Corinfar - инструкция, ревюта на приложения

Corinfar (Corinfar) - медикамента от групата на калциеви антагонисти или блокери на калциевите канали.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства и храни
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Corinfar - търговска марка. Ролята на активното вещество в състава действа Нифедипин (нифедипин), което е производно dihydropiridine. Нифедипин Химическа формула: C₁₇Н₁₈N₂О₆. Име: 1,4-дихидро-2,6-диметил-4- (2-нитрофенил) -3,5-пиридиндикарбонова киселина, диметилов естер. На външен вид Нифедипин - жълт кристален прах, разтворим вода, умерено разтворим в алкохол.

механизъм на действие

Механизмът на действие corinfar и подобни продукти, показани в името на групата - това блокира калциевите канали. Калциевите йони играят ключова роля в намаляването на гладка и скелетните мускули. Тяхното присъствие е намаляване на мускулните влакна (миофибрили). свиване на мускулите се проявява намаляване на дължина и увеличаване на дебелината миофибрили. Това се постига с това, че основните мускулни протеини актин и миозин, са под формата на нишки (структури нажежаема), простираща се извън един от друг и дължина миофибрили намалява. този комплекс биофизични процес е невъзможно без калциеви йони.

Калциеви йони се прехвърлят от извънклетъчното пространство в клетката в така наречената калциеви канали. Това специфично образование представляват нищо друго, освен на транспортер протеини. Те осигуряват транспорт на калциеви йони от извънклетъчното пространство в вътреклетъчния отделение. Следователно, ако блокира калциеви канали, тогава поток на калциеви йони в клетката ще спре и няма да бъде мускулните влакна да се свие. Тя се основава на този принцип и използването на калциеви антагонисти по-специално нифедипин. Вместо рязане - релаксация.

Забележително е, че калциевите канали са хетерогенни, и могат да се различават значително един от друг в скоростта на калциев транспорт, локализирането, големината и механизма на възбуждане. В тази връзка, няколко типа изолирани канали. Повечето от калциеви антагонисти, включително и производни dihydropiridine блокират т.нар L-канали. Това са големи (големи) и дълъг живот (дълготрайни) канали, които осигуряват бавно вътреклетъчен транспорт на калциеви йони. Тези канали са разположени в миокардните клетки (кардиомиоцити) в системата за провеждане на сърцето, в мускулната обвивка допълнение кръвоносните съдове сърдечносъдови бавно калциевите канали L-тип се намират в мускулна слой на червата, бронхите, матката, уретера.

В тази връзка, селективността наблюдава или селективност на действие на калциеви антагонисти, които, в зависимост от местоположението на блокираните канали могат да имат различна точка на приложение. Например, някои лекарства действат предимно на миокарда, както и друга - в провеждането му система. Там са тези, които се регулира тонуса на кръвоносните съдове - сърцето (коронарна), мозък, периферна. Нифедипин се отразява най-вече на миокарда и гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Блокадата на калциеви канали в кардиомиоцити предизвиква отрицателен инотропен (Gr др ИНОС - .. мускул) ефект, намалява силата на сърдечните контракции. Колкото по-ниска сила на сърцето контракции, търсенето по-малко инфаркт на кислород.

Това е много важно за CHD (коронарна болест на сърцето), когато прекъснато доставяне на миокарда с кислород кръвта на коронарните артерии. Самите коронарните артерии под влияние Нифедипин също се разширяват, притока на кръв подобрява върху тях. Това е допълнителна положителен фактор за исхемична болест на сърцето. Удължаване на периферните артерии (артериоли) придружени от намаляване на общото периферно съпротивление (OPS). От друга страна, намаляването води до хипотония OPS - намаляване на кръвно налягане (ВР). Логично е - на по-ниско кръвно налягане, по-лесно е да се извърши тяхното сърце помпена функция.

