. Простагландиновия синтез на органични киселини се извършва чрез ензима циклооксигеназа (СОХ). Където СОХ включва два вида: СОХ-1 и СОХ-2. СОХ-1, тъй като много вярват, контролира синтеза на простагландини, необходими за физиологичните нужди, и СОХ-2 - простагландини за възпалителни реакции. Диклофенак блокове двата вида на СОХ, и по този начин инхибира образуването на простагландини, предотвратяване на развитието на възпаление. Тъй като СОХ отговорен не само за образуването на простагландини, но също така и на тромбоксан, левкотриени и много други биологично активни вещества, тези вещества, заедно с простагландините играят роля при възпаление, също се инхибира от диклофенак.

Тъй като диклофенак инхибира СОХ-1 и СОХ-2, например, по същество е неселективен, неселективен, инхибира синтеза на физиологично необходимо за нашето тяло, простагландин. Това се дължи на наличието на странични ефекти на диклофенак от стомашно-чревния тракт, черния дроб и бъбреците. Чрез блокиране на тромбоксан, който е фактор на кръвосъсирването, диклофенак предотвратява тромбоза. Въпреки това, в неговата противовъзпалителна активност диклофенак е много по-силна, отколкото много съвременни селективни нестероидни противовъзпалителни лекарства, по-специално, Movalis, пироксикам, и много други. Очевидно, това се дължи на факта, че простагландините синтезирани от СОХ-1, в допълнение към неговата физиологична функция, също играят роля в образуването на възпалителни процеси. Нестероидни противовъзпалителни лекарства не влияят върху простагландините COX-1, и защото в много отношения отстъпва на предшествениците си неселективен сили.

Напоследък беше установено, че противовъзпалително диклофенак се свързва не само с COX и простагландини. Този инструмент регулира баланса на цитокини, вещества, които влияят на състоянието на клетките. В допълнение, диклофенак инхибира миграцията на левкоцитите в възпалително фокуса. И това действа върху специфични опиоидните рецептори в мозъка структури. Това означава, че той има не само периферно но централната аналгетичен ефект.

История на създаване

Ера НСПВС започват през втората половина на XIX век. Когато ацетилсалицилова киселина или аспирин се получава от бяла върба кора. От тогава тази група лекарства, наречени аспирин подобни. Използването на тези лекарства да ги държи странични ефекти, рискът от която понякога е по-добра терапевтична стойност. Решението на този проблем се правят изследвания на персонала на швейцарската фирма Geigy, които чрез сложни химични реакции са получили повече от 200 уникални 0-глицин.

От тези аналози са избрали един, който е публикувал на необходимите изисквания в най-тясна. Той е под формата на диклофенак натриева сол на органична киселина. Диклофенак първоначално използван за лечение на ревматизъм и други подобни заболявания. По-късно, в обхвата на разширен продукт. Той започва да се използва активно в неврология, вътрешни болести, ортопедия травматология и, спортна медицина, а дори и в гинекологията. Има множество дозови форми на лекарството.

Той става използва активно не само като инжекция, но също така и под формата на таблетки, ректални свещички, гелове и мехлеми. До известна степен това се дължи на факта, през 1983 г., е въведен в клиничната практика калиева сол на лекарството. Долната линия е, че калиевата сол се абсорбира по-добре, по-бързо и има ефект на вътрешен прием.

производствени технологии

Диклофенак се получава от фенилоцетна киселина. Тази киселина може да се синтезира по няколко начина, включително и карбонилиране на бензилов алкохол. Техники за получаване на лекарствени форми на диклофенак за вътрешна, външна и инжекционно приложение може да варира значително помежду си.

свидетелство

Диклофенак се използва широко в различни области на медицината:

• Ревматология и arthrology: ревматизъм, ревматоиден артрит, подагра, анкилозиращ спондилит, други заболявания, придружени с възпаление (артрит) и дегенеративни (артрози) промени в ставите.
• неврология: Dorsalgia (болки в гърба) в остеохондроза, ишиас, лумбаго и лумбаго, неврит на различна етиология, мигрена.
• травма: натъртвания, навяхвания и скъсани сухожилия, мускули, мускулна болка (миалгия) с тежки физически натоварвания, синини, отоци на меките тъкани, както и други травматични увреждания на опорно-двигателния апарат, придружен от силна болка.
• хирургия: Пост-оперативна болка, жлъчна, бъбречни колики.
• гинекология - algomenoreya, дисменорея (смущения, болка на менструалния цикъл), възпаление на маточните придатъци (аднексит).
• ОтоларинголозиI - разнообразие от възпалителни заболявания на ухото, носа и гърлото, включително синузит, фарингит, отит, тонзилит, придружено от висока температура и болка.
• офтамология - склерит, конюнктивит, състояние след получен проникваща и непенетрантната наранявания на очната ябълка.

