Небиволол - инструкция, мнения за кандидатстване

Небиволол (небиволол) - лекарство от групата на бета-блокери.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
производствени технологии
Форма освобождаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Активен компонент - небиволол хидрохлорид. Химическа формула: C₂₂Н₂₅F₂NO₄. Заглавие: алфа alfa`- [iminobis (метилен) бис [6-флуоро-3,4-дихидро] -2Н-1-бензопиран-2-метанол-рацемат, състояща се от D- и L-енантиомери. Бял или почти бял прах с неравно разтворимост в различни органични разтворители.

механизъм на действие

Небиволол Терапевтичен ефект се основава на способността му да блокира бета-адренергични рецептори и по този начин пречи на действието на тези рецептори, биологично активни вещества катехоламини - адреналин и норадреналин. Бета-адренергични рецептори са хетерогенна локализация и имат физиологични ефекти. В тази връзка секретират бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Бета-1 са локализирани главно в сърцето - в миокарда на сърдечната система проводимост. Тяхното стимулиране увеличава сила и сърдечната честота. В същото време, и се увеличава търсенето на миокарда кислород. Стимулиране на тези рецептори, намиращи се в черния дроб, води до гликогенолизата - разпадане на гликоген.

Бета-2 адренергични рецептори са разположени в бронхите в малките артерии и вени, в панкреаса и мастната тъкан. Тяхната стимулиране води до релаксация на бронхиалната констрикция в артериоли, освобождаването на инсулин, и липолиза (разграждане на мастна тъкан). Ето защо, ако блокиращи бета-адренергични рецептори, ще бъдат маркирани с обратен ефект. Намаляване на мощността и сърдечната честота, което ще доведе до намаляване на кръвното налягане (ВР) и инфаркт на потребност от кислород. Поради това, бета-блокери са от особена стойност при пациенти с исхемична болест на сърцето, като намаляване на работата на сърцето. Те също така са предвидени за високо кръвно налягане, а в някои тахиаритмии - нарушения на сърдечния ритъм, придружени от повишаване на сърдечната честота.

Но често има проблеми. Стимулиране на други бета-2 адренергични рецептори води до нежелани странични ефекти. Тя бронхоспазъм и хронично приложение - т.нар метаболитен синдром, включително затлъстяване, атеросклероза и диабет поради потискане на секрецията на инсулин и липолизата. Именно този "грях" представители Ipokoleniya бета-блокери, по-късно наречен традиционна - пропранолол (Inderal), надолол, тимолол, и др. Разтворът беше установено при създаването на селективни лекарства II поколение. Тяхната селективност, селективност, е благоприятен ефект върху бета-1 сърдечни рецептори. В този случай, бета-2 рецепторите са почти непокътнати, и страничните ефекти не се развиват.

Въпреки това, някои от тези лекарства наблюдава вътрешна симпатикомиметична активност. Този нежелан ефект е, че лекарството частично блокове, и частично стимулира бета рецептори. Поради това, терапевтичния силата на лекарството отслабва. Небиволол - представител III поколение блокери. Подобно на други членове на тази група, той е с висока селективност и липса на вътрешна симпатикомиметична активност. индекс на селективност е 293, което е много по-висока, отколкото в други подобни средства. Това означава, че за всеки 293 блокирани бета-1 адренергичния рецептор съставлява само една блокиран бета-2 адренергичен рецептор.

Но ефектът на небиволол е не само по селективен ефект върху бета-1 рецептори. Това лекарство има пряко вазодилатираща (вазодилататор) ефекти върху стените на кръвоносните съдове. Вазодилатация се постига чрез увеличаване на съдържанието на азотен оксид (NO) в стените на артериите. Дилатация на малките артерии по NOprivodit да GPT редукция (общото периферно съпротивление) и хипотония (понижаване на кръвното налягане). В сърцето на хипотония е друг физиологичен механизъм: небиволол, подобно на много други блокери, потиска синтеза на ренин от бъбреците.

