Papazol - инструкция, ревюта на приложения

Papazol (Papazol) - спазмолитично лекарство

Съдържание:
Активни съставки
механизъм на действие
Малко история
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
доза
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активни съставки

Papazol - комбиниран състав. Тя се състои от две активни вещества: папаверин хидрохлорид (Papaverini hydrochloridi) и bendazol хидрохлорид (Bendazoli hydrochloridi), по izvest6nogo като Dibazol (Dibazol). Следователно името на лекарството: + папаверин bendazol = Papazol. Папаверин хидрохлорид е един от алкалоиди на мак (сънотворен мак). По физични свойства е бял кристален прах, с леко горчив вкус и мирис. Той е разтворим във вода, хлороформ, слабо разтворим в алкохол, и неразтворими в етер. Химическа формула: C₂₀Н₂₁NO₄. Наименование: 1 - [(3,4-диметоксифенил) метил] -6,7-диметоксиизохинолин. Bendazol е производно на бензимидазол. Нейната химична формула: C₁₄Н₁₂N₂. Наименование: 2- (фенилметил) -1 Н-бензимидазол. Физични свойства: бял, жълтеникав или сивкав прах с горчив-солен вкус. Слабо разтворим във вода и добре - в алкохол.

bendazol	папаверин

механизъм на действие

И папаверин и bendazol са miotropnym спазмолитици, агенти, отпуска гладките мускули на вътрешните органи. Техният механизъм на действие е подобен на гладкомускулни клетки. Папаверин се инхибира под действието на фосфодиестераза (PDE). Ензимът (или по-точно - група от ензими) adenozinmonofaosfat разцепва цикличен монофосфат (сАМР) за образуване аденозин монофосфат (AMP). CAMP се генерира от АТР (аденозин трифосфат) в присъствието на циклаза ензима аденилат.

Това вещество, сАМР свързва калциеви йони, което позволява реакцията на мускулните протеини контрактилните - актин и миозин. Инхибирането на PDE папаверин автоматично води до натрупване на цАМФ в мускулната тъкан. В резултат на свързването на калциеви йони се повишава, и това усложнява взаимодействието на актин и миозинови нишки в гладкия мускул на нервните влакна. В резултат на това мускулите не се свие и отпуска. Релаксация на гладката мускулатура под влиянието на Papaverina води до различни физиологични ефекти. Вазодилатация (разширяване на съдовете лумен) придружено от намаляване на общото периферно съпротивление (OPS).

OPS е намалена, и понижено кръвно налягане (ВР). Хипотония (понижаване на кръвното налягане), води до намаляване на натоварването на миокарда. В крайна сметка, колкото по-високо кръвно налягане, толкова повече енергия се консумира сърце, бутане кръвта през кръвоносните съдове. Дилатация на мозъчните съдове е съпроводено с подобряване на мозъчното кръвообращение. Въпреки това, използването на мускулни релаксанти по време myotropic патология на централната нервна система (травматично увреждане на мозъка, инсулт) през последното десетилетие призната като неподходящо и дори вредни. Проблемът на така наречената открадне явление - спазмолитици повече съдове се простират в незасегнати зони, и това води до по-голямо смущение циркулация на кръв в патологични сайтове.

Релаксация на гладката мускулатура на червата подвижност клинично намаляване и премахване на съществуващата чревна и чернодробна колики. Подобен процес в гладкия мускул на пикочния тракт помага за премахване на бъбречни колики при уролитиаза (IBC). При високи дози папаверин PDE инхибитор инхибира контрактилитета на миокарда и проводимост. Както опиум алкалоид, папаверин, за разлика от други подобни лекарства (морфин, кодеин) лишени наркотични свойства. Тя не предизвиква еуфория, това не е образувала патологично пристрастяване. Само при относително високи дози, може да предизвика слабо седиране.

