Cardiomagnil - инструкция, ревюта на приложения

Cardiomagnil (Cardiomagnyl) - противовъзпалителни и антитромбоцитни средства.
Съдържание:
Активни съставки
механизъм на действие
История на създаване
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активни съставки

Cardiomagnyl - комбиниран състав. Активни съставки в него са ацетилсалицилова киселина (Acidum acetylsalicylicum) и магнезиев хидроксид (и магнезиев hydroxydum). Ацетилсалицилова киселина (по-нататък - АСК) е бели игловидни кристали. Без мирис.

От химична гледна точка, този ацетат на салицилова киселина или на 2- (ацетилокси) бензоена киселина с формула С₉Н₈О₄. Слабо разтворим във вода и силно разтворим в алкохол, хлороформ и алкални разтвори. Магнезиев хидроксид - бял кристален прах. Химична формула - Mg (OH)₂. Тя се основава на средната мощност. Неразтворим във вода и разтворим в киселина и амониеви съединения солна.

механизъм на действие

Това се отнася до АСК NSAID - нестероидни противовъзпалителни лекарства. И това е може би най-известният представител на този наркотик група. Това е средство за ефективно подтискане на възпалителна реакция в организма. Заедно с възпаление се елиминират и характерните симптоми: локална болка, топлина, зачервяване и подуване на кожата и лигавиците. Този инструмент се използва успешно като обезболяващо, противовъзпалително и антипиретично при много болестни състояния. Противовъзпалителен ефект на ASA, както и други НСПВС, свързани с неговата способност да блокират ензима циклооксигеназа (СОХ). Под действието на този ензим е арахидонова киселина (полиненаситени киселина се съдържа в различните структури тъкан) са оформени простагландини. Именно тези биологично активни вещества играят ключова роля в развитието на възпаление и в появата на съответните симптоми. Смята се, че допълнителното ACK аналгетичен ефект се дължи на способността му да блокира брадикинина. Това е чувствителност болка биологично активно вещество се увеличава.

Блок АСК СОХ ензим води до инхибиране на простагландиновия синтез и елиминиране на възпалението. Въпреки това, възпаление - това не е единственият ефект, причинен от простагландини. Тези биологично активни вещества разширяват бронхите, регулират активността на жлезите с вътрешна секреция, и репродуктивната система, осигуряват нормалната функция на черния дроб и бъбреците. Под действието на простагландини намалява секрецията на стомашна киселина и намалява неговата киселинност. Простагландините са gastroprotectives - те засилване на стомашната лигавица и черва пръст 12, и увеличаване на различни вредни фактори резистентност (солна киселина, Helicobacter). Според техните функции разделена на базалните простагландини, които поддържат нормални физиологични процеси, и освобождава по време на възпаление. Basal Простагландините са синтезирани от арахидонова киселина чрез ензима СОХ-1, възпалителни и - под действието на ензима СОХ-2.

В клиничната практика, важно е да се блокира СОХ-2, и възможно най-малко въздействие върху COX-1. Просто така са селективни НСПВС новите поколения. Аспирин НСПВС като създателя на селективност не се различава - блокира двете СОХ-1 и СОХ-2. Това повишава киселинността на стомашния сок и стомашната лигавица намалява силата. Свързан улцерогенен действие АСК - образуването на язви на стомаха и дванадесетопръстника 12 по време на използването му.

С блокада на СОХ-1 е свързан друг ефект АСК - забавяне на съсирването на кръвта. Важното е, че под действието на СОХ-1 синтезира прекурсор на тромбоксан А2. Това е биологично активно вещество, се синтезира в тромбоцитите. Под действието на тромбоксан настъпва агрегация (свързване) на тромбоцитите и до по-малка степен вазоспазъм. Тромбоцитната агрегация и съдов спазъм - началния етап на образуване на вътресъдови съсиреци. Под влияние на ASA инхибира синтеза на тромбоксан и по този начин забавя съсирване (коагулация) на кръвта, предотвратява образуването на тромби интраваскуларна. Кръв се сгъсти, става по-голяма гъвкавост. Бавно кръвосъсирването (антикоагуланти) се постига с това, че ASA инхибира образуването на протромбина в черния дроб, един от плазмените протеини, отговорни за кръвосъсирването.

