Orsoten - инструкция, мнения за кандидатстване.

Orsoten (Латинска Orsoten.) - лекарство за отслабване. Това се отнася до клас от понижаващи липидите лекарства. Активното вещество е орлистат, което блокира действието на липолитични ензими в стомашно-чревния тракт и по този начин намалява абсорбцията на мазнини. Лекарството се препоръчва за лечението на затлъстяване интегриран в комбинация с диета с ниско калорични.

Съдържание:

история
Свойствата на активното вещество
клинични данни
Правният статут на активното вещество
инструкция
Съставът, формата на освобождаване, опаковане
механизъм на действие
Метаболизма и екскрецията
свидетелство
Противопоказания
Бременност и кърмене
Ефекти върху способността за работа с машини
Редът на рецепция и доза
странични ефекти
Предупреждения
Взаимодействие с други лекарства
свръх доза
производител
Страни, в които те са разрешени Orsotena
Приликата с оригинала
Формулировките със същия терапевтичен ефект

история

Орлистат първи път е синтезиран през 1985 г. от биохимици швейцарската фармацевтична компания "F. Hoffman-La Roche Ltd. »(F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Изходните компоненти за получаване на лекарството се превърна отпадъчен продукт от бактерии Streptomyces toxytricini - липстатин. След изследване на свойствата на новите съединения, те са установили, че има способността да инхибират човешки липаза. Въпреки това, само по себе си липстатин се оказа химически нестабилна, така че неговата формула е бил модифициран.

Получените синтетични производни - тетрахидролипстатин - е присъден международно непатентно име "Orlistat". Друг 13 години компанията е изразходвала за развитието на нова лекарствена форма и клинични проучвания. През 1998 г. на превозното средство е регистрирано в Швейцария, под търговското наименование Xenical на, и да стане достъпно за пациентите.

През 1999 г. Xenical е одобрено за използване в 17 страни, включително САЩ, Канада, Австралия и няколко европейски държави.

Срокът на патентна защита на оригиналния орлистат е изтекла през 2007 г. В същото време в САЩ, Великобритания и Индия са били първите копия на лекарствените дози: Али Орлиънс, Орлик и др.

В Русия, първият генеричен Xenical стана Orsoten регистрирана през 2009 г. словенската компания КРКА.

Свойствата на активното вещество

Международно непатентно наименование: Orlistat (Латинска орлистат.).

Общо име: тетрахидролипстатин.

наименование по IUPAC: [2S- (2- (R *), 3]] - 1 - [(3-хексил-4-оксо-2-оксетанил) метил] додецил естер N-формил-L-левцин.

Структурната формула е:

Молекулна формула: C29H53NO5

Молекулно тегло: 495.74.

Орлистат е бял кристален прах, разтворим в органични разтворители (метанол, етанол) и практически неразтворим във вода. Веществото се характеризира с висока липофилност.

клинични данни

Световната организация по гастроентерология се отнася до орлистат умерено ефективно средство за борба със затлъстяването.

В провеждането на клинични изпитвания, лекарството причинена значителна загуба на тегло при 75% от пациентите-доброволци. По време на 12 седмици от лечението, пациентът е в състояние да загубят до 5% от първоначалното тегло. Най-добри резултати (10%) са наблюдавани при пациентите, приемащи лекарството в съчетание с хипокалорична диета и физическа активност.

По време са били маркирани на тестовете, както и други положителни ефекти от терапията.

По-специално, пациенти с хипертония се наблюдава продължително понижение на кръвното налягане:

• систоличното ( "горната") - средно 12.9 mm Hg. Чл.,
• диастолични ( "нисш") - 7.6 mm Hg. Чл.

се наблюдава подобрение Всички доброволци в липидния метаболизъм. След 24 седмици от началото на курса на лечение в кръвта намалява общия холестерол и съдържанието на липопротеините с ниска плътност (LDL).

Няколко проучвания са показали, че орлистат може да предотврати появата или забави развитието на диабет тип II. При пациенти с нарушен глюкозен толеранс на фона на приемането му подобрява инсулиновата чувствителност. При пациенти с вече развит лечение на диабет може да намали дозата, получена хипогликемични средства.

