Halidorum - инструкция, ревюта на приложения

Halidorum (Halidor) - лекарство, принадлежащо към спазмолитици на група myotropic.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
технология на производство
доза
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Halidorum - името на марката на лекарството. Активното вещество в него - бенциклан фумарат (Bencyclani fumaras) .Himicheskoe име: N, N-диметил-3 - ((1-benziltsiklogeptil) окси) -1-пропанамин фумарат. Формула:₂₃Н₃₅NO₅. На външен вид vidu- бял кристален прах, без мирис, слабо разтворим във вода и разтворим в етанол.

механизъм на действие

Терапевтичната стойност на лекарството поради своята съдоразширяващи и спазмолитично действие - способността да отпуска гладката мускулатура на вътрешните органи и да се разшири лумена на кръвоносните съдове. Тези ефекти се постигат чрез няколко физиологични механизми. Под влияние на т.нар блокиран бенциклан калциев kanaly.Po тези канали с рецептори виждат на повърхността на клетъчната мембрана се осъществява в клетка активен транспорт на калциеви йони. Калцият играе ключова роля в мускулната контракция. Когато се инжектира в цитоплазмата на мускулната влакна клетки (миофибрили) активира мотор или двигател протеин - актин и миозин. Със съдействието на калций, тези протеини образуват комплекс между актомиози-нова, която започва процеса на мускулното съкращение.

Блокадата на калциеви канали Halidorum предотвратява калциев влизане в клетката, което води до релаксация на гладките мускулни влакна. Освен това, има Halidorum antiserotoninovoe действие. Серотонин - биологично активно вещество, принадлежащо към групата на невротрансмитери. Секретира от серотонинергични неврони в централната нервна система - в мозъчния ствол и гръбначния мозък. Сред многобройни ефекти на серотонина - съдов спазъм и повишено кръвно налягане. Инхибиране на серотонин Bentsiklanom предотвратява развитието на тези ефекти.

Бенциклан има пряк ефект върху блокирането на симпатиковата ганглии - групи от възлови гръдни неврони, симпатизиращи на веригата. Под действието на симпатиковата импулси също така разработва вазоспазъм. Освен това, бенциклан инхибира активността на натриево-калиев-зависим АТР-azy.Pod действие на този ензим се осигурява от натриев транспортни клетки и калиев - в клетката. Преместване на натриеви и калиеви йони в този случай се извършва срещу градиента на концентрация, което изисква енергия. Източникът на енергия в този случай са молекулата АТФ.

Този процес може да бъде определен като натриево-калиев помпа. Поради натриев калиев помпа и ги поддържа разлика в концентрациите на различни йони, от двете страни на клетъчната мембрана потенциал генерирани t.n.transmembranny - стойността на клетъчната мембрана електрическата активност. Чрез промяна на потенциала трансмембранен в различни области на нервни импулси преминаването нервните влакна, представена на влакното. Инхибиране на натриево-калиев зависим ATPase променя клетъчни потенциални характеристики.

Този допълнителен механизъм на съдоразширяващи и спазмолитично Halidorum. С този механизъм връзка и други свойства Halidorum. Под действието на лекарството подобрява еластичността на еритроцити и трудно адхезия и агрегиране (свързване, образуването на конгломерати) червени кръвни клетки и тромбоцити. В резултат на подобрен реологичен (поток) кръв. Предотвратено образуването на тромби и свързани исхемия (поток достатъчно кръв към тъканите). Червените кръвни клетки са по-лесни за да премине през капилярите с малък диаметър.

Тя улеснява транспортирането на кислород в трудно достъпни места. Освен това, има доказателства, че Halidorum подобрява усвояването на глюкоза в тъканите и има slabovyrazhennymi mestnoanesteziruyuschimi свойства. От всичко това следва, че Halidorum има върху човешкото комплексното действие. Той отпуска гладките мускули на вътрешните органи на стомашно-чревния тракт, дихателна и урогениталната система. А разширяване на кръвоносните съдове и подобряване на реологичните свойства на кръвта прави по-качествен кръвоснабдяване на мозъка и периферните тъкани.

История на създаване

Дрогата е била синтезирана преди повече от 40 години в лабораторията на фабриката фармацевтичната EGIS в Унгария. Първоначално ново лекарство е наречен Egitim-201. Беше по-късно серийно производство Halidorum, който бе изнесен на различни страни, в това число и Съветския Soyuz.V момента OAO фармацевтичен завод EGIS Halidorum продължава да произвежда, в допълнение към Руската федерация все още се използва в 50 страни по целия свят.

технология на производство

Както бенциклан фумаратна сол се получава серия от органичния синтез posledovatelnyhreaktsy. След това, в зависимост от желаните лекарствени форми, кристали бенциклан фумарат се суши и се пресова в таблетна форма, или получени от тях стерилен разтвор.

издаване

• Таблетките от 100 мг;
• Ампула 2 мл - 2,5% разтвор.

Halidorum произведени от EGIS не разполага синоними. Но друг myotropic спазмолитично, използвани в клиничната практика. Може би това е най-разнообразната група на наркотици. No-спа център, Duspatalin, Meverin, папаверин, Platifillin - това е само една малка част от дълъг списък от спазмолитици. И този списък се актуализира всеки ден с нови и нови лекарства. Въпреки това, не като активно вещество действа те бенциклан, и повечето други съединения. И на механизма на действие може да се различава съществено от Halidorum.