Това вещество играе ключова роля в системата ренин-ангиотензин-алдостерон, отговорен за увеличаване на AD.Takim, комплексното действие на Nebilet е хипотония, намаляване на силата и сърдечната честота, както и да се намали натоварването на миокарда. Това може значително да се подобри положението и да се подобри жизнената прогнозата на пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

История на създаване

Теорията за съществуването на алфа- и бета-адренергични рецептори е разработена и утвърдена от опит в края на 1940. В същото време, концепцията се е разпространил към лекарствата, които стимулират или инхибират тези рецептори между учените. Чрез тези лекарства могат да повлияят много физиологични процеси. Първият подобен лекарството е създадена през 1962 г. Но това не е лек - на лабораторни експерименти не се получи, и той не е бил въведен в клиничната практика. Малко по-късно, през 1964 година, се получава от първия медикамент - или Индерал пропранолол, който инициира поколение I на бета-блокери.

Общо време за това се получава около 100 лекарства от тази група. В различни периоди, те са използвани в исхемична болест на сърцето и хипертония. Заедно с диуретици (диуретици) са включени в стандартен режим на тези заболявания. Въпреки това, по-късно те са били на практика поради странични ефекти и неблагоприятен ефект върху обмяната на веществата. Ситуацията се е променила към по-добро с въвеждането на клинични лекарства поколение на практика III. Той се синтезира през 2001 г. от Janssen Pharmaceutica NV, която е прехвърлена на лицензионните права на лекарството в САЩ и Канада. В момента небиволол е достъпно под различни имена и се използва не само в САЩ и Канада, но също и в повече от 50 страни, в това число и в Русия.

производствени технологии

Небиволол се получава чрез взаимодействие на двата енантиомера в равни количества. Енантиомери - тази връзка, огледало различни молекулно пространствена конфигурация. Сол (хидрохлорид) чрез третиране лекция небиволол различни неорганични и органични киселини.

Форма освобождаване

Таблетките от 5 мг активно вещество.

Небиволол е общото наименование на активното вещество, произведено от различни руски фармацевтични компании. Турска наркотици небиволол Santoz и унгарски небиволол Teva. От време на време може да намерите гръцки и индийски Binelol Nebivator и Nebilong (последен - удължена действие). Но най-известните в нашия продукт - това Nebilet германския Berlin-Chemie. Както всички лекарства от тази фирма, Nebilet различно качество, надеждност и защита на занаяти. Вярно е, че стойността му е по-висока от местни партньори. Чуждестранните фирми произвеждат наркотици синоним Biscardi, Nebula, Nobiten, Nebolet, и много други. Но тези лекарства в нашата търговска мрежа не е намерен. В допълнение към небиволол е официално одобрен за употреба, както и други представители на II-III поколение бета-блокери бизопролол, метопролол, карведилол. Но активните съставки, които имат други. Ето защо, в техните свойства, те могат да се различават от небиволол. Бета-блокерите, аз поколение в момента не е възложени на пациентите.

свидетелство

• Хипертонична болест на сърцето;
• Коронарната болест на сърцето, за предотвратяване на удар;
• Комбинираното лечение на сърдечна недостатъчност.

дозировки

Таблетките се вземат веднъж в дневна доза. Лекарството не зависи от приема на храна. Таблетките измити с вода. Дневната доза е 5 мг. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност, лица препоръчва да се започне приема на лекарството при дневна доза от 2.5 или 1.25 мг. За тези случаи на повърхността на таблетките имат специални вдлъбнатини, които им позволяват разделена на 2 или 4 части.

