Atenolol - инструкция, мнения за кандидатстване

Атенолол (Atenololum) - фармацевтичния препарат от групата на бета-блокери.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
интересни факти
технология за синтез на
издаване
дозировки
свидетелство
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Тази формулировка на същото активно вещество, представени под формата на монохидрохлорид. Атенолол Химическа формула: C₁₄Н₂₂N₂О₃.Заглавие: 4- [2-хидрокси-3 - [(1-метилетил) амино] пропокси] бензацетамид. Физичните свойства на този бял кристален прах, разтворим във вода, солна киселина, и умерено разтворими в хлороформ.

механизъм на действие

От името на това лекарство група не е трудно да предполагам, че терапевтичният ефект на бета-блокерите се основава на тяхната способност да блокират бета-адренергични рецептори. Тези рецептори се намират в почти всички органи и тъкани, възприемат импулсите на симпатиковата нервна система. Провеждане на тези импулси се осигурява биологично-активни вещества катехоламини, които включват норепинефрин и епинефрин. Бета-адренергични рецептори се различават значително в локализирането и физиологичните ефекти, упражнявани от.

Физиолози и клиницисти секретират бета 1 и бета-2 адренорецепторите. Бета-1 адренергични рецептори са разположени главно в миокарда - в мускулни влакна и влакна на сърдечната система проводимост. Тяхната стимулиране води до увеличаване на силата и сърдечната честота, за да се увеличи и да се подобри инфаркт възбудимост проводимост. Казано по-просто, сърцето бие по-силно, по-бързо и избутва по-голям обем на кръвта през кръвоносните съдове за единица време. Адренорецепторен блокер придружава от намаляване на чувствителността тъкан на действието на катехоламините.

Това ще развие обратен ефект, намалява сила и сърдечната честота, като по този начин ще намалят натоварването на сърдечния мускул и намалява неговата нужда от кислород. Намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции води до намаляване на кръвното налягане (ВР), намаляване на миокарда търсенето на кислород е от съществено значение за пациенти, страдащи от исхемична болест на сърцето (коронарна болест на сърцето). При тези пациенти, бета-блокери, придружени от подобрен миокарден перфузия. Важното е, че миокарда, за разлика от други тъкани, кръвта получава в етап на релаксация (диастола). Следователно, долната сърдечната честота (сърдечна честота), дългосрочен на диастола, и по-голямата количеството кръв преминава през коронарните артерии на миокарда. Вярно е, че това ще увеличи диастоличното кръвно запълване на лявата камера и лявата камера напрежение влакна. Поради тази причина, кислородните нужди на миокарда може да се увеличи, макар и с малко.

Намаляване инфаркт потребност от кислород се придружава от Антиангинозната ефект - намаляване на честотата и интензитета на болка в гърдите при пациенти, страдащи от ангина. Рискът от инфаркт на миокарда и неговите усложнения също се намалява. Хипотензивния ефект се засилва поради по-ниско производство на ренин в резултат на блокадата на бета-рецепторите в бъбреците. Ренин, който се синтезира бъбречна тъкан, участващи в една верига от последователни реакции с образуване на ангиотензин II, упражняват директен вазоконстрикторен ефект. Намаляване на сърдечната честота и сила на инфаркт на свиване в комбинация с инхибиране на синтеза на ренин се изразява в намаляване на систоличното (горната) и диастоличното (нисш) налягане.

Атенолол потискащ ефект на възбудимостта и проводимостта на проводящи структури на миокарда, показана на urezhenii сърдечната честота и в намаляване на риска от тахиаритмии - нарушения на сърдечния ритъм с повишена сърдечна честота. Въпреки това, блокиращи бета-1 рецептори може да доведе до редица нежелани ефекти - повишаване на продукцията на вътреочна течност и повишени ВОН (вътреочно налягане). Блокирането на тези рецептори в мускулите проявяват намалена продукция на гликоген, и съответно увеличаване на нивата на кръвната захар.

