Augmentin инструкция, мнения за кандидатстване

Augmentin (Augmentin) - широкоспектърен антибиотик от групата на полусинтетични пеницилини.
Съдържание:
Активни съставки
механизъм на действие
История на създаване
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активни съставки

Augmentin - комбиниран медикамент. Той съдържа активни вещества: амоксицилин и клавуланова киселина. Амоксицилин (Amoxycillinum) - бял кристален прах, слабо разтворим във вода и е почти без мирис. Химическа формула: C₁₆Н₁₉N₃О₅S.

Заглавие: [2S- [2алфа, 5алфа, 6бета (S *)]] - 6 - [[амино (4-хидроксифенил) ацетил] амино] -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1 азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина (под формата на трихидрат или натриева сол). Клавулановата киселина (лимона Slavulanicum) - органично съединение с химична формула C₈Н₉NO₅ и озаглавена: (2R, 5R, Z) -3- (2-хидроксиетилиден) -7-оксо-4-окса-1-аза-бицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина.

механизъм на действие

Антибактериалният ефект на лекарството, причинени от присъствието на амоксицилин. Този антибиотик е ефективен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. За тази определена чувствителна стафилококи и стрептококи, включително гноен, фекална стрептококи, пневмококи. Антибиотик ефективни срещу Salmonella shigelll, Klebsiella, Е. коли, Neisseria, причиняващи менингит и гонорея. Амоксицилин може да се използва срещу Helicobacter, причинявайки пептична язва и дуоденална язва 12.

Всички микроорганизми, чувствителни към него амоксицилин бактерицидно - да ги унищожи. Бактерицидното действие на антибиотика поради неговата способност да унищожават бактериите черупката. Бактерии - са едноклетъчни организми. Всяка бактерия - по същество е клетка. И всяка клетка е заобиколен от обвивка или клетъчна стена. Съставът на клетъчната стена включва много сложни органични материали. Един от тези вещества - Мюрейн или пептидогликан, което е хетерополимер, органично съединение, състояща се от мономери на вещества с различна молекулна структура. Синтез на пептидогликан транспептидаза ензими предвидени, които се отнасят до свързване пеницилин протеини (РВР). Неутрализирането Amoksitsitsillinom транспептидаза резултати в нарушаване на мюрейн синтез. В резултат на силата на бактериална клетъчна стена намалява, и пропускливост на вода и различни съединения, идващи отвън, напротив увеличава.

В резултат на това на бактериални промени във формата на клетките - в повечето случаи става кълбовидни. Всички биохимични метаболитни процеси вътре в клетката се разграждат, растеж се забавя, разделянето става невъзможно. В резултат на това бактериалната клетка умира. Амоксицилин е подобен на механизма на действие при други пеницилини, както и в някои групи антибиотици: цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Тези антибиотици са комбинирани в една голяма група от бета-лактами от присъствието в молекулата си характерната бета lakamnogo пръстен, състоящ се от въглерод, водород, кислород и азот.

Въпреки широката гама от действия, някои микроорганизми, особено Bacteroides, Enterobacter, Moraxella, грип бацил, някои видове от Neisseria и S. Aureus са устойчиви на действието на амоксицилин. Това съпротивление е свързано главно с бактериите способността да синтезира бета-лактамаза. Тази група от ензими разгражда бета-лактамов пръстен, и по този начин неутрализира ефекта на антибиотика. Клавулановата киселина се използва за неутрализиране на бета-лактамази. Това съединение е структурно подобен на бета-лактамни антибиотици. Както антибиотика има в структурата на бета-лактамов пръстен. Това ви позволява да необратимо се свързва с бета-лактамази, образувайки стабилен комплекс с тях. В този случай Амоксицилин не се унищожава, а неговата антимикробен спектър се разширява.

