Dibazol - инструкция, ревюта на приложения

Dibazol (Dibazol) - лекарство от група myotropic спазмолитици.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Ролята на активното вещество в Dibazolum подава bendazol (Bendazol). Това вещество е бензимидазолово производно е бяло, бяло-жълто или светлосив кристален прах. Лесно разтворим във вода, но умерено разтворим в алкохол. Химична формула бензимидазол: С₁₄Н₁₂N₂. Наименование: 2- (фенилметил) -1 Н-бензимидазол.

механизъм на действие

Основната, но не само терапевтичен ефект bendazol - е неговата способност да релаксират гладките мускулни влакна. И Benzdazol отпуска гладките мускули почти навсякъде - в кръвоносните съдове, в стомашно-чревния тракт, урогениталния система. Bendazol спазмолитично действие голяма степен е свързан с възможност за блокиране на фосфодиестераза (PDE) и допринася за натрупване на цикличен аденозин монофосфат (сАМР).

Намалена мускул, гладка или скелетната представлява количеството на целеви синхронни контракции на всеки мускулните влакна. В цитоплазмата на мускулните влакна настоящото т.нар контрактилните протеини - актин и миозин, които са в процес на намаляване на приплъзване спрямо друга. Един от факторите, осигуряващи процеса са калциеви йони. Следователно, без калций мускулна контракция невъзможно. В този случай, мускулът ще бъде в отпуснато състояние. САМР, продуциран от АТР (аденозин трифосфат) от циклаза ензима аденилат свързва калциеви йони. По този начин се намалява съдържанието на калций в цитоплазмата на мускулните влакна.

PDE - разнообразие от ензими, осигуряване на поток от различни биохимични реакции, включително и разграждането на сАМР. Bendazol Igngibirovanie PDE увеличава съдържанието на сАМР в клетъчната цитоплазма на влакна с, което от своя страна се придружава от намаляване на нивата на калций и мускулна релаксация, мускулна елиминиране спазъм. Релаксация на гладките мускули се придружава от намаляване на периферна артериална общото периферно съпротивление (OPS) и съдова хипотония - намаляване на кръвно налягане (ВР).

Хипотонията автоматично води до намаляване на сърдечния дебит. В крайна сметка, по-ниско налягане в артериите, толкова по-малко работа, ще трябва да прекарат на сърдечния мускул, бутане кръвта през кръвоносните съдове. Хипотоничен ефект bendazol кратко. Въпреки това, намаляването на сърдечния дебит може да повлияе неблагоприятно на състоянието на пациенти, страдащи от сърдечна недостатъчност. Разширяването на лумена на артериите придружени от подобряване на кръвоснабдяването на вътрешните органи, по-специално, мозъка и бъбреците. Това има важни последици за клинични хипертония, нефросклероза, атеросклероза на мозъчните съдове.

Въпреки Dibazol използва в травматично увреждане на мозъка, в острата фаза на инсулт, не е необходимо. Освен това, тя може да доведе до опасни последици за т.нар открадне явление. Същността на това явление се крие във факта, че под влиянието на мускулни релаксанти са повече разширява кръвоносните съдове в незасегнатите райони. Доставка на кислород в кръвта в проблемни области допълнително се влошава.

Заедно с подобен механизъм на сАМР и цГМФ натрупва (цикличен гуанозин монофосфат). Повишени нива на цГМФ не само подобрява хипотония, но и укрепва имунната система. Повишено съдържание на Т и В лимфоцити, интерферон, интерлевкини имуноглобулини, както и много други части на клетъчен и хуморален имунитет. Следователно Dibazol може да бъде полезно като профилактично (но не и полезно средство) в епидемия сезон вирусни настинки. Освен това, под действието на лекарството се повишава протеин синтез съединения, еритроцити, много биологично активни вещества, ендокринната система е активирана, то подобрява взаимодействието на структури: хипоталамуса-хипофиза-надбъбречна щитовидната жлеза--половите жлези. Това доведе адаптогенни свойства Dibazol - подобрена толерантност стрес и физически стрес, увеличаване на оцеляването на организма при екстремни условия.