Намалена следнатоварването на сърцето - друг положителен точка на исхемична болест на сърцето. Въпреки това, натоварването на Нифедипин не се намалява. Това лекарство не оказва влияние върху венозната мускулна обвивка не се разпростира вената, и следователно няма да намали размера на притока на кръв към дясното предсърдие. Не засяга производни dihydropiridine на сърдечна проводната система. Така че тяхната стойност в аритмии минимален. Освен това, намаляването на сърдечния дебит поради хипотония и негативни инотропни ефекти частично се компенсира чрез увеличаване на сърдечната честота - сърдечната честота. Увеличаване на сърдечната честота до известна степен елиминира намаляването на инфаркт на потребност от кислород при използването на нифедипин. Вярно е, че почти не намалява терапевтичната стойност на лекарството.

Тъй като в допълнение към хипотензивно действие, за подобряване на миокардна перфузия и намаляване утайка пулс Нифедипинът различни други полезни свойства. Разширяването на мозъчните съдове води до подобряване на мозъчен кръвоток. Въпреки това, този ефект на нифедипин са изразили леко. Подобряването на периферното кръвообращение могат да бъдат от терапевтична стойност при синдром на Рейно. Освен това, разширяване на артериите показват бъбречна подобри бъбречна перфузия. Това е придружено от повишена филтруване урина, вода и натриев йон екскреция. Стимулиране на пикочния допълнително намалява кръвното налягане. Нифедипин намалява тонуса на матката и разширява бронхите. В комбинация с други бронходилатори може да се използва при лечението на бронхиална астма.

В малка степен сфинктер лекарствената релаксира и жлъчните пътища гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт. Инхибиране на простагландиновия синтез proagregantnyh под Нифедипин инхибира агрегацията (свързване) на тромбоцитите и предотвратява тромбоза. Тромб в комбинация с атеросклероза, и съдов спазъм - основа на коронарна болест на сърцето, ангина и инфаркт на миокарда. Нифедипин ефект води до намаляване или забавяне на атаки от ангина разположение. Тя е насочена към предотвратяване на инфаркт на миокарда. Подобрени белодробни артериолите, придружени от подобряване на обмена на газ в белите дробове, намаляване на налягането в белодробната циркулация, както и допълнително намаляване на натоварването на миокарда. Въпреки това, когато Нифедипинът остри състояния като белодробен оток и инфаркт на миокарда не е ефективна. Не го предписва за вторична профилактика на рецидиви е разработила инфаркт на миокарда. Въпреки това, с продължителна употреба на лекарството е в състояние да елиминира миокардна хипертрофия и атеросклероза. В същото време лекарството не се натрупва в организма. Въпреки това, след 2-3 месеца на прилагане към него толерантност се развива и това може да се счита за значителен недостатък на това лекарство.

История на създаване

Първият представител на верапамил калциев антагонист, беше синтезиран през 1962 г., и след това, през 1966 г. - нифедипин. Това лекарство се приема да се отнася до блокери на калциевите канали I поколение. В края на 60-NAALE 70 от тях са станали широко използвани при лечението на заболяване на коронарната артерия и хипертония. Малко по-късно поколение II блокери на калциевите канали са получени. Един от членовете на това поколение са дългодействащи аналози на Нифедипин - Corinfar ДНК и Corinfar забавяне. Бавно освобождаване на нифедипин води до по-продължителен терапевтичен ефект в тези превозни средства. За разлика от лекарствата аз Generation II поколение са по-ефективни и по-малко тежки странични ефекти.

технология за синтез на

Получаването, получена в хода на последователни химични реакции. Нифедипин предвид, слаба разтворимост във вода, за да се подобри бионаличността, тя се поставя на водоразтворим носител в смес с акрилен полимер и поливинилпиролидон. Обвивка таблетка се състои от хипромелоза, макрогол, талк, титанов диоксид и жълт оцветител.

издаване

таблетки

• Corinfar - 10 мг;
• Corinfar ретард - 20 мг;
• Corinfar OOE - 40 мг.