Втечняване кръв антикоагулация, тромбоцитите категоризация по ASA може да има както положителни, така и отрицателни последици. Много зависи от клиничното състояние и състоянието на пациента. Тромбоза - водеща причина за много сърдечносъдови заболявания, т ч и като опасен като ангина пекторис и миокарден инфаркт ... Тромбоза сърцето (коронарните артерии), заедно с васкуларна спазъм води до исхемия (прекъсване на притока на кръв) на сърдечния мускул и инфаркт. Подобен процес в мозъчните съдове - причината за исхемичен мозъчен инсулт. Тромбоза на периферните артерии и вени, водещи до тромбофлебит и сериозни исхемични лезии на долните крайници.

Самостоятелна тромб на долната поток крайник кръв записва в белодробните артерии, тя запушване. Това застрашаващо състояние, характеризиращо се с висока смъртност, наречен белодробна емболия (РЕ). Разбира се, интраваскуларните кръвни съсиреци самите без видима причина не се формира. За да направите това, ние се нуждаем определени фактори: трудността на кръвообращението и промени в състава на кръвната плазма при хипертония, диабет, атеросклероза, затлъстяване, след травми, хирургични процедури, в т.ч. и кръвоносните съдове ... Когато всички тези условия рязко увеличава риска от тромботични усложнения. За това и предпише аспирин и други лекарства, съдържащи АСК. Наркотиците трябва да се вземат за дълго време, макар и в сравнително малки дози. Антикоагулантния ефект, също продължава дълго време. След тромбоксан А2 синтез на тромбоцитите по ASA инхибира необратимо. И за да се възстанови, че е необходимо да се тромбоцити напълно обновени. Това става за около 7 дни.

Ако противовъзпалително ACK на действие е получено в дневно количество от 500 мг до 1 грам или повече, за категоризация и разредители на кръвта достатъчна дневна доза от 75-150 мг. Доказано е, че редовно АСК значително намалява риска от рецидив и инфаркт на миокарда. Под влияние на това лекарство е улеснено от състоянието на пациенти, страдащи от ангина пекторис, особено нестабилни форми. Но дори относително ниски дози на АСК използвани за тази цел, продължителна употреба може да доведе до нежелани и дори опасни ефекти. На първо място, това е кървяща язва, причинена от язвен и антикоагулантния ефект на ASA. Това увеличава риска от кървене от други стомашно-чревни заболявания със свързани (улцерозен колит, варикозни вени на хранопровода).

Това лекарство е силно нежелателно във всяка държава, придружено от спад на кръвосъсирването и склонност към кървене. Това е нарушение на менструалния цикъл с менорагия, има хеморагичен инсулт (кървене в мозъка), наследствена коагулопатия, заболяване на черния дроб, и повече. От състоянието и функцията на черния дроб салицилати деянието отрицателно. Същият отрицателен ефект им върху дихателната система, което води до бронхоспазъм, ринит и назални полипи на лигавиците на фона на алергични реакции. Тези държави са групирани в т.нар аспирин триада, която включва алергия към АСК, бронхоспазъм, и на фона на полипи ринит. Смята се, че аспирин триада формира с участието на левкотриени. Тези биологично активни вещества синтезирани от арахидонова киселина силно с СОХ инхибиране и простагландини. Освен АСК повлияе неблагоприятно пурин метаболизъм, и допринася за натрупване в орган Solea пикочна киселина. Ето защо, неговата рецепция, дори и в малки количества, може да доведе до влошаване на състоянието на пациенти, страдащи от подагра.

втората cardiomagnyl на компонент, магнезиев хидроксид, е предназначен за елиминиране на възможно улцерогенни ефекти на АСК и намаляване на риска от язва кървене от стомашно-чревния тракт. Това лекарство оказва антиацид ефект: тя намалява киселинността на стомашния сок. Тя е много проста: HCl + Mg (OH)₂ = MgCl₂ + Н₂О

В резултат на взаимодействието на магнезиевия хлорид се изпраща на червата, където солта действа като слабително. Фактът, че магнезиев хлорид не се абсорбира в червата, но увлича вода. Обемът на чревни съдържание увеличава. Reflex засилва перисталтиката на стомашно-чревния тракт. Свързването компонент на жлъчни и чревни сокове, включително пепсин и влизане в лумен 12 pertnoy черва от стомаха. По този начин да осигури допълнителна противоязвено действие. Съдържанието на магнезиев хидроксид в Kardiomagnile малък. Следователно, лекарството трудно може да се разглежда като ценен източник на магнезий. Въпреки това, нарушена бъбречна функция отделителната магнезиев може да насърчи задържане в тялото и токсичност на ЦНС. трябва да се разглежда Този фактор при прилагане на лекарството.