Подобрена метаболизъм (метаболизъм), укрепването на имунитета, повишена устойчивост на неблагоприятни външни фактори - всички в малка степен се дължи на способността на dibasol стимулира синтеза на нуклеинови киселини, ДНК и РНК. Молекулите на тези киселини са вид на матрица за синтез на органични съединения. Dibazol влияе положително не само функциите на мозъка, но гръбначния мозък, периферните нерви. С него се подобрява предаването на импулси в гръбначния неврони. Тя има благоприятен ефект върху състоянието на пациенти, подложени на полиомиелит. Освен това, Dibazol ефективно за парализа на лицето.

Хипотензивния ефект на лекарството поради влиянието не само на периферното устройство, но също така и на централната линка за регулиране на кръвното налягане. Един от тези единици са така наречените имидазолинови рецептори, намиращи се в мозъка, в различни органи и тъкани. Bendazol, е структурен аналог на бензимидазолил, има афинитет към тези рецептори. Чрез свързване към рецептори имидазолинови bendazol инхибира симпатикови ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове. Така Dibazol има хипотензивно, имуностимулиращ, адаптоген и невро-свойства. Dibazol и намалява систоличното и диастоличното кръвно налягане. Но силата му е малък хипотензивно. И, за да може той се очертава като имуностимулатор и адаптоген, тя трябва да се използва в минимални дози за дълъг период от време.

История на създаване

Dibazol е създаден в Съветския съюз още през средата на миналия век. В своето развитие и въвеждане в клиничната практика присъстваха много известни, докато учени, химици, фармаколози, психолози, клиницисти. За първи път това вещество се наблюдава през 1946 г. като най-активни по отношение на физиологична сол бензимидазол. В хода на провеждане на експерименти върху лабораторни животни се наблюдава подобряване на способността на новия материал предаването на нервни импулси в гръбначния мозък.

Тази способност е потвърдено в клинични изпитвания и лекарството в началото на 50-те години, беше въведен в клиничната практика за лечение на заболявания на гръбначния стълб, по-специално - полиомиелит. Веднага щом, в първите години на прилагане са били идентифицирани имуномодулиращ и антихипертензивен свойства dibazola. Впоследствие това лекарство като леко хипотензивни медикаменти е бил използван в продължение на много десетилетия. Въпреки това, в края на последните възгледите ти век на лечение на хипертония са били ревизирани. Myotropic спазмолитици признати неефективно и безполезна означава неподходящи за дългосрочно стабилизиране на кръвното налягане.

В момента почти никога Dibazol използва за лечение на хипертония. Понякога това може да се прилага в случаите, когато трябва бързо да се намали умерено повишено кръвно налягане. Имуностимулиращи и адаптогенни свойства на лекарството са били несправедливо забравени в продължение на много години. В момента Dibazol прероди като средство за укрепване на имунитета, подобряват обмяната на веществата и повишаване на издръжливостта. Но практическото развитие в това отношение все още не е завършена.

интересни факти

Dibazol понякога се нарича лекарството за здрави, като по този начин се опитва да подчертае своята стойност, като превантивна мярка. Според непотвърдени данни все още Dibazol редовен прием намалява риска от злокачествени заболявания.

технология за синтез на

Синтезът на базата на взаимодействието bendazol 0-фенилендиамин с фенилоцетна киселина. Тези вещества са взети в равни количества, се нагряват в солна киселина при атмосферно налягане, последвано от кристализация на базата със солна киселина. В таблетките, се използва активното вещество освен бензимидазоли: поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло, лактоза, талк, калциев стеарат, картофено нишесте.

издаване

• Таблетки 20 мг;
• Таблетки от 4 мг за деца;
• Инжектиране - ампула 0.5% и 1% разтвор в ампули по 1, 2 и 5 мл.

Dibazol само руски фармацевтични компании. Чуждестранните генеричните лекарства там, и в чужбина тя не се прилага.

