Meloxicam - инструкция, мнения за кандидатстване

Мелоксикам (Мелоксикам) - НСПВС, нестероидно противовъзпалително средство.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействието на други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Формулиране на същото активно вещество мелоксикам. Това вещество - оксиками киселинно производно представителна група enolievoy, има светложълт цвят, лесно разтворим в силни основи и киселини, е слабо разтворим във вода и практически не разтворим в метанол. Химическа формула: C₁₄Н₁₃N₃О₄S₂. Име: 4-Хидрокси-2-метил-N- (5-метил-2-тиазолил) -2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.

механизъм на действие

Противовъзпалителен ефект на мелоксикам, както и други НСПВС, свързани с неговата способност да блокира синтеза на простагландин. Тези мастноразтворими биологично активни вещества (BAS) се синтезират в организма почти навсякъде. Те изпълняват различни физиологични функции, и някои от процесите са различни видове простагландини могат да имат обратен ефект. Най-важната роля на простагландини в образуването на възпалителни реакции и затова те се наричат ​​възпалителни медиатори. Под действието на простагландини и други биологично активни вещества, образувани в тъканите такива видове патологични промени присъщи възпаление като промяна (увреждане), ексудация (вид на възпалително серозен или гноен ексудат) и разпространението - излишък клетъчният растеж е патологични. Това води до симптоми, типични за възпаление - местна болка, подуване, povyshe6nie температура, зачервяване на кожата или лигавиците, нарушена функция на възпалена органът или анатомична структура.

В допълнение към образуването на простагландини регулиране на възпаление на кръвосъсирването, стойност на кръвното налягане, бъбречния кръвоток, тонуса на бронхите, на матката, и секрецията на стомашен сок, както и редица други жизнени показатели. В тази връзка, простагландини могат да бъдат разделени в две големи групи: "физиологичен" или основа, и "възпалителна". Въпреки това, подобно разделение е до известна степен произволно. Всички простагландини са синтезирани от полиненаситени мастни киселини с простагландин или циклооксигеназа (СОХ) ензими. Тези ензими, като простагландини също са хетерогенни.

Установено е, че основните простагландини, участващи в различни физиологични процеси, са синтезирани от гама-линоленова киселина с помощта на СОХ-1. Друг тип ензим, СОХ-2 осигурява синтезата на простагландини от арахидонова киселина до възпалителни реакции. По този начин, СОХ-1, за разлика от СОХ постоянно присъства в организма на стабилно равнище. По отношение на СОХ-2, неговото количество е рязко увеличава в различни възпалителни процеси. Не толкова отдавна, учените са открили още една трета видове, СОХ-3, под действието на простагландини, които се синтезират от ekozopentaenovoy киселина. Тези простагландини предизвикат появата на възпалителни симптоми на треска и болка, но не оказват влияние върху развитието на възпалителния процес.

Ето защо, ако по някакъв начин, за да блокира COX-2, възпалението не се развива, или най-малкото да бъдат сведени до минимум. Този проблем е успешно решен с използването на различни групи от НСПВС, включително и традиционните, добре известни - ацетилсалицилова киселина, индометацин, ибупрофен, диклофенак, и много други. Тези лекарства имат добра противовъзпалителна, аналгетична (болка) и антипиретични (антипиретични) активност. И би било хубаво, ако тези лекарства заедно с СОХ-2 не се блокира и COX-1, което води до нарушаване на синтеза на простагландини база. Един от тях, простагландин Е синтез предоставя zheludoch6noy слуз и намалява киселинността на стомашния сок. Неговият дефицит води до хиперкиселинност (повишена киселинност) на околната среда на стомаха и язва на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника 12.

Някои от простагландини поддържа бъбречния кръвоток при нормални нива, отпуска гладката мускулатура на бронхите. Поради системно блокиране COX-1 бронхоспазъм изпълнен с атаки от задух, нарушена бъбречна функция. Арахидоновата киселина е биологичните суровините не само за простагландини, но също така и за други биологично активни вещества. Един от тях, тромбоксан, се синтезира в тромбоцити, осигуряват тяхната агрегация, и по този начин допринася за коагулация, съсирването на кръвта. Тромбоксан дефицит в използването на резултатите от нестероидни противовъзпалителни средства в по-бавно коагулация. Това увеличава риска от спонтанно кървене, предимно стомашно в различните отдели. В допълнение към простагландини са оформени от левкотриени арахидоновата киселина, които също са медиатори на възпаление. Инхибирането на синтеза на простагландин автоматично води до повишаване на съдържанието на левкотриени. Под действието на тези биологично активни вещества развие алергични реакции, бронхоспазъм, оток на лигавицата на носа и назални слуз изобилие изтичане. Тези симптоми са групирани в т.нар аспирин триада, която включва астма, непоносимост към НСПВС и назална полипоза с хроничен ринит.