Забележително е, че Клавулановата киселина не само предпазва от разрушителното действие на амоксицилин бета-лактамази, но също се дължи на присъствието на бета-лактамов пръстен има антимикробни свойства. За чувствителни й някои видове стафилококи и стрептококи, гонококи, Pseudomonas Aeruginosa, Bacteroides, Legionella, Moraxella. Въпреки това, антибактериалната активност на клавулановата киселина е ниска. Това съединение се използва главно като инхибитор на бета-лактамази. Комбинацията с клавуланова киселина значително увеличава антимикробен ефект амоксицилин. Augmentin ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни патогенни микроби: стафилококи, пневмококи, стрептококи, Neisseria, ентерококи, Brucella, Yersinia, Ешерихия коли, Treponema Pallidum, Borrelia, Helicobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella. За тази чувствителни анаероби (бактерии се развиват в безвъздушна среда) - peptokokki, peptostreptokokki, Clostridium, Bacteroides.

Въпреки това, в някои видове патогенни микроорганизми, по-специално akinetobakter, tsitrobakter, Enterobacter, Legionella, Corynebacterium, някои видове Proteus, Salmonella и Shigella, Streptococcus metitsillinchuvstvitelnye разновидности, устойчиви на действието Augmentin. Тази стабилност се дължи основно на присъствието на бета-лактамази, които се извършват на бактериална хромозома. Това бета-лактамаза не е свързан с клавуланова киселина. Освен това, в някои случаи, е възможно изменение на PSB, които не са в контакт с ампицилин. Синтез мюрейн не е нарушена, и бактериална клетка умира. Този механизъм е в основата на придобита резистентност към лекарството.

Въпреки това, Augmentin се използва широко за лечение на инфекции на дихателните пътища, на пикочните пътища, УНГ органи, червата. С широк спектър на действие и резистентност към бета-лактамази лекарство може да бъде определен емпирично, без да чака за резултатите от лабораторните тестове за чувствителност към антибиотици. Това е от голямо клинично значение при пневмония, сепсис, остеомиелит и други трудно срещащи се на бактериални инфекции, които изискват незабавно интензивно лечение. Подобно на други пеницилини Amoxiclav понася добре от повечето пациенти, ефективни при различни възрастови групи, не е токсичен. Лекарството се и прониква в тъканите и биологичната среда на организма. Киселинността на средата на практика няма никакъв ефект върху силата на антибактериалното действие на лекарството.

История на създаване

Амоксицилин се синтезира през 1972 г., и Клавулановата киселина е малко по-късно - в 1974-75 буквално веднага, 1977-78, британски учени, служители Beecham въз основа на тези лекарства са създали лекарствена комбинация. Новото лекарство е патентован през 1984 под оригиналното име Аугментин. Права за производство на Аугментин принадлежи на създателите си - служители Beecham. По-късно компанията се слива с друга компания, Glaxo Smith Kline.

технология за синтез на

Амоксицилин се получава чрез полусинтеза чрез различни биохимични реакции. Клавулановата киселина - е отпадъчен продукт от бактерии Streptomyces клавулогерус (streptomycete). В допълнение към основните вещества, използвани в синтеза Augmntina помощни съставки: магнезиев стеарат, силициев диоксид, хипромелоза, макрогол, натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, аспартам, ксантанова смола, янтарна киселина, различни видове аромати (за прах, предназначени за спиране).

издаване

таблетки

• 250 мг амоксицилин трихидрат (А) и 125 мг калиева сол на клавулановата киселина (QA);
• 500 мг и 125 мг на QC;
• 875 мг и 125 мг на QC;
• А 1000 мг и 62.5 мг KK.

Прах за разтвор на 5 мл суспензия

• 125 мг А и 31.25 мг QC;
• 200 мг А и 28.5 мг QC;
• 400 мг и 57 мг от QA.

Прах за инжекционен

• 500 мг и 100 мг на QC;
• 1000 мг и 200 мг на QC.

Заедно с Augmentin, оригиналната лекарството произвежда в Англия, Smith Kline Beecham, Руската фармацевтичния пазар има и други лекарства-синоними или генерични лекарства, съдържащи амоксицилин и клавуланова киселина.