Dibazol включени в състава като комбинирани препарати:

• Papazol - 30 мг 30 мг + папаверин Dibazolum;
• Andipal - Аналгин 250 мг + 20 мг + 20 мг Фенобарбитал Dibazolum;
• Teodibaverin - папаверин 20 мг + 20 мг + 15 мг Dibazolum теобромин;
• Citovir 3 - 0,5 мг Натриев timogen Dibazolum + 20 мг + 50 мг аскорбинова киселина.

свидетелство

• Различни условия придружени от артериална хипертония, включително и хипертония, хипертония кризи;
• Гладки мускулни спазми на вътрешните органи (дебело черво, черен дроб, бъбречни колики);
• Остатъчни ефекти на полиомиелит, парализа на лицето, полиневрити;
• Превенция на вирусни инфекциозни заболявания;
• Увеличаване на устойчивост на неблагоприятни външни ефекти.

дозировки

Когато хипертония хапчета приемат през устата 20-50 мг 3-4 пъти на ден. Продължителността на курса е обикновено 3-4 седмици.

Когато неврологични патологични възрастните поемат 5 мг веднъж дневно, или всеки друг ден. Курсът включва 5-10 таблетки приеми. След това, след 3-4 седмици, повторете курса. Следващи курсове се провеждат след 1-2 месеца.

С цел да се препоръча имунизацията поглъщайте 10 до 20 мг за продължителен период от време.

Таблетките се вземат като цяло, не се дъвче, пият вода 2 часа преди хранене или 2 часа след това. Дозата при деца с неврологични заболявания се изчислява като функция на възрастта.

Инжекционен разтвор се прилага интравенозно или интрамускулно. При планиране на лечение на хипертония прилага 2-3 мл 2-3 пъти на ден. За оток krizovoe състояния прилага 3-5 мл.

фармакодинамика

Когато вътрешно приемане на лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Хипотензивния ефект на таблетки и интрамускулно инжектиране се развива след 30-60 минути след прилагане, и продължава в продължение на 2-3 часа. Хипотензивния ефект на интравенозна инжекция, разработен след 15-20 минути и трае в продължение на 2-3 часа. чернодробна Dibazol на претърпява метаболитни трансформации чрез метилиране и karboksietilirovaniya да образуват две метаболити. Благоприятно, паметта на дисплей, и в по-малка степен - през червата.

странични ефекти

• Сърдечно-съдова система: хипотензия, сърцебиене, болка в гърдите, ако продължително лечение - намаляване на сърдечния дебит със съответните промени в ЕКГ;
• ЦНС: главоболие, объркване;
• Дихателни: задух, кашлица, хрема;
• GI: гадене, болка в стомаха;
• Кожа: алергичен обрив, сърбеж, зачервяване, повишено изпотяване.

Тези реакции са редки, и преминават бързо след прекратяване Dibazol.

Противопоказания

• Идиосинкратичност bendazol;
• Хипотония, шокови състояния;
• Тежка сърдечна недостатъчност;
• конвулсии;
• Болести протичат с намаляване на мускулния тонус;
• диабет;
• Бъбречната недостатъчност азот с увредена бъбречна функция отделителната
• Стомашен и чревен кръвоизлив.

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не се препоръчва прием на Dibazol по време на шофиране кола или работа с комплекс с потенциално опасни машини.

Взаимодействие с други лекарства

• Спазмолитици, антихипертензивни средства, диуретици - укрепване спазмолитично и хипотензивен ефект;
• Барбитурати - Dibazol засилва действието на тези лекарства;
• Бета-блокери - Dibazol предотвратява причинени от тези лекарства повишават съдове NSO.

Бременност и кърмене

В някои случаи Dibazol предписано да се премахнат хипертония при бременни жени. Въпреки това, все още няма точни данни, с изключение на отрицателния bendazol въздействие върху тялото на плода и новороденото. Следователно, това лекарство по време на бременност и кърмене е предписано с голямо внимание. Може да се наложи да се прекратяване на кърменето в случай на получаване на Dibazol.

съхранение

Препаратът се съхранява при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност на ампули - 4 години, таблетки - 5 години. Лекарството може да бъде отменена без рецепта.