Заедно с бета-1 и е бета-2 рецептори. Те са в утробата, в бронхите, на стомашно-чревния тракт, кръвоносните съдове в мастната тъкан на пикочния мехур. С блокада на тези рецептори е свързано най странични ефекти на това лекарство група. На първо място, това е спазъм на бронхиалната гладка мускулатура спазъм на сфинктера, увеличаване на мускулната подвижност в стомашно-чревния тракт, повишаване киселинността на стомашния сок, повишена тонус на матката. Стимулиране на бета 2 адренергични рецептори в съдовете се придружава от тяхното разширяване. Следователно, когато блокадата ще увеличи устойчивостта съдови и кръвното налягане да се повиши. Подобен модел на вазоспазъм се наблюдава в коронарните артерии, което е крайно нежелателно.

Адреноцептор блокада в панкреаса показва намаляване секрецията на инсулин в мастната тъкан - подтискане на липолиза (разграждане на мазнини) и повишени нива на липиди (мазнини като съединения) в кръвта. В допълнение, някои продукти, присъщи мембрана стабилизиращи и вътрешна симпатикомиметична активност. Тези негативни качества на бета-блокери, поради факта, че под действието на бета-адренергични рецептори не само са блокирани, но и частично активирани. Поради това, активността на лекарството се намалява. Стабилизиране мембрани се изразява в намаляване на пропускливостта на натриеви йони. Това също се отразява неблагоприятно на проводимостта, и може да се придружава от сърдечни аритмии.

Тези странични ефекти са до голяма степен се характеризират с бета-блокери I поколение, които сега в медицинската практика не се прилагат. Атенолол принадлежи към селективен поколение бета-блокери II. Това селективно, т. Е., Селективно блокиран бета-1 рецептори, и почти никакъв ефект върху бета-2 рецептори. За всеки 25 блокирани бета-1 рецептори има само един блокиран бета-2 рецептор. Въпреки това, на селективността на тази свързана с дозата - с увеличаване на дозата атенолол може да изчезне, тъй като заедно с бета-1 започват да бъде блокиран, и бета-2 рецептори. Мембраностабилизираща и вътрешна симпатикомиметична активност той не го прави.

Атенолол отнася до хидрофилни или водоразтворими лекарства. Хидрофилността проявява от факта, че е добре разтворим в кръвната плазма, не прониква в централната нервна система чрез ВВВ (кръвно-мозъчната бариера), тя не е изложен метаболитни трансформации в черния дроб и се екскретира от бъбреците в относително непроменен. Така атенолол действа относително дълъг. Въпреки това, когато рязко повдигане може да увеличи първоначалните патологични прояви. Очевидно, синдром е свързан с увеличаване на бета-адренорецепторите в тъкани с хронично приложение на лекарството.

История на създаване

Бета-блокерите се използват в клиничната практика в продължение на почти 50 години. През това време, са били назначени като антихипертензивни, антиангинозната и антиаритмични средства. По-късно, преди около 30 години, е доказано ефективен като средство за предотвратяване cardioprotectors усложнения на инфаркта с хипертония и коронарна болест на сърцето. От тогава, заедно с други антихипертензивни тази група включва дозирана режим на сърдечносъдови заболявания. Ако по лекарствата I поколение отказа, представителите на поколение II-III (сред тях атенолол) се използват и днес. Въпреки това, през последните години в Русия и в чужбина атенолол все повече се заменя с други, по-нови лекарства с минимални странични ефекти.

интересни факти

За значителен принос за лечение на сърдечно-съдови заболявания създатели на бета-блокери през 1988 г., той е удостоен с Нобеловата награда за мир.

