Spazmalgon - инструкция, ревюта на приложения

Spazmalgon (Spasmalgon) - аналгетик (болка) и спазмолитично лекарство.
Съдържание:
Активни съставки
механизъм на действие
Малко история
технология за синтез на
издаване
Показания
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активни съставки

Spazmalgon - Комбинирана лекарство, състоящ се от три компонента. Първият компонент - Метамизол (Natrii Metamizolum). Химична формула - С₁₃Н₁₆N₃О₄СНС. Заглавие: Натриева сол на [(2,3-дихидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1 Н-пиразол-4-ил) метиламино] метансулфонова киселина (под формата на монохидрат). Метамизол отнася до производни на пиразолон. Това е бял или жълтеникав кристален прах, който бързо се унищожават под влиянието на влага. Той е разтворим във вода, умерено разтворим в алкохол, и практически неразтворим в органични разтворители - в етер, ацетон и хлороформ.

Вторият компонент - Pitofenone хидрохлорид (Pitofenoni hydrochloridum). Химична формула - С₂₂Н₂₅NO₄. Заглавие: метил 2- {4- [2- (1-пиперидил) етокси] бензоил} бензоена киселина хидрохлорид. Бял или почти бял кристален прах, много разтворим във вода, етанол и етер и умерено разтворим в ацетон. Третият компонент - Fenpiveriniya бромид (Fenpiverinii bromidum). Химична формула - С₂₂Н₂₉BrN₂О. дял - 1- (3-карбамоил-3,3-дифенилпропил) -1-метилпиперидинов йон бромид. Бял или почти бял кристален прах. Силно разтворим във вода, алкохол и хлороформ.

механизъм на действие

Метамизол по-известен като Аналгин. Той е широко използван като аналгетик, антипиретик, противовъзпалително, спазмолитично и до известна степен. Метамизол и съответно Аналгин, обикновено се дължи на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Въпреки че принадлежи към групата на дозата е много условно. Най-вероятно, това лекарство е съчетала и доста двусмислен ефект върху възпаление, топлина и усещане за болка.

Основният ефект на НСПВС е свързано с техния инхибиторен ефект върху синтеза на простагландин. Тези мастноразтворими съединения, посочени г. Н. медиатори на възпалението - вещества, които предизвикват възпалителна реакция със съответните симптоми на болка, подуване, кожни прояви, нарушения функция възпаление на органи и увеличаване местно температура и общата треска. Въпреки това, простагландин функция е много по-широк и не се ограничава само до един възпаление. Тези вещества са синтезирани в тялото през полиненаситени мастни киселини в присъствието на циклооксигеназа ензими (СОХ). Простагландините влияние върху кръвното налягане (ВР), тонуса на матката и бронхите, съсирване на кръвта, състоянието на лигавицата на стомашно-чревния тракт, и много други. В тази връзка, простагландини могат да бъдат разделени на "добри" и "лоши". Въпреки, че това разделение не винаги е оправдано.

"Добър" простагландини или основен, постоянно предоставят важни физиологични процеси, са синтезирани в тялото от гама-линоленова киселина в присъствието на ензима СОХ-1. "Лош" простагландини, броят на които се увеличава в възпаление са синтезирани от арахидонова киселина в присъствието на ензима СОХ-2. NSAIDS инхибират СОХ-2, и по този начин насърчават регресия на възпалението и съответния премахване на симптоми. Много представители на "стари" поколение на противовъзпалителни средства, които включват Аналгин, заедно с СОХ-2 и инхибират СОХ-1 и по този начин инхибират синтеза на простагландини база. Свързан селективност, селективност на действие на тези лекарства, и появата на нежелани реакции като алергични реакции, бронхоспазъм, повишена стомашна киселинност, последвано от образуване на язви. Въпреки това, когато се използва Аналгин честота на странични ефекти върху стомашно-чревния тракт е малък. Да, и противовъзпалителен мощност на Аналгин отстъпва на много други нестероидни противовъзпалителни средства. Той е по-използван като болкоуспокояващо и zharoponizhayusche средства.