• Amiksiklav, Amoksiklav Kviktab (разтворими таблетки) - таблетки от 500, 875 мг и 125 мг от QC за получаване на прах суспензия на 250 мг А и 31.25 мг QA, QC 62.5 мг, прах за инжектиране 500 мг и 100 мг на QC 1000 мг и 200 мг на QC. Лек, Словения.
• Panklav - таблетки от 250 мг, 500 мг и 125 мг на QC. Хемофарм, Сърбия.
• Flemoklav Soljutab - таблетки от 125 мг и 31.25 мг А QC 250 А и 62.5 мг QA, 500 мг, 875 мг и 125 мг на QC. Astellas Pharma, Холандия.
• Arpet - таблетки от 250 мг, 500 мг, 875 мг и 125 мг на QC. Синтез Курган, Русия.
• Medoklav - 250 mg таблетки, 500 мг и 125 мг на QC. Medokemi, Кипър.
• Ranklav - таблетки от 500 мг и 125 мг от QC. Ranbaxy, Индия.
• Raliklav - таблетки от 500 мг и 125 мг от QC. ИПКА, Индия.
• Ekoklav - таблетки от 250 мг, 500 мг, 875 мг и 125 мг на QC. ABBA RUS, Русия.

Повечето генеричните лекарства са по-евтини, отколкото Аугментин, но също така и по отношение на качеството, те обикновено се мерят с оригиналното лекарство.

свидетелство

• УНГ инфекции - отит, тонзилит, фарингит, синузит;
• Инфекции на дихателната система: остър бронхит, остри екзацербации на хроничен бронхит, пневмония;
• Неспецифични инфекции на пикочно-половата система: цистит, пиелонефрит, уретрит, жените - бактериална вулвовагинит, endocervite;
• Инфекции на кожата и меките тъкани;
• Остра чревна инфекция - дизентерия, салмонелоза;
• Инфекция на опорно-двигателния апарат - остеомиелит, някои видове инфекциозен артрит;
• Зъбните инфекции - периодонтит, дентална абсцес;
• гонорея;
• Сепсис.

дозировки

Augmentin доза зависи от възрастта и въз основа на доказателствата. Лекарството се приема в началото на храненето - той намалява страничните ефекти на храносмилателните органи. Минималната продължителност на рецепция - 7 дни, а максималният - 14 дни.

Възрастни и деца над 12-годишна възраст или с тегло над 40 кг получени на А 875 мг и 125 мг QC 2 пъти на ден, или 500 мг и 125 мг на QA 3 пъти на ден.

Деца под 12 години да Amoksiklav скорост 3 прием на 40 мг / кг телесно тегло или в 2 дози при 45 мг / кг телесно тегло. По отношение на таблетки за деца 10-12 години доза е 500 мг и 125 мг на QC 2 пъти на ден, или 250 мг и 125 мг на QA 3 пъти на ден. Трябва да се има предвид, че една таблетка 500 мг амоксицилин не е еквивалентно на 250 мг 2 таблетки с различни съотношения на амоксицилин и клавуланова киселина.

Деца от 3 месеца до 12 години се препоръчва прием на окачването. 125 мг А и 31.25 мг QA взети 3 пъти на ден на всеки 8 часа освобождава изчисление Амоксицилин 20-40 мг / кг телесно тегло.

Суспензия от 200 мг и 28.5 мг QA или 400 мг и 57 мг от CS получени от изчислението Augmentin 25-45 мг / кг телесно тегло, 2 пъти на ден на всеки 12 часа.

За приготвяне на суспензия във флакона се запълва с прах се охлажда до стайна температура преварена вода. Количеството на водата към суспензия, съдържаща 125 мг амоксицилин - 60 мл, 200 и 400 мг - 40 мл. На следващо място, шишето се затваря и се разклаща енергично за разплод, и след това се оставя за 5 минути, се добавя вода до марката и се разклаща бутилката отново. съдържанието на флакона се разклати добре преди всяка употреба. Дозиране суспензии се провежда при използване на предоставената двумерен капачката или дозиране спринцовка. Окачването е била съхранявана в хладилник, но не замразени. В този случай, той е подходящ за използване в продължение на 7 дни.

При тежки инфекции показани интравенозен болус или инфузия (вливане) приложение Augmentin. Получаването на доза от 100 мг и 200 мг на QC се прилага на всеки 8 часа, и 500 мг и 100 мг на QA - на всеки 5-6 часа. За получаване на инжекционен разтвор на съдържанието на флакона, в зависимост от дозата се разтваря в 10 или 20 мл физиологичен разтвор, или вода за инжектиране. След това, разтворът се инжектира чрез бавна интравенозна инжекция в продължение на 3-4 минути. Свободно инфузионен разтвор се разрежда в 100 мл солев разтвор и се инжектира интравенозно в продължение на 30-40 минути. Полученият разтвор за инжектиране трябва да се прилага веднага. Останалата след дозиране количество на лекарството не е подходящ за по-нататъшна употреба и следователно унищожени.

