Drotaverinum - инструкция, ревюта на приложения

Дротаверин (Drotaverinum) - лекарство от група myotropic спазмолитици.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Едноименния активно вещество дротаверин хидрохлорид. Това изохинолиново производно е светложълт кристален прах, разтворим във вода и в етанол. Химическа формула: C₂₄Н₃₁NO₄. Заглавие: 1- [3,4-диетоксифенил) метилен] -6,7-диетокси-1,2,3,4-тетрахидроизохинолин (като хидрохлорид).

механизъм на действие

Drotaverinum повече познат на потребителите с марката No-Spa. Механизмът на неговото спазмолитично действие, подобен на този на папаверин. Въпреки, че мощността му е по-добра Drotaverinum папаверин 5 пъти. Като папаверин Дротаверин отпуска гладките мускули на вътрешности чрез повлияване на състоянието на моторни протеини и нивото на вътреклетъчния калций. Гладките мускули се намират в различни структури на органи - в кръвоносните съдове, в стомашно-чревния тракт, пикочните органи и репродуктивни системи. тон им се регулира от много фактори - хормонално, централната нервна система и състоянието на автономната нервна система, вътреклетъчните механизми. Намаляване или релаксация на гладката мускулатура не зависи от волята и съзнанието на човека, и че те са коренно различни от набраздения или скелетните мускули.

Сред вътреклетъчни фактори основна роля за намаляване на гладката мускулатура калций принадлежи. Калций - извънклетъчен елемент, концентрацията му в извънклетъчното пространство много по-голяма, отколкото вътре в клетката. В клетките, калциев осигурява взаимодействие г. Н. моторни или моторни протеини, актин и миозинови. Motor те се наричат, защото те се движат и да я превърне в химическата енергия, генерирана от разцепване на ATP, енергията на механичното движение. Актин и миозин са представени на супер фини влакна или нишки. Актина нишки са по-дълги и по-тънки и миозин - напротив, къси и дебели. Актин нишки са част от миозин, причинявайки на мускулните влакна става по-дебела и по-кратък - гладки мускулни договори. Myosin молекули са доста сложна структура и включват тежките и леките вериги или фрагменти.

Реакцията се извършва в резултат на актин леки вериги и някои части или глави тежки вериги. Бита и леки вериги формират контактите или мостове с актиновите нишки. За да се образуват мостове, необходими за леки вериги са фосфорилиран състояние. Фосфорилирането на ензима от специална група кинази. Неговата т.нар - киназа, миозин лека верига (MLCK). MLCK активира под действието на калциеви йони. Забележително е, че калцият в цитоплазмата не е в свободен и свързан към специфичен протеин калмодулин в калций-kalmodulinovogo комплекс. калциеви нива, от своя страна, зависи от размера на цикличен аденозин монофосфат (сАМР) в клетката. CAMP се произвежда от аденозин трифосфат (АТР) от циклаза ензима аденилат. нивата на сАМР се отразява на ензим от групата на фосфодиестераза (PDE), което му намалява.

Drotaverinum инхибира PDE, което автоматично води до натрупване на вътреклетъчния цАМФ. Това съединение помага за намаляване на съдържанието на калций в цитоплазмата на клетките. Под действието на сАМР калций е частично отстранен в извънклетъчното пространство, митохондриите и частично граница. Калциеви свързване води до по-малко калций-калмодулин комплекс. Поради тази причина не е активирана MLCK трудно взаимодействие на актин с миозин и гладко мускулен тонус се намалява. В допълнение цАМФ действа директно върху MLCK. Под влияние на цАМФ MLCK фосфорилира и в това състояние става нечувствителен към калций-калмодулик. Прекъсване на взаимодействие калциев kalmodulinovogo комплекс MLCK и също така насърчава релаксация на гладката мускулатура и премахване гладко мускулен спазъм.

Drotaverinum селективни за гладката мускулатура на стомаха, червата и жлъчните пътища. Мускулната релаксация стомашно-чревния тракт, придружено от намаляване или пълно елиминиране на болка, подобряване на освобождаване на жлъчката, нормализиране на перисталтиката - вълнообразни контракции на мускулите на червата. Drotaverinum премахва спазъм на мускулите на пикочните пътища, което го прави ефективно за бъбречна колика. Drotaverinum релаксиращ ефект върху мускулатурата на матката позволява да се използва в някои видове менструални смущения, както и в лечението на адювант с опасността от аборт и преждевременно раждане.

В мускулна слой на кръвоносните съдове Дротаверин действа в по-малка степен. Въпреки че под влиянието белодробни съдовия лумен се разширява, което води до намаляване на налягането в малък или белодробна циркулация. Също така разширява кръвоносните съдове на мозъка и сърцето. Въпреки това, значително подобряване на церебралната и коронарния кръвен поток под влиянието на Drotaverinum случва - за това е по-ефективен начин. Въпреки това, Drotaverinum може да се използва за премахване на главоболие, причинено от съдов спазъм, а също и в някои случаи да се елиминира спазъм на коронарните артерии. Под влияние на drotaverin подобряване на периферното кръвообращение, притока на кръв към стените на кухи органи.