Създаване на ново поколение селективни нестероидни противовъзпалителни средства, които селективно инхибират СОХ-2, са значително намаляване на честотата и тежестта на страничните ефекти. Сред тези селективни нестероидни противовъзпалителни средства - група на оксиками, които представител е Мелоксикам. Този инструмент има добро противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие. Особено добре доказано мелоксикам в лечението на възпалителни и дегенеративни заболявания на мускулно-скелетната система. Тези заболявания са по част представлява от различни видове артрит и atrozov. Артрит - възпаление на ставите е обикновено протича с образуването на серозен излив в ставната кухина. Остеоартрит - дегенеративно процес, при който унищожени ставния хрущял. В повечето случаи, артрит се случва и с възпалителни промени в съвместни и околните структури - в мускулите и сухожилията. Пролиферацията на хрущялните клетки (хондроцити) води до удебеляване на хрущяла и увеличаване на размера на статута, да му деформация. Патологичните промени и е обект е под кост хрущял. Следователно артрит се нарича остеоартрит деформиране. Деформацията е придружен от нарушение на анатомичната кореспонденция на ставните повърхности, което е защо има болка и ограничение на движението.

Meloxicam се разпределя добре в тъканите, и действа за дълго време. Той влиза в съвместното и синовиалната течност. Въпреки това, неговата концентрация е много по-малко, отколкото в плазмата. Но това количество е достатъчно за ефективно потискане на възпалителни ексудация и пролиферацията. Това елиминира симптомите на подуване и болка, разширява обхвата на движение на ставно възпаление. Селективни НСПВС в т. Н. Мелоксикамът и в по-малка степен инхибират синтеза на простагландин от неселективни. Тъй като те блокират предимно СОХ-2. Следователно, анти-възпалителната активност на много от тях е по-ниска от тази на не-селективни лекарства. Въпреки това, мелоксикам има редица предимства в сравнение с други противовъзпалителни средства. В крайна сметка, заедно с простагландини инхибира синтеза на други медиатори на възпалението - левкотриени, протеин кинази, тумор некрозис фактор и фактор на агрегирането на тромбоцитите.

Освен това, активното лекарство инхибира липидната пероксидация и образуването на свободни радикали, допълнително увреждане на възпалената тъкан. И Мелоксикам не променя структурата на хрущял и не пречи на синтеза на протеогликани в хрущяла, както се вижда с много други НСПВС. Напротив, той действа като chondroprotector. Установено е, че това лекарство помага за възстановяване на хрущяла. Поради това често се използва като лекарство на избор при лечението на дегенеративни възпалителни заболявания на ставите и гръбначния стълб. Мелоксикам селективност е сравнително висока. СОХ-2 блокира 5-20 пъти по-големи от СОХ-1. Въпреки това, с увеличаващи се количества от лекарството, което влиза в тялото, селективността намалява и СОХ-1 блокиран почти същата като СОХ-2. Като странични ефекти, присъщи неселективни НСПВС. И това трябва да бъде взето под внимание при избора на дози от лекарството.

Малко история

Въпреки повече от век на употреба на НСПВС (добре познат аспирин в дозирана форма е получена през 1897 г.), механизмът на действие на тези лекарства е проучен наскоро. През 1971 г. беше установено, че инхибирането на синтеза на простагландини се дължи на блокиране на COX. COX-1 и COX-2 - През 1991 г., две разновидности на СОХ са проучени. Малко по-късно, през 1995 г., учените са идентифицирани ролята на СОХ-1 в поддържането на физиологични процеси, и СОХ-2 - в образуването на възпаление. След това, през 1995 г., той се синтезира Мелоксикам. В момента, лекарството се приема за лечение на хронични възпалителни заболявания на гръбначния стълб и ставите на около 100 млн. Пациенти в целия свят.

технология за синтез на

Мелоксикам се получава чрез специален двустепенна технология. При производството на таблетки, използващи помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, повидон, натриев цитра дихидрат, калциев стеарат, аерозил, примогел. При производството на ректални супозитории се използват супозитории маса Suppotsir BP glitserilgidroksistearat макрогол, Cremophor.

издаване

• Таблетките 7.5 и 15 мг;
• Флаконите с 1.5 мл 1% разтвор за интрамускулно инжектиране;
• Ректалните супозитории 7.5 и 15 мг;
• Перорална суспензия със съдържание на 5 мл от 7.5 мг активна съставка (лекарство Movalis).

Meloxicam е по-известен под името на марката Movalis. Това лекарство се произвежда от Boehringer Ingelheim в Германия и САЩ. Movalis Фирмата произвежда свещи Ангели в Италия. Лекарства, наречени активно вещество мелоксикам произвеждат различни руски фармацевтични компании. Meloxicam струва много по-малко от Movalis. Сред другите родово Мелоксикам:

• Amelotex - хапче, разтвор за инжектиране. Sotex Pharma, Русия.
• Artrozan - хапче, разтвор за инжектиране. Pharmstandard, Русия.
• Mesipol - инжектиране. Polfa, Полша.
• Mirloks - таблетки. Polfa, Полша.
• Melofleks - инжектиране. Rompharm, Румъния.
• Movasin - таблетки. Синтез, Русия.
• Bi-Xico - таблетки. Veropharm, Русия.
• Lem - таблетки. Оболенски, Русия.
• Матарам - таблетки. Nizhpharm, Русия.
• Melbek - таблетки. Нобел, Турция.
• Melox - таблетки. Medokemi, Кипър.
• Oksikamos - таблетки. Cipla, Индия.
• Melokan - таблетки. Kanonfarma, Русия.