технология за синтез на

Атенолол се синтезира в редица органични реакции на синтез. Първата реакция върви с изопропилметиламино с hlormetilbenzolom. Така се получава N-бензил-N-изопропиламин. Този материал реагира с епихлорохидрин. Халохидрин се образува, който реагира с фенилацетамид в присъствие на епоксид. В резултат на това се пречиства атенолол. Освен това, при производството Атенолол таблетка използвани адюванти: талк, силициев диоксид, магнезиев стеарат, царевично нишесте, натриева карбоксиметил нишесте, калциев хидрогенфосфат.

издаване

Таблетки 25, 50 и 100 мг

Лекарството се произвежда в Русия (Akrikhin, Veropharm, Курган, маточния кръвен поток) и в чужбина - в Израел (Teva), Германия (Меркле, Ratiopharm), в Индия (Agio, ИПКА), Дания (Nycomed), Хърватия (Belupo). В повечето случаи, името се състои от активното вещество и производител (атенолол Acre, Teva атенолол, атенолол Belupo) на. Докато в чужбина атенолол може да бъде произведена в рамките на различни търговски наименования, включително: Tenormin, Vazkoten, Betakard, Encore, Selinol, Nortan, и много други. Поради факта, че в много отношения атенолол остарели, подмяна на новите си бета-блокери с други активни съставки: бизопролол, метопролол, небиволол, карведилол.

дозировки

Продукт започне приема на лекарството в дневна доза от 50 мг (пациенти в напреднала възраст, той може да бъде намалена до 25 мг). Обикновено, хипотензивен ефект се развива в продължение на 24 часа. Маркирано забавяне на сърдечната честота след 1 час след приложението, достига пик от 2-4 часа и продължава 24 часа. На първо място, е възможно в краткосрочен план реактивно повишаване на кръвното налягане, което след това се предава на техните собствени, на 1-3 дни. С недостатъчно хипотензивен ефект на дневната доза може да се увеличи до 100 мг. В този случай, тя е разделена на 2 дози на редовни интервали от 12 часа. Максималната дневна доза е 200 мг атенолол. Въпреки това тя превишава с повече от 100 мг, дори и с малък ефект, не се препоръчва - изчезва селективност и повишена честота на странични ефекти. Ако е необходимо, атенолол комбинира с други антихипертензивни агенти. Атенолол таблетки се вземат преди хранене, не дъвчете, и да пие вода. Отмени лекарството бавно - веднъж на всеки 3-4 дни, да се намали дневната доза от една четвърт. По време на атенолол важно непрекъснато наблюдение на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ данни.

свидетелство

• артериална хипертония - първичното и вторичното с бъбречно заболяване, хипертиреоидизъм, феохромоцитом, невро дистония, и други условия;
• Ангина, почивка, нестабилна (С изключение вариант Prinzmetal ангина) - с оглед предотвратяване на припадък;
• Остър инфаркт на миокарда - със стабилна кръвно налягане;
• тахиаритмии - синусова тахикардия, преждевременно удара, суправентрикуларна и вентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• Хиперкинетични сърдечен синдром;
• Митрална пролапс-затвори
• Профилактика на мигренозните пристъпи.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира в червата в количество от 50% от приетата. Поради слабата разтворимост в мазнини и хидрофилен, слабо преминава кръвно-мозъчната бариера. Въпреки това може да проникне през плацентата и в майчиното мляко. Бионаличност е 40-50%. Плазмените протеини се свързва само 6-16% от подадената лекарството. Почти всички от атенолол елиминира чрез бъбреците в непроменена форма (85-100%). Времето на полуживот е 6-9 часа. Ако бъбречната функция е значително удължен. В този случай, на атенолол може да се натрупват в организма.