Механизмът на действие Dibazol подобен на този на папаверин. Под действието на сАМР и се натрупва, но се увеличава още повече различни структурни аналози - цГМФ (цикличен гуанозин монофосфат). Под действието на цГМФ в значителни количества да влезе в кръвния Т и В лимфоцити, интерферон, активиран от други единици на клетъчния имунитет. Dibazol допълнение към спазмолитично и имуностимулираща има адаптоген ефект - увеличава оцеляването на организма в стресови ситуации. Освен това, Dibazol подобрява предаването на нервните импулси между неврони в гръбначния мозък, без да се упражнява подобен ефект в мозъка.

Очевидно, имуностимулиращи, неврологични и адаптогенни ефекти на лекарството са свързани не само с натрупването на цГМФ и сАМР, но bendazol, като бензимидазолови производни, стимулира синтеза на нуклеинови киселини (РНК и ДНК). Това нуклеинова киселина, от своя страна, е матрица за синтеза на много биологично активни вещества. Освен това, bendazol свързване към имидазолинови рецептори, разположени в CNS симпатична блокиращ ефект върху съдовия тонус. И това увеличава хипотензивния ефект на лекарството. Въпреки това, за намаляване на кръвното налягане в bendazol кратко. Но тези лекарства, bendazol и папаверин, взаимно засилват действието на другия. За разлика от bendazol Papazol почти никога не се използва като имуностимулант. Той се предписва при хипертония, церебрален вазоспазъм (но без органични мозъчни лезии) и за релаксация на гладката мускулатура на вътрешните органи.

Малко история

производство папаверин в СССР и в чужбина са изразходвани през 30-те години на миналия век. Въпреки, че в състава на други алкалоиди на опиумен мак е бил открит в средата на ХIХ век. Dibazol е получен в СССР в края на 40-и е въведен в клиничната практика в началото на 50-те години тя е била първоначално замислена като лекарство за лечение на гръбначни патологии, в частност полиомиелит. Но веднага щом се наблюдават своите хипотензивни свойства. За да се засили ефекта Dibazol и папаверин, взети заедно.

В продължение на години Papazol предписани за лечение на хипертония, главно първоначалната си форма с нисък брой на кръвното налягане. През последните десетилетия, теорията на есенциална хипертония фундаментално преразглеждане. Ролята на съдов спазъм като решаващ фактор на хипертония опровергана. Затова myotropic спазмолитици при това заболяване лекарите не предписват. Понякога Papazol използван в спастични синдроми. Въпреки това, неговото спазмолитично действие твърде ниска.

Наскоро е имало по-силен и ефективен спазмолитично. Затова Papazol почти се оттегля от медицинска практика. Понякога тя се използва по начина на самолечение, ако искате да се намали не е твърде високо кръвно налягане, или елиминиране на колики. Една от съставките на лекарствения продукт, Dibazol, намери втори живот през последните години. Тя често се предписва за профилактика (не лечението) вирусни инфекции, най-вече - грип.

интересни факти

Един Papazol компоненти, папаверин, наведнъж се използват за лечение на еректилна дисфункция чрез инжектиране в пениса. Вазодилатация придружава с увеличаване на притока на кръв към пениса, което осигурява дългоочакваното ерекция. Въпреки това, е имало случаи, когато в пещеристите тела разработени фиброза, както и поради необратими органични промени изграждането на изчезва напълно. Също така често се наблюдава инфекциозни усложнения на тези интервенции.

технология за синтез на

За папаверин от растителни суровини, воден екстракт от макови алкалоиди, папаверин заедно с съдържащ кодеин и морфин. Морфин да премахнете екстракта След филтруване и изпаряване на сместа се добавя алкохол, ацетон и амоняк. Резултатът е разтвор на ацетон-вода-алкохол, включващ кодеин и папаверин. Този разтвор се изпарява до сухо и към нея се прибавя алкохолен разтвор на натриев хидроксид и силен алкохол, а след това - концентрирана солна киселина и алкохолен разтвор на хлороводород. След отстраняване на наличните смеси на натриев хлорид и се изолира папаверин кодеин, която се подлага на допълнително пречистване. Bendazol произведени по време на нагряването при атмосферно налягане на алфа-фенилендиамин смесва с фенилоцетна киселина. Тези активни съставки папаверин и bendazol, в комбинация с използването като ексципиенти млечна захар, картофено нишесте и калциев стеарат.