История на създаване

АСК е най-старият НСПВС. За първи път е произведен през 1853 от кората на бялата върба. В края на ХIХ век. Немска фармацевтична компания Bayer AG започва производството на ASA под търговското наименование Аспирин. През следващите десетилетия Аспиринът се използва широко в целия свят като обезболяващо, противовъзпалително и антипиретично лекарство при възрастни и деца. Ефект на АСК за синтеза на простагландини и тромбоксан се наблюдава много по-късно - през 1971 г. През 1983 г. е имало доклади за подобряване на исхемична болест на сърцето, ангина пекторис при пациенти, приемащи АСК. Според тези доклади редовно АСК намалява риска от инфаркт на миокарда и мозъчен удар с 46%, докато използването на АСК във вече разработени инфаркт намалява смъртността от усложнения от 42%.

Също така беше препоръчва прилагането на т.нар ASA рискови групи, които са включени пациенти, страдащи от ангина пекторис, хипертония, диабет, затлъстяване и други метаболитни нарушения. Въпреки това, продължителна употреба при приготвянето на стандартни дози над 325 мг е невъзможно поради сериозни странични ефекти. По време на клиничните проучвания е установено, че за успешно лечение на сърдечносъдово заболяване е достатъчна дневна доза от 75-150 мг ASA. И ако го комбинирате с някои антиацид, можете значително да намали риска от усложнения от стомашно-чревния тракт. Като антиацид магнезиев хидроксид беше избран като най-сейфа. Така се роди идеята за създаването на продукт, който след това се нарича Cardiomagnyl. Тази идея е била извършена на датските фабрики транснационалната фармацевтична компания Nycomed. В момента Cardiomagnyl се използва успешно при лечението на сърдечно-съдови заболявания в много страни. През 2002 г. официално е регистриран в Русия.

интересни факти

Според изследванията редовен АСК намалява вероятността от развитие на някои злокачествени заболявания, особено на дебелото черво и рак на гърдата.

технология за синтез на

В момента не ACK се получава от върбова кора, но минералната емисия. Такъв е натриев фенолат, която се нагрява под налягане 5 атмосфери, и след това се подлага на карбоксилиране. Освен това, с участието на солна киселина дава свободната салицилова киселина, която се ацетилира с оцетен анхидрид. Магнезиев хидроксид се произвежда в реакция на магнезиеви соли с основи. Освен АСК и магнезиев хидроксид, използван в производството на таблетки нишесте, талк, пропиленгликол, хипромелоза, микрокристална целулоза.

издаване

таблетки

• Cardiomagnyl (под формата на стилизиран сърцето): АСК - 75 мг, магнезиев хидроксид - 15.2 мг;
• Cardiomagnyl форте (овална с Valium): АСК - 150 мг магнезиев хидроксид - 30.39 мг.

В допълнение cardiomagnyl ASA се намира в много други наркотици. Въпреки това, противовъзпалителни средства за лечението и превенцията на сърдечно-съдови заболявания, не са подходящи.

За да направите това, използвайте следните лекарства:

• Atsekardol - 50 таблетки 300 mg и 100, Synthesis Kurgan, Русия.
• Aspekard - таблетки от 100 мг. Грижата стирол, Украйна.
• Сърдечно Аспирин - таблетки от 100 и 300 мг. Леверкузен, Германия.
• Aspikor - таблетки от 100 мг. Vertex, Русия.
• Аспирин Йорк - таблетки от 325 мг. Ню Йорк, САЩ.
• Тромботична ACC - таблетки от 50 и 100 мг. Lannaher, Австрия.
• Trombolol - 75 таблетки и 150 мг. Polfaprma, Полша.
• Atsetilsalitsil Bene - таблетки от 100 мг. Меркле, Австрия.
• Aspinate сърдечно - таблетки от 100 мг. Различни руски фармацевтични компании.
• Trombogard - таблетки от 100 мг. Абът, Холандия.
• KadiASK - таблетки от 50 и 100 мг. Kannonfarma, Русия.

В сравнение с тези лекарства Cardiomagnyl отнема печели позиции по редица параметри. На първо място, това е традиционна за Nycomed качеството, спазването на технологията и защита срещу фалшифициране, отколкото не може да се похвали с много руски и украински особено производители. Второ - това, избрана оптимално доза от 75 и 150 мг. Таблетки 50 и 100 мг са недостатъчни, и доза от 325 мг ще бъде твърде голям. Следователно - възможно неудобството при избора на броя на таблетки взети. Накрая, третата - в Kardiomagnile, за разлика от много други подобни лекарства, присъства антиацид магнезиев хидроксид. Въпреки това, cardiomagnyl на разходите ще бъде малко по-висока в сравнение с други продукти, съдържащи ацетилсалицилова киселина.