странични ефекти

• кръвоносна система: Хипотония, брадикардия (спад на сърдечната честота по-малко от 60 удара / мин.), Брадиаритмия, увеличаване на честотата на сърдечна недостатъчност с диспнея и отоци. Периферна вазоконстрикция последвано от бледност и студени крайници. Когато отмяната на рязко възможно хипертония и ангина.
• нервна система: Сънливост или безсъние, объркване, слабост, депресия и халюцинации синдром, загуба на памет и концентрация, парестезия, интермитиращо накуцване поради нарушения чувствителност.
• GIГадене, повръщане, сухота в устата, коремна болка, запек, диария.
• дихателен: Задръстванията нос, бронхоспазъм, недостиг на външно дишане.
• очи: замъглено зрение, конюнктивит, болки в очите, сухота на склерата.
• на кожата: уртикария, сърбеж, дерматит, фоточувствителност, зачервяване на лицето, изпотяване, обостряне на съществуващ псориазис.
• кръв: анемия, тромбоцитопенична пурпура, левкопения, агранулоцитоза, повишени нива на билирубин и чернодробните ензими.
• Мускулно-скелетната система: болки в гърба и в ставите.
• ендокринна система: Колебанията на кръвната захар, лошо функцията на щитовидната жлеза.
• репродуктивна система: Намалено либидо, еректилна дисфункция.

Честотата на тези нежелани ефекти се увеличи с увеличаване на дозата.

Противопоказания

• Atenolol собствен начин на мислене;
• Синусова брадикардия;
• синдром на болния синус;
• Синоаурикулярен блок;
• Атриовентрикуларен блок ниво II-III;
• Хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб ...);
• Кардиогенен шок;
• Остра сърдечна недостатъчност;
• Хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Prinzmetal вариантна ангина;
• Бронхиална астма;
• Възраст до 18 години.

Предпазни мерки, определени за пациенти в напреднала възраст, а също и в черния дроб и бъбреците.

Взаимодействие с други лекарства

• инсулин - укрепване на хипогликемичен ефект;
• естрогени - отслаби хипотензивен ефект;
• Други антихипертензивни агенти - увеличаване хипотензивен ефект;
• верапамил - токсичен ефект върху миокарда;
• Clonidine, dopegit, резерпин, верапамил - брадикардия;
• клонидин - отмяна на лекарството не по-рано от няколко дни, след като сте спрели приема на атенолол;
• нифедипин - тежка хипотония;
• дилтиазем - рискът от спиране на сърдечната дейност;
• сърдечни гликозиди - брадикардия и проводникова разстройства;
• НСПВС, ерготамин производни на ксантин - Атенолол намалена ефективност;
• фенотиазини - повишаване на концентрацията на тези лекарства и атенолол в кръвната плазма;
• лидокаин - укрепване на токсичния ефект на лекарството;
• Аминофилин, теофилин - взаимно отслабване на атенолол и сила на тези лекарства;
• фенитоин - cardiodepressivny ефект, който се проявява в по-нататъшно понижение на сърдечната честота и сила на свиване;
• Инхалационни анестетици - хипотония и инхибиране на свиването на миокарда;
• амиодарон - брадикардия и проводни нарушения;
• циметидин - увеличаване Атенолол плазмени концентрации;
• кумарини - засилване на действието на коагулация;
• недеполяризиращите мускулни релаксанти - Атенолол удължава продължителността на тези лекарства;
• Йод-съдържащи агенти roentgenopaque - увеличава риска от тежки алергични реакции;
• Трицикличните антидепресанти, хипнотици, антипсихотици, етилов алкохол - депресия на централната нервна система;
• МАО-инхибитори (инхибитори на моноаминооксидазата) - тежка хипотония, интервалът между прилагане на тези препарати и атенолол трябва да бъде най-малко 14 дни.

Бременност и кърмене

Лекарството преминава през плацентата и в майчиното мляко. Нарушават плацентарната циркулация, на плода и новороденото причини хипогликемия и брадикардия. Може да доведе до вътрематочно забавяне на растежа вътрематочна смърт, и преждевременно раждане. Ето защо, атенолол по време на бременност и кърмене е противопоказано.

съхранение

Съхранява се при температура не по-висока от 250 ° С. Срок на годност - 2 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.