фармакодинамика

Амоксицилин и клавуланова киселина се абсорбира бързо в кръвния поток от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не оказва влияние върху процеса на усвояване. Максималната концентрация в плазмата е създаден след 1 час след поглъщане. Свързването с протеините е лоша, и е 18% за амоксицилин и 25% за клавулановата киселина. Активните вещества са добре разпределени в тъкани и биологични течности на организма, но не преминават през интактна кръвно-мозъчната бариера.

Пиковите концентрации тъкан, създадени след 1 час след плазма. В черния дроб на 10-25% амоксицилин претърпява метаболитни промени за получаване на неактивен метаболит penitsilloevoy киселина. Клавулановата киселина се метаболизира по-бързо. След бъбречна появява непроменен 60-70% 40-65% амоксицилин и клавуланова киселина. Времето на полуживот е 1,5 часа, но с нарушена бъбречна функция може значително да се удължи. Количество от клавулановата киселина се извежда през червата и през белите дробове, дори под формата на въглероден диоксид.

странични ефекти

• GI: Диария, гадене, повръщане, гастрит, колит, стоматит, черен език, децата - за да смените цвета на емайла на зъбите, след като преминат на редовно миене на зъби.
• Черния дроб и жлъчните пътища: Хепатит, холестаза (холестаза), жълтеница, повишени нива на билирубин, трансаминази и алкалната фосфатаза в кръвната плазма.
• CNS: Главоболие, виене на свят, конвулсии, общо стимулиране, промяна на поведението и безсъние.
• Системата пикочния: Интерстициален нефрит, хематурия.
• Имунната система: анафилаксия, хеморагичен васкулит, ангиоедем.
• кръвАнемия, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения или тромбоцитоза, бавно съсирване на кръвта.
• На кожата и лигавиците: Алергичен обрив, сърбеж, еритема, дерматит, токсична епидермална некролиза, кандида инфекция.

Повечето от тези усложнения се появят рядко. Тежко увреждане на черния дроб се случи по време на хронично приложение на лекарството, особено при мъжете, или възрастни хора. Ако забележите някакви признаци на алергия, получаващи Augmentin трябва да се прекрати.

Противопоказания

• Свръхчувствителност на амоксицилин, клавуланова киселина и други компоненти на състава;
• Алергия към други антибиотици от групата на пеницилини и цефалоспорини;
• Хепатит, холестатична жълтеница, отбеляза по време на предишния прием на антибиотици;
• Чернодробна недостатъчност;
• Хронична лимфоцитна левкемия;
• Инфекциозна мононуклеоза;
• Фенилкетонурия - за спиране.

Взаимодействие с други лекарства

• Пробенецид - комбинация на лекарството и Augmenitna противопоказан, т.е. нарушена бъбречна екскреция на амоксицилин с по-нататъшно увеличаване на съдържанието му в кръвната плазма; ..
• алопуринол - увеличава вероятността от алергични кожни реакции;
• метотрексат - увеличаване на токсичността на лекарството;
• антикоагуланти - увеличаване на протромбиновото време;
• Синтетични естрогени и орални контрацептиви - забавяне на абсорбцията на тези лекарства в стомашно-чревния тракт и намаляване на тяхната ефективност.

Бременност и кърмене

Лекарството преминава през плацентата и в майчиното мляко. В изследвания с животни не са показали отрицателен ефект върху плода Аугментин. В същото време, тя е била наблюдавана изолирани случаи на некротизиращ ентероколит при новородени, чиито майки са приемали Аугментин. Ето защо, това да означава прием по време на бременност само в крайни случаи. Докато в майчината кърма, Augmentin може да причини кандидоза на устата и диария при деца. Ето защо, когато се използва кърмене спря.

съхранение

Augmentin се съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на таблетка живот 500 мг и 125 мг от QC - 3 години, за всички други фармацевтични форми - 2 години. Получената суспензия се държи при температура от 2 до 8⁰С за 7 дни. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.