След това дозата може да бъде увеличена. Максималната препоръчителна дневна доза е 10 mg.Povyshenie дневна доза трябва да бъде гладка, поетапно: 1,25-2-5-10 мг. Експозицията, поради нежелан страничен effektovprodolzhitelnost всеки интервал трябва да бъде 1-2 седмици. Терапевтичният ефект на лекарството се наблюдава след 1-2 седмици (най-малко - 4 седмици) след началото на приемане. Използването на небиволол трябва да бъде придружено от редовен мониторинг на общото състояние на пациента и показатели на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

фармакодинамика

Небиволол отнася до липофилни лекарства. Това означава, че е силно разтворим в мастни вещества проникват ВВВ (кръвно-мозъчната бариера) в мозъка, и се подлага на метаболитни трансформации в черния дроб. Небиволол бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При индивиди с бърз метаболизъм, бионаличност е 12%, с бавно - близо до 100%. Свързването с плазмените протеини е 98%. Черният дроб се подлага небиволол деалкилиране и хидроксилиране. Образуваните метаболити се свързват с глюкуронова киселина и екскретират през червата (48%), и през бъбреците (38%). Около 0.5% от лекарството се екскретира от бъбреците в непроменен vide.Period полуживот от 24 часа за хора с бърз метаболизъм, и 48 часа - от бавно.

странични ефекти

Небиволол странични ефекти, свързани с липофилност, влиянието върху кръвното налягане и сърдечната честота, способността да проникват през ВВВ:

• Сърдечно-съдова система: хипотония, kollaptoidnye състояние, брадикардия, синдром на Рейно;
• GI: гадене, повръщане, запек, диария, метеоризъм;
• CNS: Главоболие, световъртеж, слабост, безпокойство, загуба на съзнание;
• кожа: Еритема, сърбеж, редки ангиоедем.

Сухотата на склерата, бронхоспазъм при употребата на небиволол наблюдава рядко. Това лекарство, за разлика от много от своите предшественици, не повишава нивото на кръвната захар, и не води до еректилна дисфункция при мъжете. Последното може да се дължи на хемодинамичните и метаболитни нарушения. Небиволол внезапно спиране може да доведе до отскок синдром - повишаване на кръвното налягане, бързи движения.

Следователно, лекарство отмени постепенно намаляване на дозата постепенно. Отмяната може да отнеме няколко дни или дори nedel.Pobochnye ефекти обикновено се наблюдават в случай на свръхдоза наркотици и игнориране противопоказания. Хипотонията и брадикардия понякога вземат животозастрашаващо, особено при хора със сърдечно-съдови заболявания. В тези случаи пациентът е поставен хоризонтално с повдигнат с главата надолу. атропин сулфат - C вазопресори (съдосвиващите средства), както и за премахване на брадикардия прилага интравенозно цел повдигане АД.

Противопоказания

• Небиволол собствен начин на мислене;
• Аритмиите и проводимост: брадикардия (сърдечна честота по-малко от 60 / мин) 2-3 степен атриовентрикуларен блок, синдром на болния синус (синдром на болния синус);
• Остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност;
• миастения гравис;
• депресия;
• Бронхоконстрикция, бронхиална астма;
• синдром на Рейно, артериална оклузивна болест, придружен от интермитентно накуцване;
• Хипотония (кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб ...);
• Кардиогенен шок;
• феохромоцитом;
• Нарушена чернодробна функция;
• Бъбречна недостатъчност;
• Възраст под 18 години.

Бъдете предпазливи назначи диабет, хипертиреоидизъм, псориазис, лица на възраст над 75 години.

Взаимодействие с други лекарства

• Бавно блокери на калциевите канали - инхибира контрактилитета на миокарда и атриовентрикуларен проводимост, развиват тежка хипотония.
• Антихипертензивни средства, нитрати - изострени от хипотония.
• Амиодарон и други антиаритмични препарати - потискане на проводимостта и силата на сърдечните контракции.
• Фенотиазини, барбитурати, трициклични антидепресанти - увеличаване на хипотензивния ефект на небиволол.
• анестетици - брадикардия и хипотония.

Бременност и кърмене

Лекарството прониква плацентната бариера и може да предизвика хипотензия, брадикардия и парализа на дихателния център в плода. В тази връзка, той е предписан по време на бременност само в изключителни случаи. Особено нежелателно в небиволол II-III триместър. Подобно на много други липофилни означава, че преминава в кърмата. Ето защо, небиволол е допустимо само след прекратяване на кърменето.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 3 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.