Този факт е още едно доказателство, че блокирането на СОХ-1 и СОХ-2 - не е основната или само механизмите на действие на лекарството. Всъщност, наскоро бе установено, че някои Аналгин действа върху мозъчната структура, по-специално, върху хипоталамуса и таламуса. Под негово влияние, намалява възбудимостта на болка центрове на таламуса. Лекарството също така действа върху центъра за регулиране на температурата в хипоталамуса, при което предаването на топлина се увеличава чрез увеличаване на пот и разширяване на кръвоносните капиляри на кожата и лигавиците. Смята се, че централната механизма на действие на Аналгин свързана с блокиране на СОХ-3 и инхибиране на простагландиновия синтез в ЦНС. В допълнение, аналгетичния ефект на метамизол включва нарушение на чувствителност за болка на специфични пакети от гръбначния мозък.

Заедно с простагландини Аналгин инхибира синтеза на много други биологично активни вещества и токсични съединения - брадикинин, свободни радикали endoperekisey, липополизахариди, които действие е насочено към образуването на възпаление, болка и появата на треска. В допълнение Аналгин могат да променят нивото на вътреклетъчния калций и по този начин се предотврати гладко мускулен спазъм. Въпреки това, спазмолитично действие той изрази много слабо. Но в състоянието на кръвта Аналгин не действа в най-добрия начин. Заедно с блокира синтеза на простагландин-тромбоксан вещество позволява агрегация (свързване) на тромбоцитите и образуване на тромби.

Следователно, системното използване на Аналгин увеличава притока на кръв и увеличава риска от спонтанно кървене. В допълнение, лекарството има токсични ефекти върху червен костен мозък и инхибира образуването на кръв. Това се проявява агранулоцитоза - рязко намаляване на абсолютния брой на левкоцити (левкопения) и относително намаляване на относителната преобладаването на гранулоцити agranulocytes (лимфоцити и моноцити). Гранулоцити, по-специално неутрофили, заедно с други фактори осигуряват имунната защита. В своите дефицит укрепления са намалени, повишен риск от сериозни бактериални, вирусни и гъбични инфекции.

Втората съставка Spamalgona, Pitofenone хидрохлорид, принадлежат на спазмолитици на група myotropic. Според неговите свойства, подобни на получаването на всички известни папаверин. Pitofenone може да променя вътреклетъчния калций, което се редуцира под действието на гладки мускулни влакна. Pitofenone инхибира фосфодиестераза PDE ензим, който насърчава разцепване на сАМР (цикличен adnozinmonofosfata) до AMP (adenozinmoofosfata). Инхибиране на PDE pitofenone автоматично води до натрупване на сАМР, който свързва калций, влиза в гладкомускулни клетки от извънклетъчното пространство. Благодаря за неутрализиране на калция гладките мускули не се свиват, а по-скоро да се отпуснете. Pitofenone спазмолитично действие се проявява в гладката мускулатура на стомаха, дебелото черво, жлъчния тракт, пикочните органи при жените - репродуктивната система. Спазъм - това е болка, и премахване на спазми - е премахването на болката. Също така е до известна степен спомага за разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на кръвното налягане. Въпреки това, хипотензивния ефект от него е слаба. Въпреки, че лекарството е ефективно за главоболие поради спазъм на кръвоносните съдове.

Третият компонент Fenpiveriniya бромид, се отнася до група, m-holinoblokatorov или антихолинергици. Парасимпатиковата част на вегетативната нервна система осъзнава своето въздействие върху вътрешните органи, с помощта на ацетилхолин. Това биологично активно вещество посредник осигурява нервните импулси към специфични рецептори muskarinchuvstvitelnye (т-holinoretsepory). Парасимпатиковата влияние придружава от спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи, бронхите, повишена секреция на жлезите (слюнчена, бронхиални), увеличаване на обема и киселинността на стомашния сок, забавяне на сърдечния ритъм, намаляване на вътреочното налягане. Следователно, ако блокът чрез освобождаване на ацетилхолин антихолинергични средства, е възможно да се елиминира неговите ефекти върху М-холинергични рецептори и намаляване на парасимпатиковата активност.