Това лекарство, подобно на всички патентовани лекарства, произведени в чужбина (Германия, Швейцария, Израел), са с високо качество, както и защитен от фалшифициране. Нифедипин под общото название на активното вещество, произведено от много руски и чуждестранни фармацевтични компании. Метод на производство тук варира: Таблетки 10 и 20 мг таблетки със забавено 10, 20, 30, 50 и 60 мг покрити таблетки 10 мг и дражета забавят 20 мг, капсула 5, 10, 20 мг капсула забавят 20 и 40 мг, 2% перорален разтвор, и 0.01% инжектиране разтвор от 2 мл и 50 мл.

Вътрешен Нифедипин е много по-евтино, отколкото Corinfar, въпреки че качеството е значително по-ниско от него.

Сред други чужди колеги Нифедипин:

• Kaltsigard - Капсули 10 мг, Kaltsigard ретард таблетки с 20 мг (Индия, Поток);
• Kordafen - 10 мг таблетки (Полша, Polfa);
• Kordafleks - 10 таблетки, 20 мг (Унгария, Egis);
• Cordipin - 10 мг таблетки, cordipin ретард - Таблетки 20 мг, cordipin XL - 40 мг таблетки (Словения, Krka);
• Kordafleks RD - 40 мг таблетки (Швейцария, Siegfried);
• Nifecard XL - 30 таблетки, 60 мг (Словения, Лек);
• Осмо-Adalat - 30 таблетки, 60 мг (Германия, Леверкузен).

В чужбина, лекарството е известен с много имена, включително: Nifedikap, Ronian, Nifecard, Nifenal, Anifed, и много други. В допълнение corinfar и други блокери на калциевите канали, използвани в клиничната практика: верапамил, амлодипин, Nimotop, цинаризин. Активните вещества и точката на прилагане те имат различни. Чрез фармакологични свойства, доза, а дори и указания за използване на тези лекарства може да бъде различен от нифедипин и неговите генерични.

свидетелство

• CHD: стабилна ангина, вариантна ангина на Prinzmetal;
• хипертония;
• Хипертония в белодробната циркулация;
• болест на Рейно;
• В комбинация с други агенти за бронхиална астма, бронхо-обструктивни синдром, бъбречна, чревна и жлъчни колики.

дозировки

Corinfar вземат 10 мг (1 таблетка) 2-3 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до две таблетки 1-2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 40 мг. С многократна употреба през деня интервал от време между дозите трябва да бъде най-малко 4 часа. Таблетите не са смачкани или дъвчат, взети след хранене, както и да пият вода. Corinfar забавят вземат 1-2 таблетки 2 пъти на ден, и ДНК Corinfar - 1 таблетка един път на ден, за предпочитане - сутрин. Продължителността на процеса се определя от лекаря за всеки отделен пациент. С развитието на толерантност Corinfar може да се комбинира с други антихипертензивни средства.

фармакодинамика

Приблизително 90% от поглъщане на лекарството се абсорбира в кръвния поток от стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се образува след 1-3 часа след пръв (у Corinfar ретард - След 1 час при Corinfar OOE - след 4-6 часа). Corinfar висока бионаличност - 50-70%, а бионаличността след поглъщането се увеличава. Около 95% от новите участници в кръвта на лекарственото средство се свързва с плазмените протеини. Терапевтична ефект се развива след 10-30 минути След пръв вътре, достига своя максимум след 30-90 минути и продължава 4-6 часа.

Дългодействащи форми на лекарството може да остане в сила в продължение на 24 часа. Лекарството прониква през физически бариери - ВВВ (кръвно-мозъчната бариера), плацента и кърмата. В черния дроб, лекарството претърпява метаболитни трансформации. По време на окислението и хидролизиране се образуват неактивни метаболити. 60-80% от метаболитите отделя чрез бъбреците, 20% - с жлъчна през червата. Около 1% Нифедипин отделя чрез бъбреците непроменени. Времето на полуживот е 2-5 часа. Ако нарушена чернодробна функция, тя може да бъде удължен.