свидетелство

• Атеросклеротична болест и спастични мозъчните съдове, включително и мозъчно-съдови инциденти.
• Периферни циркулаторни нарушения след травми и операции, както и болест на Рейно, заличаване артериит.
• Стомашно-чревни заболявания, придружени от спазми и повишени перисталтиката: дискинезия на хранопровода, стомаха, дванадесетопръстника 12, дебелото черво. Пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника, холецистит, холелитиаза, спастичен колит.
• Заболявания на пикочните пътища: гладки мускулни спазми на пикочния мехур, камъни в бъбреците, бъбречна колика.
• Бронхиална астма, синдром на бронхоспастична в други условия.

доза

Когато съдово лекарство заболяване приема перорално с 100 мг (1 таблетка) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза за вътрешна получаващия 400 mg.Pri комбинация с лекарства, които причиняват хипокалемия (намалено съдържание на калий в кръвната плазма), натискане сърдечния контрактилитет и сърдечни гликозиди, дневната доза не трябва да надвишава 200 мг. Курсът на лечение е 2-3 месеца. Впоследствие, през същия период от време, повторете курса. Лекарството може да се прилага интравенозно. За интравенозна инфузия Halidorum използва 2 пъти на ден. 100 мг (4 мл, 2 флакони) се разтварят в 100 или 200 мл солев разтвор и се инжектират интравенозно в продължение на 1 час.

За да се премахне вазоспазъм във вътрешната заболявания лекарство се прилага 100-200 мг (1-2 таблетки), 2 пъти на ден, или 100 мг три пъти на ден. След 3-4 седмици, отидете на поддържаща доза от 100 мг 1-2 пъти на ден. Ако спешна нужда от премахване на спазми на кръвоносните съдове, лекарство се прилага мускулно или венозно. Когато лекарството се прилага интрамускулно приложение на 2 мл (1 ампула), и при интравенозно - бавно при 4-8 мл (4-8 ампули), предварително разтворен в 20 мл физиологичен разтвор. Когато се прилага интравенозно Halidorum може да причини тромбофлебит. Поради това, че е желателно да се промени мястото на инжектиране. Продължителност парентерално приложение не трябва да надвишава 2-3 седмици, след което препоръчват преминаване към вътрешен прием на наркотици. Пациенти, страдащи от сърдечно-съдовата и дихателната недостатъчност, парентерално Halidorum приложение не се препоръчва.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма при вътрешна получаване на 2-8 часа (средно - 3 часа). Halidorum бионаличност е 25-35%. В кръвната плазма на 20% Halidorum остава непроменена, 30-40% с плазмените протеини, 30% - от еритроцити, и 10% - на тромбоцити. Част от препарата от деалкилиране и прекъсване естерни връзки се метаболизира в черния дроб. 2-3% Halidorum елиминира чрез бъбреците в непроменена форма, а останалата -да образуват метаболити, някои от които се конюгира с глюкуронова киселина. Периодът на полуразпад Halidorum е 6-10 часа.

странични ефекти

• GI: гадене, повръщане, сухота в устата, коремна болка, повишаване на плазмените нива на трансаминазите ензими;
• Сърдечно-съдова система: тахикардия, някои видове тахиаритмии;
• ЦНС: главоболие, световъртеж, слабост, тремор на крайниците, безсъние, загуба на паметта, промени в походката, по-рядко - преходни нарушения на съзнанието, халюцинации, епилептиформени конвулсии;
• Кръв: левкопения;
• Метаболизъм: повишаване на телесното тегло;
• Кожа: алергичен обрив, сърбеж.

Противопоказания

• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Тежка дихателна недостатъчност;
• Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• Ти Би Ай (травматично увреждане на мозъка), прехвърлени през последната година;
• Хеморагичен инсулт наскоро прехвърлени;
• Атриовентрикуларен блок;
• Остър инфаркт на миокарда;
• Епилепсия и други конвулсивно състояние;
• Възраст до 18 години.

Взаимодействие с други лекарства

• антихипертензивен - Halidorum засилва техния ефект;
• Сънотворни и анестетици - депресия на централната нервна система;
• Лекарства, които предизвикват гърчове - увеличава вероятността от припадъци;
• Бета-блокерите - поради многостранен ефект върху сърдечната честота на тези лекарства и Halidorum може да изисква промяна на дозата на бета-блокери;
• салицилати - по-нататъшно инхибиране на тромбоцитната агрегация, вероятността за спонтанно кървене;
• Сърдечни гликозиди, диуретици, хинидин и други лекарства, които предизвикват хипокалиемия - увеличава риска от сърдечни аритмии;
• симпатикомиметици - тахикардия, тахиаритмия;
• Сърдечни гликозиди, на базата на напръстник - сърдечни аритмии, когато предозиране;
• Сънотворни и анестетици - потискане на ЦНС.

Бременност и кърмене

В предварителните проучвания отрицателно въздействие върху плода не са Halidorum otmechalos.Odnako впоследствие ембриотоксичност Halidorum накрая не е било възможно. По същия начин, не способността на лекарството е премахнато преминава в кърмата. В тази връзка, използването на лекарството по време на бременност и кърмене не се препоръчва. Ако по време на кърмене е необходимо при прилагането Halidorum, кърменето трябва да се прекрати.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност за таблетки - 5 години, за ампули с инжекционен разтвор - 3 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.