В същото време ще има обратен ефект, че да елиминират спазми и съпътстващата болка. Лекарството ефективно облекчава стомашно-чревни, чернодробни и бъбречни колики. Неговите странични ефекти са същите като на другите cholinolytics, и поради парасимпатиковата блокада. Това тахикардия (сърцебиене), усещането за сухота в устата, намаляване на стомашния сок. По този начин, всички лекарства, принадлежащи към spazmalgona взаимно засилване на ефекта на другия. Аналгин облекчава болка и температура на централно ниво, както и до известна степен елиминира възпалението и всичко свързано с него. Pitofenone като спазмолитично отпуска гладките мускули и допълнително облекчава болката, причинена от спазъм и Fenpiveriniya бромид грешки спазмолитично и аналгетичен ефект.

Малко история

Метамизол за първи път е произведен през 1920 г. в Германия. Комбиниран препарат Spazmalgon започва да произвежда няколко десетилетия по-късно, компанията Farmahim в България назад във времето на социализма. Въпреки това, през 1970 г., са открити значителни странични ефекти, свързани с Метамизол агранулоцитоза. дори смъртни случаи са били регистрирани. Така че, приемащи Аналгин забранен в много страни. По-късно, през 1990 г. стана ясно, че рискът от агранулоцитоза при използването на метамизол е силно преувеличена. Въпреки това, в повечето страни лекарството е забранен или строго освободен по лекарско предписание. С течение на времето Farmahim приватизирани друг известен български фармацевтична компания Софарма. Продуциран от компанията Spazmalgon продават на свободния пазар в Русия и в много страни от ОНД.

технология за синтез на

Производството на таблетки Spazmalgon спомагателни използва заедно с основни вещества. Това натриев хидрогенкарбонат, пшенично нишесте, лактоза монохидрат, желатин, магнезиев стеарат, талк.

издаване

Таблетки. Всяка таблетка съдържа:

• Метамизол - 500 мг;
• Pitofenone хидрохлорид - 5 мг;
• Fenpiveriniya бромид - 100 микрограма.

Ампулите с инжекционен разтвор, 5 и 10 мл. В 1 мл разтвор съдържа:

• Метамизол - 500 мг;
• Pitofenone хидрохлорид - 20 мг;
• Fenpiveriniya бромид -2 MKG.

Заедно с spazmalgona използва и други подобни комбинирани препарати, съдържащи метамизол (М) Pitofenone (Р), и Fenpiveriny (F):

• Прие - хапче, разтвор за инжектиране. MikroLabs, Индия.
• Revalgin - хапче, разтвор за инжектиране. Шрея, Индия.
• Spazgan - хапче, разтвор за инжектиране. Vokhard, Индия и Индонезия.
• Baralgetas - хапче, разтвор за инжектиране. Yugoremediya, Сърбия.
• Spazmalgin - хапче, разтвор за инжектиране. Torrent, Индия и Индонезия.
• Maksigan - таблетки. Unichem, Индия.
• Bioralgin - таблетки. Biopharma, Русия.
• Bralangin - инжектиране. Bryntsalov, Русия.

Съдържанието на съставки, едни и същи навсякъде. Таблетките съдържат 500 мг от m + п + 5 мг 100 мг на ампула Е. с 5 мл инжекционен разтвор съдържа 2500 мг М + 10 мг + 100 мг P Е. Има и други комбиниран аналгетик, противовъзпалителни и спазмолитични средства: Pentalgin, пиран, sedalgin, седан, Andipal. Но в неговия състав, те се различават значително от spazmalgona. Активни вещества в тези препарати са напроксен, кофеин, парацетамол, фенобарбитал, bendazol, Caffeine, дротаверин.

Показания

• Чревни колики;
• Хроничен колит;
• Чернодробната колики;
• Жлъчна дискинезия;
• Състояние след отстраняване на жлъчния мехур;
• Бъбречна колика;
• Гладки мускулни спазми на уретерите и пикочния мехур;
• algomenorrhea;
• Възпалителни заболявания на тазовите органи.