странични ефекти

• кръвоносна система: Хипотония, тахикардия, обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, периферен оток, аритмии. Тези дисплеи могат да се комбинират с чувство за сърцебиене, топлина в цялото тяло, с червено лице. В редки случаи може да са се увеличили епизоди на пристъпи на стенокардия, а дори и инфаркт на миокарда. Обикновено, това се случва в ситуации, когато Corinfar използвани с бета-блокери, които са след това рязко анулирани. С чести пристъпи на ангина и висок риск от инфаркт на миокарда получаващия corinfar трябва да бъдат премахнати.
• ЦНС: главоболие, световъртеж, сънливост, умора, депресия. Хроничното приложение може да изпита парестезия и треперещи крайници, екстрапирамидни нарушения от типа паркинсонизъм.
• GI: Гадене, сухота в устата, метеоризъм, нарушения на стола. Пропафенон - застой на жлъчката, черния дроб, автоимунен хепатит.
• Двигателната апарат: Мускулна болка, подуване на ставите, крампи в мускулите на горните и долните крайници.
• кръв: анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
• кожа: Алергични реакции, уртикария, сърбеж и дерматит.
• Отделителната система: увеличаване на количеството на отделената урина, влошаване на съществуваща бъбречна недостатъчност.

В редки случаи, Нифедипин може да бъде придружено от увеличаване на телесното тегло, мъжете - гинекомастия. Възможна бронхоспазъм, замъглено зрение, повишени нива на кръвната захар.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към нифедипин и други съставки;
• Хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб ...);
• Шок, колапс;
• Хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Нестабилна ангина;
• Остър инфаркт на миокарда, инфаркт на не повече от 4 седмици;
• Аортна стеноза;
• Възраст до 18 години.

Предвид факта, че Нифедипин преминава през кръвно-мозъчната бариера, техниката му не се препоръчва по време на шофиране превозни средства, както и работа с OS сложна и с потенциално опасни машини. С повишено внимание трябва да се използва Corinfar пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Взаимодействие с други лекарства и храни

• Други антихипертензивни средства, антидепресанти, инхалаторни анестетици, диуретици, циметидин - увеличаване хипотензивен ефект;
• Амиодарон, хинидин - укрепване на отрицателен инотропен ефект;
• дилтиазем - corinfar намаляване изисква доза;
• нитрати - тахикардия, хипотония печалба;
• Дигоксин, теофилин - повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма;
• рифампицин - не се препоръчва, тъй като ускорява метаболизма corinfar;
• на литиев лекарства - увеличаване на токсични ефекти;
• винкристин - по-бавно елиминиране на лекарството и засилването на неговите странични ефекти;
• Симпатомиметици, естрогени, НСПВС - намаляване на хипотензивен ефект;
• Антибиотици-цефалоспорини, НСПВС, орални антикоагуланти, сулфинпиразон - Corinfar измества тези лекарства поради плазмените протеини, което води до повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма.
• Антибиотици, макролиди, антивирусна и противогъбични агенти - допринася за плазмено ниво на нифедипин, тъй като предотвратяване на неговия метаболизъм в черния дроб;
• Фенобарбитал, карбамазепин - corinfar намаление на плазмените концентрации.

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин черния дроб. Следователно, използването му в комбинация с лекарството е противопоказано. Комбинацията от алкохол и corinfar също строго забранено.

Бременност и кърмене

В него няма отрицателен ефект върху плода нифедипин. Но като се има предвид, че инструментът е в състояние да премине през плацентата, да го приемате по време на бременност, особено в 1I триместър е забранено. В II -III триместър лекарство се предписва с изключително внимание, тъй като съотношението риск-полза. Нифедипин преминава в кърмата. Поради това е противопоказан по време на кърмене. Въпреки това, служителите на Американската асоциация Педиатрична се каже, че лекарството е в кърмата, няма странични ефекти върху тялото на новороденото. Но тази гледна точка, се смятат за спорни.

съхранение

Препаратът се съхранява при температура не по-висока от 25⁰С живот на съхранение - не повече от 5 години. На разположение на лекарско предписание.