издаване

Таблетките от 0,03 грама папаверин хидрохлорид и 0 03 грама bendazol хидрохлорид.

Papazol произвежда от много фармацевтични компании в Русия и в някои CIS, като папаверин независим дозирана форма е под формата на 40 мг таблетки, ректални супозитории на 20 мг, и 2% разтвор за инжекции в ампули по 1 мл. Dibazol съдържа таблетките от 20 мг и инжекционен разтвор, 0.5% или 1% в ампули по 1, 2 или 5 мл. Както Papazol и папаверин dibazolom в Русия само от местни производители. Някои страни от ОНД, особено Украйна и Беларус, независимо произвеждат тези лекарства за тяхна лична употреба. В допълнение към папаверин и Dibazol използват и други спазмолитично: No-спа център, Platifillin, Spazmalgon, maksigan, Baralgin, и много други.

свидетелство

• хипертония;
• Спазъм на мозъчните и периферна съдова болест;
• Спастична синдром при някои заболявания на храносмилателния тракт и пикочните системи;
• Неврит (полиневрити и мононеврит);
• Парализата на лицето;
• Остатъчни ефекти от полиомиелит.

доза

Препоръчителен прием: 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден. Таблетките се приемат 2 часа след хранене или 2 часа след това, не дъвчете, пие вода. Продължителността на курса зависи от показанията и състоянието на пациента.

фармакодинамика

Когато вътрешен прием biodstupnost папаверин е 54%. Около 90% от входящия лекарство се свързва с плазмените протеини. Ефект на лекарството започва след 20-30 минути след прилагане, и продължава 4-6 часа. Лекарството прониква през прегради тъкан, и се подлага на метаболитни трансформации в черния дроб. Под формата на метаболити отделя чрез бъбреците. Периодът на полуразпад на от 30 минути до 2 часа.

Бионаличността dibasol е 60%. Хипотензивен и спазмолитично действие се развива след 30-60 минути при вътрешна приемане и интрамускулно приложение и интравенозно приложение - 15-20 минути. Dibazol продължителност на действие е 1-3 часа, независимо от начина на приложение. Лекарството се подлага на метилиране в черния дроб и karboksietilirovaniyu и като метаболити отделя чрез бъбреците.

странични ефекти

• кръвоносна системаАритмии, нарушено атриовентрикуларен проводимост, намалява контрактилитета на миокарда;
• GI: гадене, констипация;
• ЦНС: виене на свят;
• на кожата: изпотяване, алергичен обрив.

Противопоказания

• Отделните компоненти непоносимост Papazol;
• Атриовентрикуларен блок;
• Запушване на бронхите;
• Епилепсия;
• Деца до 1 година.

Papazol голямо внимание се предписва на пациенти в напреднала възраст, както и чернодробна и бъбречна недостатъчност. Сред другите относителни противопоказания: намалена чревна перисталтика, хипотиреоидизъм, аденом на простатата, травматично увреждане на мозъка, надбъбречна недостатъчност.

Взаимодействие с други лекарства

• Други спазмолитици, диуретици, бета-блокери, прокаинамид резерпин, хинидин, трициклични антидепресанти - увеличаване хипотензивен ефект;
• Antiholinesteraznye лекарства - отслабването на стимулиращия ефект на тези лекарства върху гладката мускулатура на вътрешните органи;
• Свързващи вещества и покриващи сорбенти лекарства - възпрепятства абсорбцията на Papazol в стомашно-чревния тракт;
• Леводопа - понижено антипаркинсонови действие на лекарството;
• Поемането на нитрофлорантоин - възможно развитие на хепатит.

Бременност и кърмене

Въпреки използването дългосрочно Papazol в продължение на няколко десетилетия, няма точна информация за ефекта от папаверин и Dibazol върху тялото на плода и новороденото. Ето защо, по време на бременност и кърмене Papazol предписва с повишено внимание, тъй като съотношението полза-риск.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 5 години. Лекарството се отпуска без лекарско предписание.