издаване

• Таблетки 25 и 50 мг ретард таблетки със забавено (дълго) действие - 100 мг;
• Мехлем 1% и 2% гел 1% и 5% в тръби 30 и 40 г;
• Ампули 3 мл, 25 мг от активната съставка в една мл;
• Капки за очи -5 мл разтвор на 0.1%.

аналози

Всички тези лекарства под общото название на активното вещество, произведено Akrikhin, Оболенски и други местни фармацевтични компании. Таблетки с тегло 75 мг произвежда немски Salyutas. Защото патентовани продукти, продавани под търговските наименования най-известните Voltaren - таблетки, ампули, ректални свещички, гел (Voltaren емулсен гел).

Всички тези продукти са мултинационални Novartis гари, разположени в Германия и в Швейцария. В допълнение, в Германия произвежда Voltaren спрей, и в Япония - мазилка за външно приложение. Друг еднакво добре позната марка - Diklak, гел, супозитории и таблетки, произведен от Salyutas в Германия. Dikloberl под формата на таблетки, капсули, супозитории със забавено освобождаване и инжекционен разтвор, и се произвежда в Германия от Berlin-Chemie.

Австрийската Меркле произвежда гел Diklobene. Индийски фармацевти произведени лекарство, наречено Diklo-F Dikloran, Diklogen като таблетки, гел, ректални супозитории и капки за очи. Индийски таблетирани форми могат да бъдат получени във форми със забавено освобождаване на активното вещество осигурява продължително действие.

Diklonat P (таблетки, гел и инжектиране), произведен хърватска Pliva и Naklofen, Naklofen Duo (таблетки, капсули, ректални супозитории, инжекционни разтвор) словенски Krka. Освен руси диклофенак освободи Diklovit (силикагел, супозитории), Ortofen (таблетка, мехлем и инжекционен разтвор) и Ortofer (мехлем и инжекционен разтвор). В повечето случаи техните чуждестранни колеги имат по-високо качество и по-скъпи. Диклофенак - не е изключение. Voltaren, Diklak, Naklofen, Dikloberl благоприятно с тези на повечето местни колеги, но са по-скъпи. Въпреки това, разликата в цената се дължи не само на качеството, но и цената на вноса и реклама.

дозировки

Дневната доза за орално приложение при възрастни е 75-150 мг, единична - 25-50 мг. Така множеството на лекарството 2-3 пъти на ден. След това, при достигане на желания резултат може да бъде намаляване на дневната доза до 50 мг. препарати за забавено освобождаване веднъж deystviyaprinimayutsya. При деца на възраст над 6 години и при юноши дозата е избран от скоростта на 2 мг / кг телесно тегло. Дневната доза се разделя на 2 дози. Най-продължително действащи лекарства за деца, не е назначен. Не дъвче таблетки, и измити с вода в продължение на 30 минути. преди ядене.

Диклофенак инжекции се правят дълбоко в мускула. Въведена 75 мг (3 мл формулировка) веднъж през деня. За да се избегнат страничните ефекти са нежелано инжектиране на 2 последователни дни - от почивка е необходимо ежедневно. Като правило, лечението е не повече от 5 инжекции - тогава отидете на хапчето. Детски мускулни инжекции на диклофенак не показват.

Диклофенак супозитории като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие означава общата ректално прилагани 50 мг 2-3 пъти дневно или 100 мг веднъж. Дневната доза е 100-150 мг. Дозировката при деца на възраст над 14 години - 50 мг 2 пъти den.Maz гел и размера на 2-4 грама на гладки меки движения втрива в желаната област от кожата 2-4 пъти sutki.Glaznye капки всели в конюнктивалния сак на 1 капка 3-5 веднъж на ден.

фармакодинамика

Диклофенак поглъщане се абсорбира от червата. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се създава след 2 часа след прилагане на лекарството. Хранене забавя абсорбцията на лекарството, но не влияе на размера на погълнатата доза активно вещество. Максималната концентрация се появява след продължителни форми - след 4 часа след приложението. Предвид бавно забавено усвояване на диклофенак, бионаличността му е намалена, и в сравнение с конвенционалните дозирани форми, е 82%.

Ректално усвояване на диклофенак в случай на супозитории започва бързо и максималната плазмена концентрация се достига след 1 час след прилагане на лекарството. Въпреки скорост показатели линейна абсорбция и количество vsosavshegosya вещество при ректално приложение е по-ниска, отколкото когато вътрешния приемане. Когато получите инжекция максимална концентрация създава бързо - 20 минути след инжектирането. 99,7% дойде диклофенак се свързва с плазмените протеини, предимно - с албумин. Кръв диклофенак влиза в синовиалната течност. Максималната концентрация се създава за 2-4 часа по-късно, но държат много по-дълго - до 12 часа.