В допълнение към мелоксикам се използва в клиничната практика и други НСПВС от oxycam групата - пироксикам, лорноксикам, теноксикам и множество генерични.

свидетелство

• Деформирайки остеоартрит;
• Ревматоиден артрит;
• Анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев).

дозировки

Препоръчителната дневна доза за всички форми на лекарството е 7,5 или 15 мг. може да осигури селективност и избягване на нежеланите лекарствени реакции, само в тези количества. Следователно, не може да надвишава дневната доза. Вътре Мелоксикам вземат веднъж в дневна доза по време на хранене с вода. Разтвор за инжектиране се въвежда дълбоко мускул. лекарството не може да се прилага интравенозно. Мускулна инжекция са показани в първата 2-3 дневен период на обостряне на заболяването, което е необходимо поле, за да преминете към поглъщането на лекарството.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация след орално или ректално приложение, образуван след 5-6 часа. Свързването с плазмените протеини е добро, 99%. Лекарството прониква в различни тъкани в т. Н. в синовиалната течност на ставите, където неговата концентрация е 50% от плазма. В черния дроб, лекарството претърпява метаболитни трансформации за да се образува 4-метаболити неактивни във физиологични условия. Мелоксикам се извежда през бъбреците и през червата в равни количества, главно като метаболити. В изпражненията съдържащи само 5% от непроменен Мелоксикам пуснати на тялото, и в урината - концентрации следи. Времето на полуживот на мелоксикам е 20 часа.

странични ефекти

• GIГадене, повръщане, подуване на корема, диария, запек, хепатит, стоматит, езофагит, гастрит, дуоденит, колит, образуване на язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника, усложнена от перфорация и кървене.
• CNS: Главоболие, замайване, объркване, слабост, емоционална лабилност.
• кръвоносна система: Високо кръвно налягане, сърцебиене и сигнални ракети, оток.
• дихателната система: Бронхоспазъм, диспнея.
• кожа: Фоточувствителност.
• имунната система: Уртикария, сърбеж, ангиоедем, токсична епидермална некролиза, булозен дерматит, еритема мултиформе.
• кръв: Анемия, левкопения, с промяната на левкоцити, тромбоцитопения.
• Системата пикочния: Интерстициален нефрит, гломерулонефрит, медуларен некроза, нефротичен синдром, остра задръжка на урината, нарушена функция бъбречна отделителна, остра бъбречна недостатъчност.
• сетива: Конюнктивит, намалена зрителна острота.

Противопоказания

• Пептична язва и дуоденална язва 12, наскоро прехвърля и в острата фаза;
• Свръхчувствителност към мелоксикам или други НСПВС;
• Аспирин триада след поглъщане на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС;
• Кървене разстройство;
• Склонността кървене от стомашно-чревния тракт;
• А най-новата история на хеморагичен инсулт;
• болест на Крон, улцерозен колит в острата фаза;
• Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• Тежка сърдечна недостатъчност.

С грижа предпише пациенти Мелоксикам възрастни, страдащи от диабет, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, периферна артериална болест, коронарна болест на сърцето. Също така в риск от усложнения след като мелоксикам лица са отдавна, приемащи други нестероидни противовъзпалителни средства или злоупотреба с алкохол.

Взаимодействието на други лекарства

• НСПВС други групи, глюкокортикоиди, други лекарства, които инхибират синтеза на простагландин, както и селективния инхибитор на обратното поемане на серотонина - язви и кървене от стомашно-чревния тракт.
• Натриев полистирен сулфонат - некроза на дебелото черво може да бъде фатално.
• Антикоагуланти, антиагреганти, тромболитици - риск от кървене.
• на литиев лекарства - литиева интоксикация.
• метотрексат - увеличаване на токсичността на лекарството.
• вътрематочна - намаляване на тяхната ефективност.
• Диуретиците на фона на дехидратация - остра бъбречна недостатъчност
• Средства за понижаване на кръвното налягане (бета-блокери, АСЕ инхибитори, myotropic спазмолитици, диуретици) - намаляване на ефективността на тези лекарства.
• ангиотензин II рецептори - повишен риск от остра бъбречна недостатъчност.
• kolestiramin - ускоряване на Мелоксикам отделяне от тялото.
• циклоспорин - увеличаване на токсични ефекти върху бъбреците на лекарството.

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене. Мелоксикамът и е инхибитор на СОХ и простагландини, може да доведе до проблеми със способността да забременеят при жените. Поради това, жените, които планират бременност, се препоръчва прием на мелоксикам.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰. Срок на годност - 3 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.