дозировки

Вътре отнеме 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден. Деца 6-8 години да се таблетка, 9-12 години - таблетки, 13-15 години - 1 таблетка 2-3 пъти на ден. Таблетките се приемат след хранене, не се дъвче и да пие вода. Разтворът се прилага интрамускулно в 2.5 мл 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 таблетки или 10 мл. Продължителността на процеса на таблетки или интрамускулно инжектиране не надвишава 5 дни. Въпросът за разширяването на курса при липса на терапевтичен ефект се постига строго лекар индивидуално за всеки пациент.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо от мястото на инжектиране след интрамускулно приложение, или червата при поглъщане. Бионаличността е 50-60%. За 85% Метамизол свързва с плазмените протеини. чернодробна метамизол на претърпява метаболитни трансформации да образуват няколко метаболити, които са фармакологично активни. Максималната концентрация на метаболити в кръвната плазма, образуван след 30-60 минути след получаването spazmalgona тялото. Metamizon появява в урината през бъбреците. И само 3% са непроменен вид, а останалите - за метаболити. Времето на полуживот е 10 часа.

странични ефекти

• кръвоносна система: Понижаване на кръвното налягане, тахикардия, цианоза (цианоза) на кожата.
• CNS: Главоболие, виене на свят.
• GI: Сухота в устата, парене в епигастриума региона.
• Системата пикочния: Интерстициален нефрит, намалява отделянето на урина или не (oligoanuria), белтък в урината (протеинурия), затруднено уриниране, урина оцветяване в червено.
• кръв: левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
• кожа: Сухота, намалено потене.
• очи: Разширени зеници, замъглено зрение.
• имунната система: Алергични реакции, сърбеж на кожата показва уртикария, ангионевротичен оток, ексудативна еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, анафилактичен шок.

Противопоказания

• Индивидуална непоносимост към компонентите на състава;
• Стабилно и нестабилна форма на ангина пекторис;
• Хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Нарушаването на медуларен хематопоеза;
• Черният дроб и бъбреците;
• Тахикардия и тахиаритмия;
• Недостигът на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• Затваряне тип глаукома;
• ВРН, сложно задържане на урина;
• Запушване на червата;
• гранулоцитопения;
• Възраст до 6 години.

Поради holinoliticheskogo ефект върху централната нервна система и визия рецепция spazmalgona не се препоръчва по време на шофиране и извършване на задачи, които изискват бърза реакция и координация на движенията. Spazmalgon и други аналгетици, не трябва да се приема с болки в корема на неизвестни причини преди прегледа от лекар.

Взаимодействие с други лекарства

• Други наркотични аналгетици серия - взаимно засилване на токсичността.
• Трицикличните антидепресанти, контрацептиви, алопуринол - укрепване Метамизол токсичност.
• Барбитурати и други индуктори на микрозомален чернодробните ензими - облекчаване действие метамизол.
• Сънотворни и транквиланти - укрепване на аналгетичен spazmalgona на действие.
• циклоспорин - Намаляване на кръвта на този наркотик.
• Антихистамини, трициклични антидепресанти, амантадин, хинидин, фенотиазинови производни и бутирофенон - укрепване holinoliticheskogo ефект.
• Непрозрачни за рентгенови лъчи вещества, пеницилин и неговите производни, сън етилHg - изразена интоксикация.
• Хипогликемичен таблетка, антикоагуланти, индометацин, глюкокортикоиди - засилване на действието на тези лекарства.
• Timazol и цитотоксични лекарства - увеличава паднат левкопения.
• Пропранолол, кодеин, блокери на Н2 хистаминови рецептори - разширяване Метамизол действие.

Бременност и кърмене

spazmalgona Приложение по време на бременност, особено в I или III триметер забранено. От Метамизол преминава в кърмата, лекарството по време на кърмене също е забранено. Ако, обаче, има спешна нужда, привързаност на детето към гърдата не може да бъде по-рано от 48 часа след получаване на spazmalgona.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 5 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.