Почти цялата диклофенак претърпява метаболитни трансформации включващи чернодробните ензими. При сложни реакции метоксилиране хидроксилиране и се трансформира в фенолни съединения, които претърпяват глюкуронова конюгиране. 1% диклофенак се екскретира в урината в непроменен вид, 60% - под формата на различни метаболити друго - като метаболити в жлъчката през червата. Полуживотът от кръвната плазма е около 2-4 часа от синовиалната течност - 3-6 часа. Лекарството не се натрупва в организма, както и повторно използване на това не се отразява на фармакодинамични характеристики.

странични ефекти

Страничните ефекти на диклофенак до голяма степен свързани с неговото инхибиторен ефект на СОХ-1, с токсични ефекти върху черния дроб, и с възможността да повлияе бъбречния кръвоток:

• GI - болки или спазми болка в епигастриума региона на корема, диспепсия, гадене, повръщане. Vredkih случаи е възможно разязвяване в стомаха или в червата, повръщане кръв, стомашно кървене.
• CNS и периферните нерви - главоболие, световъртеж, безсъние, чувство на тревожност и страх. В редки случаи - конвулсии, намалена чувствителност в определени области на тялото.
• кръвоносна система - повишено кръвно налягане, сърцебиене, влошаване на съществуващи хронична сърдечна недостатъчност
• дихателен - бронхоспазъм.
• кожа - алергичен обрив, уртикария. Рядко - екзема, дерматит, були (мехурчета), напълнена с серозни съдържание.
• пикочни органи - оток, кръв и белтък в урината (хематурия, протеинурия) .Redko - вещество бъбречна некроза, остра бъбречна недостатъчност.
• кръв - липса на всички кръвни клетки, анемия, левкопения, тромбоцитопения. Опасността от спонтанно кървене.
• сетива - намаляване на остротата на зрението и слуха. Диплопия (двойно виждане). Промяна във вкуса.

Обикновено, тези странични ефекти не се наблюдават при дози и за продължителна употреба диклофенак.

Противопоказания

Лекарството не се препоръчва за употреба при следните условия:

• Пептична язва и дуоденална язва 12, всички стомашно-чревни заболявания, проявяващо се с възпаление, дефекти в лигавиците, стомашен и чревен кръвоизлив;
• Нетолерантността на диклофенак и други НСПВС;
• Аспирин триада - непоносимост на ацетилсалицилова киселина, полипоза, бронхиална астма;
• Тежка сърдечна недостатъчност;
• Тежки заболявания на черния дроб, чернодробна недостатъчност;
• Тежко заболяване на бъбреците, бъбречна недостатъчност.

Диклофенак супозитории не показан за възпалителни заболявания на дебелото черво, хемороиди, анални фисури. Капки за очи не се препоръчват за превозни средства период работи с трудно и с потенциално опасни машини за шофьори.

Взаимодействие с други лекарства

• Намалява ефекта на антихипертензивни средства;
• Комбинация с антибиотици, хинолони могат да причинят конвулсии;
• Глюкокортикостероиди комбинирани с диклофенак усилват странични ефекти от стомашно-чревния тракт;
• В комбинация с морфин още по-потисната дишане;
• Намалява ефектите на диуретични лекарства;
• Заедно с хапчета за допускане антидиабетни може да промени в нивата на кръвната захар;
• Подобрява токсични ефекти на лекарства, цитостатици;
• Когато едновременно с други НСПВС може да увеличи токсичните странични ефекти на това лекарство група.

възрастови ограничения

Диклофенак не е препоръчително да се използва за възрастните хора. Деца на възраст под 18 инжекции на този наркотик е забранено. Таблетирани диклофенак позволи на децата от 6 години.

Бременност и кърмене

В I-II тримесечие на бременността се допуска приема на диклофенак таблетки лекарства само в случаите, когато очакваната полза надхвърля риска от усложнения. В III тримесечие заради негативния ефект върху контракциите на матката и на заплахата от преждевременно затваряне на аортната поток в хапчетата плода са забранени. Позволено, за да получат еднократна доза от 50 мг диклофенак по време на кърмене. Диклофенак инжекция във всички етапи на бременността и по време на кърмене е забранено.

съхранение

Дозираните форми, съдържащи като активно вещество диклофенак, се съхраняват при температура, непревишаваща 30⁰С Срок на годност за таблетки е 5 години, за супозитории - 3 години, за инжектиране - 2 години. Диклофенак е достъпно на лекарско предписание.