Правният статут на активното вещество

В момента, орлистат е единственото лекарство официално одобрен за дългосрочно лечение на затлъстяване. Въпреки това, с малко опит на лекарството в различни страни, има много дебати относно правилата за освобождаването му.

Първоначално Orlistat е достъпно само с рецепта. Тази ситуация продължава и до днес в Канада.

В Австралия и Нова Зеландия през 2003 г., съоръжението е прехвърлен в категорията на отпускан без лекарско предписание. През 2006 г. Асоциацията на австралийските потребителна попита Държавния департамент за борба с трафика на наркотици, за да се върне статута на бившия орлистат предписание, които го оправдават с факта, че на свободния пазар може да доведе до неконтролирано използване на лекарството. Искането беше отхвърлено, но управлението взето решение за забрана на рекламата на орлистат.

В САЩ и в ЕС през 2006-2009 година. е било позволено да се пусне без рецепта означава доза от 60 мг на орлистат. Формулировки със съдържание на активно вещество 120 мг все още са налични само след представянето на специална форма.

инструкция

Съставът, формата на освобождаване, опаковане

Orsoten получава биологично използване бактерии култура Streptomyces toxytricini. Крайният продукт е производство на полуготов продукт, съдържащ орлистат и помощен компонент - microcellulose.

Лекарството е на разположение под формата на капсули. Една капсула, съдържаща 225,6 мг гранулиран полуготов продукт, което съответства на 120 мг орлистат. Капачката и капсула тялото са изработени от хипромелоза и имат бял или леко жълтеникав цвят.

Средства се пакетира в пластмасови блистери Валиум а след това - в картонени кутии с 21, 42 или 84 парчета.

механизъм на действие

В лумена на храносмилателния тракт Orsoten реагира с стомаха и панкреаса липази, блокиране техните активни сайтове. Инактивираните ензими са по този начин вече не участват в разграждането на мазнините. Тъй като цели липидни молекули не са в състояние да се абсорбира в кръвта, те са получени от червата непокътнати. Броят на калориите, идващи от храната се намалява средно с 30%, което води до намаляване на телесното тегло. Заявление Orsotena особено ефективна при пациенти, които са свикнали да се придържат към диета с високо съдържание на мазнини.

В допълнение към основния проблем, лекарството:

• намалява нивото на "вредни" холестерол в кръвта,
• предотвратява развитието на диабет тип II,
• намалява високо кръвно налягане.

Продължителната употреба пациенти Orsotena генерирани на условен рефлекс, който се състои във факта, че нарушение диета към мазни храни са здраво свързани с неприятни странични ефекти на лекарството (диария и мастни столове). В резултат на това, дори и относително слаба мотивация за загуба на тегло, пациентът започва да се придържат към по невнимание нискокалорична диета.

Продължителната терапия Orsotenom телесното тегло намалява постепенно в съответствие с хранителните стандарти. Като цяло, за 3 месеца от лечението, пациентите губят между 5 до 8 допълнителни килограма.

Метаболизма и екскрецията

актове на лекарството в стомашно-чревния тракт, почти накиснати в кръвния поток. След 8 часа след получаване Orsotena неговата концентрация в кръвта е около 6 нг / мл, което потвърждава ниската абсорбция средства.

По-голямата част от лекарството се екскретира в изпражненията, и 83% от дозата - непроменена. Малко количество от прекъсвания в стените на червата до неактивни съставки. Метаболитите се екскретират в бъбреците и жлъчката.

Период на пълно елиминиране на лекарството от организма е около 3 до 5 дни.

свидетелство

Orsoten препоръчва:

• за дългосрочно лечение на затлъстяване (индекс на телесна маса 30 кг / т),
• за борба с наднормено тегло (BMI от най-малко 27 кг / м).

Лекарството може да се използва от пациенти, които са изложени на висок риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания и диабет. Ако е необходимо, допустима за провеждане на терапия в комбинация с хипогликемични средства.

Капсулите трябва да се комбинират с умерена диета. Съдържанието на мазнини в храната за деня не трябва да надвишава 30%.