свидетелство

Коронарната болест на сърцето, нестабилна ангина, вариантна ангина на Prinzmetal;

Превенция на инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, остра сърдечна недостатъчност, периферна артериална тромбоза;

Профилактика на тромбоемболизъм след хирургична ангиопластика.

дозировки

Лекарството се приема веднъж препоръчва дневна доза от 75-150 мг. Таблетките се вземат в същото време на деня, е желателно - през нощта. Ефект на лекарството е независимо от приема на храна. Въпреки това, като се има предвид възможните усложнения на стомашно-чревния тракт, Cardiomagnyl е по-добре да се вземат след хранене. Таблетките се вземат цяло и измити с вода. Но те могат да смаже половина, дъвчат или нарязване на парчета.

фармакодинамика

ПИТАЙТЕ почти напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Бионаличността е средно 70%, но може да варира в широки граници. В черния дроб, червата и кръвната плазма се подлага на ASK метаболитни трансформации за образуване салицилова киселина. Отделя чрез бъбреците. ACK на полуживот - 15 минути, салицилова киселина - 3 часа. Когато получите високи дози отделянето да забави значително.

странични ефекти

• GI: гадене, повръщане, ерозионните, хранопровода и стомаха лигавиците, стоматит, образуване на язва на стомаха и на дванадесетопръстника 12, перфориране язви, синдром на раздразнени черва, стомашна и чревна кървене, колит, чернодробна дисфункция;
• дихателен: Бронхоспазъм;
• кожа: Алергичен обрив, сърбеж, ангиоедем;
• кръвТромбоцитопения, хипопротромбинемия, анемия, агранулоцитоза, еозинофилия, повишаване на кървене;
• CNS: Главоболие, замаяност, сънливост, шум в ушите, рискът от хеморагичен инсулт.

Противопоказания

• На нетърпимост към АСК и други НСПВС;
• Бронхиална астма;
• Ерозивен и улцерозен гастроинтестинални лезии;
• Стомашно-чревен кръвоизлив;
• Патология на кръвосъсирването, чувствителност към кървене;
• Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• Hyperuricemia и подагра;
• Възраст до 18 години.

Бъдете предпазливи, назначени Cardiomagnyl алергични реакции към други лекарства, с назална полипоза.

Взаимодействие с други лекарства

• Антикоагуланти, тромболитици, и други лекарства, които инхибират съсирването на кръвта - риск от кървене;
• дигоксин - забавяне на отделянето на лекарството от бъбреците, което води до гликозид интоксикация;
• Инсулин и глюкоза понижаване хапчета - укрепване на хипогликемичен ефект;
• ибупрофен - намаляване на положителното влияние на АСК върху сърдечно-съдовата система;
• глюкокортикоиди - повишаване на премахването на АСК, и по този начин отслабва ефекта му;
• Холестирамин и антиациди (с изключение на магнезиев хидроксид) - бавно усвояване на ASA;
• benzbromaron - отслабване на действия, насочени към премахване на урати екскреция;
• метотрексат - кръв потискане.

Използването на ASA в комбинация с алкохол, е строго противопоказано. Hangover наред с други неща, характеризиращи се с главоболие, общо неразположение и образуване на дехидратация mikrotrombov в централната нервна система. Затова ASA като аналгетик и antiplastic може да се получи някаква полза в това състояние. Въпреки това, АСК за целите на предотвратяване на махмурлук когато пиенето на алкохол не е позволено поради рязкото увеличение на отрицателното въздействие върху черния дроб, стомашната лигавица и риска от стомашно кървене.

Бременност и кърмене

Използването на ASA в началото на бременността може да доведе до различни дефекти в плода. Приемането на лекарството в края на бременността и точно преди раждането често се усложнява от слабостта на труда, акушерска кръвоизлив, преждевременно затваряне на аортната поток, вътречерепен кръвоизлив в плода. Ето защо, всички форми, съдържащи ACK противопоказани при I и III триместър на бременността. ASA в триместър на бременността II назначи строго определени условия, като се вземе предвид съотношението полза-риск. ASA преминава в кърмата. Единична доза от лекарството е малко вероятно да се отрази неблагоприятно на новородено държавата. Въпреки това, ако е необходимо за хронично приложение на ASA, кърменето трябва да се преустанови.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 5 години. Лекарството може да бъде отменена без рецепта.