Противопоказания

Orsoten противопоказан при следните условия:

• Повишена чувствителност към орлистат или други компоненти на състава.
• Неправилната абсорбция на хранителни вещества в червата (синдром на малабсорбция) на.
• Холестаза.

Поради недостатъчно познаване не трябва да използва средствата на възраст от 18 години.

Бременност и кърмене

Клиничните данни за ефекта на орлистат върху плода не са на разположение, не се препоръчва да се вземат Orsoten на фона на бременността.

Терапия време на периода на кърмене също се счита за крайно нежелателно. Наркотикът потиска усвояването на мастноразтворимите витамини, липсата на които биха могли да повлияят неблагоприятно върху развитието на детето.

Ефекти върху способността за работа с машини

не уврежда Orsoten концентрация и не засяга способността за шофиране и сложни механизми.

Редът на рецепция и доза

За проява на ефекта от орлистат изисква липаза в храносмилателния тракт. Тъй като производството на ензими, се появява само по време на хранене, да се хранят Orsoten необходимо по време на хранене или не по-късно от един час след това.

Препоръчителна схема на лечение: 1 капсула 3 пъти на ден. Лекарството трябва да се приема с малко вода. Ако храната не съдържа мазнини или пациентът пропусне хранене, не можеш да вземеш Orsoten. Максимално допустимата продължителност на курса на лечение - 2 години.

Лекарството в дози, превишаващи терапевтичната не води до повишаване на неговото действие.

странични ефекти

По-често съобщаваните нежелани реакции Orsotena включват:

• мазна стол,
• маслени секрети от ректума,
• подуване на корема,
• чести позиви за дефекация,
• коремна болка,
• дискомфорт в стомаха,
• чести изпражнения,
• фекална инконтиненция,
• загуба на зъбите и венците,
• появата на тревожност,
• слабост
• инфекции на горните дихателни пътища и пикочния тракт.

В много редки случаи се наблюдават пациенти:

• алергична реакция (като кожен обрив, сърбеж, бронхоспазъм или анафилаксия),
• холелитиаза,
• хепатит,
• повишени чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза,
• дивертикулит,
• булозен обрив.

Тежестта на странични ефекти от стомашно-чревния тракт зависи от съдържанието на мазнини в храната, така че е важно да се съчетаят на лекарството с нискокалорийна диета.

Най-честите нежелани реакции се наблюдават през първите 3 месеца от лечението. Както продължаването на лечението отслаби неприятните симптоми.

Предупреждения

Orsoten с 30% намалява чревната абсорбция на мастноразтворими витамини:

• Бета-каротин (Вит. А)
• токоферол (Вит. Е)
• филохинон (вит. C),
• калциферол (вит. D).

За да се компенсира загубата на хранителни вещества по време на целия период на лечение, пациентите трябва да приемат мултивитамини препарати. Оптимално режим на дозиране - веднъж дневно, след 2 часа след хранене или Orsotena една нощ.

При пациенти с диабет употреба на лекарството може да бъде свързано с подобрение на въглехидратния метаболизъм, което изисква намаляване на дозата на хипогликемични агенти.

Orsoten препоръчва за продължително лечение на затлъстяване. Въпреки това, ако след изтичане на 3 месеца от началото на лечението на телесното тегло не е намалял с най-малко 5% от трябва да бъде изоставен по-нататъшно използване на лекарството.

Взаимодействие с други лекарства

Orsoten може да повлияе абсорбцията на циклоспорин. Едновременното лечение на тези средства трябва да бъдат под наблюдение на лекар, постоянно наблюдение на нивото на циклоспорин в кръвната плазма.

При пациенти, получаващи амиодарон, се препоръчва да се наблюдава показатели на сърдечносъдовата дейност, като орлистат може да промени фармакокинетиката на антиаритмично лекарство.

Съчетанието на орлистат с варфарин и други антикоагуланти води до намаляване на нивото на протромбина и увеличаване на международната съотношението на нормализиране.

Безспорно установено е, че Orsoten не взаимодейства със следните лекарства:

• антидепресанти (флуоксетин, амитриптилин)
• орални контрацептиви,
• блокери, АСЕ инхибитори, и инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (каптоприл, лосартан)
• бета-блокери (атенолол)
• блокери на калциевите канали (нифедипин),
• бигуаниди
• фибрати,
• фуроземид,
• сибутрамин (Meridia),
• глибенкламид,

Приемането на алкохолни напитки за ефектите на лекарството няма ефект.

свръх доза

По време на прилагането Orsotena случаите на предозиране са били записани. Получаването на по-големи дози не води до своите увеличени странични ефекти.

съхранение

При температура 25 ° С, в добре защитени място деца. В аптеките и болниците Orsoten трябва да се съхранява при условията на списък Б.

срок на годност

2 години от датата на производство.

условия на доставка

Предписание.

производител

Марка "Orsoten" принадлежи към словенски фармацевтичен концерн КРКА. Компанията е един от най-големите производители на генерични лекарства в света, а нейните продукти са представени в повече от 70 страни.

Orsoten капсули произведени от Krka-Рус, находящ се в град Истра. Днес фирмата е една от най-модерните в Русия. Производственият капацитет е над 1 млн. Таблетки и капсули годишно. производствените условия отговарят на изискванията на GMP стандарт.

Страни, в които те са разрешени Orsotena

От 2015 г., Русия - единствената страна, в която регистрираните Orsoten. Дрогата е била одобрена за използване Министерство на здравеопазването на Руската федерация през 2009 г.

Приликата с оригинала

Orsoten - копие от лекарството, разработена от швейцарската оригиналната формула Orlistat - Xenical. При сравняване на двете лекарства за клинични и фармакологични статии намери разликите в технологията на производство, част от спомагателните връзки, както и някои точки на обучение.

Сравнителни характеристики Orsotena и Xenical:

Равен ефикасността и безопасността на Xenical Orsotena и бяха потвърдени в сравнително клинично проучване, което се провежда на базата на 5 руски медицински центрове:

• Федералната Ендокринология Research Center (Москва)
• FSI GKB №68 (Москва)
• Клинична болница членка №63 (Москва)
• Клинична болница членка №67 (Москва)
• Федералният център на сърцето, кръвоносните и ендокринология. VA Алмазов (Санкт Петербург).

12-седмична програма за лечение проведе 160 пациенти-доброволци. В групата, третирана с Xenical, намаляването на теглото на повече от 5% е записан в 51.2% от пациентите и в групата, получаваща Orsoten - на 47,6%. Средната загуба на тегло в първата популация е 5,2%, във втората - 5.4%.

Когато анализът на безопасността статистически значими разлики в честотата и тежестта на страничните ефекти на не е установена между групите.

Получените данни доказват, че Orsoten и Xenical са клинично еквивалент. Въпреки това, според някои експерти, високо съдържание на примеси в Orsotene може да доведе до по-често развитие има алергични реакции.

Формулировките със същия терапевтичен ефект

Orsotena К аналози включват средства, които включват орлистат в същата или по-ниска доза. Всички тези лекарства също са копия на Xenical. Медикаменти са направени от различни компании се различават по производствени методи, правилата напускат, химическа стабилност и срок на годност. Цената на наркотици е сравнимо.

Следващите аналози Orsotena изпълнявани в Русия:

• Али,
• Ksenalten,
• Orsoten Slim,
• Listata,
• Listata Mini.

Други страни също са на разположение:

• Orlistat Teva (Израел, Великобритания)
• Орлик (Индия)
• Orlip (Грузия)
• Orlistat Sandoz (Швейцария, Финландия, Естония)
• Xenical Гервасио (Испания)
• Kseniplyus (Аржентина) и др.

Според сравнителни клинични проучвания на ефикасността и безопасността на тези лекарства са подобни на характеристиките на Xenical. Малки отклонения от оригинала (намаляването на ефективност от порядъка на 2-5%) производителите обясняват разликите в технологията на производство.

Сравнителна характеристика Orsotena и някои от своите връстници:

Състави, съдържащи 60 мг орлистат показан за намаляване на наднормено тегло (BMI в повече от 28 кг / м).

Средства доза от 120 мг се назначават:

• за дългосрочно лечение на затлъстяване (BMI в повече от 30 кг / т),
• пациенти с наднормено тегло имат висок риск от сърдечно-съдово заболяване или диабет тип II.