Но на кръвното налягане (АН) Drotaverinum не намалява или намалява леко. Поради това не може да се използва като хипотензивен агент. Това лекарство, подобно на много други myotropic спазмолитици, не променя тона на вегетативната нервна система и повишава симпатиковата въздействие върху различни физиологични процеси. Това Drotaverinum благоприятно с други спазмолитици, принадлежащ към групата на антихолинергични средства. Лекарството не преминава кръвно-мозъчната бариера в мозъка, и не инхибира мозъчната дейност. Поради това може да се използва по време на движение на колата и извършване на сложни операции, изискващи координация мотор. Лекарството е относително безвредни, и следователно може да се прилага при пациенти от различни възрастови групи.

История на създаване

Drotaverinum е синтезиран през 1961 г. от унгарския фармацевтична компания Chinoin на. Дори и преди това време, предприятието е с дългогодишна традиция в производството на спазмолитични лекарства. Произведени Chinoin папаверин е била използвана успешно в клиничната практика в продължение на много години. По време на изследвания за напредък на Papaverina свойства и оптимизирането на промишленото производство е ново вещество. Това вещество, наречено Drotaverinum, с ефективност няколко пъти по-големи от папаверин.

През 1962 г. лекарството е патентован под търговското наименование No-Spa. Прави впечатление, че в този дял се показва действието на лекарството. В Латинска звучи като No-Spa, което означава не спазъм, без спазъм. Наркотикът е преминал серия от клинични изпитвания, и неговата безопасност се наблюдава внимателно в продължение на много десетилетия. Поради своята ефективност, относителната безопасност и ниска цена лекарството бързо печели популярност. В съюз Nospanum Съветския започна да използва през 1970 г., по-късно се присъединява към Chinoin мултинационална фармацевтична компания Sanofi-Synthelabo, продуктите, които строго съответствие с международните стандарти. В момента Nospanum продължи да използва в повече от 50 страни по целия свят, в т. Н. В Русия и повечето бивши съветски републики. Следователно, можем да кажем, без преувеличение, че ефективността на лекарството е проверена от времето.

технология за синтез на

Изходните материали за получаването на drotaverin са катехол и диетил сулфат, който се кондензира в алкална среда. През следващите химични реакции, включващи органични и неорганични катализатори, приготвени дротаверин хидрохлорид, който се подлага на дехидрогенирането и прекристализация. При производството на таблетки, използващи помощни вещества - магнезиев стеарат, повидон, кросповидон, лактоза монохидрат, картофено нишесте.

издаване

• Таблетки 40 и 80 мг;
• Ампула 2 мл 2% инжекционен разтвор.

Drotaverinum под общото название на активното вещество се произвежда от много руски фармацевтични компании. Нейната цена е значително по-ниска от първоначалната No-Spa. Лекарството може да се направи от други компании под имената Spazmonet, Spazmol, Nosh Bras Deprolen, Digidroetaverin, Tetraspazmin, Nospan, Nospazin. издаване на тези лекарства са същите, както в Drotaverinum и shpy. В допълнение, Sanofi Synthelabo произвежда комбиниран инструмент-shpalgina Но в таблетна форма. Съставът включва 40 мг таблетки drotaverin, 8 мг Кодеин и 500 мг Парацетамол.

свидетелство

Дротаверин предписано за отстраняване гладко мускулен спазъм на следните заболявания:

• Стомашно-чревен тракт: стомашна язва и дуоденална язва 12, спазми на пилора част на стомаха, гастрит, ентерит, колит, синдром на раздразнените черва, еластичен констипация.
• Жлъчните пътища: холелитиаза, холецистит, pericholecystitis, холангит, жлъчна дискинезия.
• Пикочни пътища: камъни в бъбреците, пиелит, цистит, спазми на пикочния мехур.
• Тензионно главоболие.
• Акушерство и гинекология: менструални смущения, придружени с болка синдром (algomenorrhea), заплашващ аборт, застрашени преждевременно раждане, продължително разкриване на матката гърлото, фаринкса спазъм по време на раждането, след болки.
• Оклузивна болест.

дозировки

Хапчета приемат през устата 20-30 минути преди хранене, не дъвчете, пие вода. Дневната доза на таблетки - 120-240 мг. Тя е разделена на 2-3 дози. Дневната доза от 240 мг и 80 мг работа са максимално. При деца на възраст над 12 години, максималната дневна доза на таблетки shpy - 160 мг. Тя е разделена на 2-4 дози. За деца от 6 до 12 години, максималната дневна доза - 120 мг, която е разделена на 2 дози.

Ампула разтвор се инжектира интрамускулно или интравенозно бавно. Инжекциите се правят 1-3 пъти на ден, за да отговаря на максималната дневна доза от 40-240 мг. Продължителност на лечението Drotaverinum е малък - не повече от 3 дни. Ако след този период не е спазмолитично действие, и болката продължава, трябва да се консултирате с лекар, за да се изясни по-нататъшни тактика на лечение с други лекарства. Drotaverinum, както и на други възпалителни и болкоуспокояващи, че е неуместно да се използва по време на силна болка неуточнени причини да посетите. Долната линия е, че временното отстраняване на спазъм и болка може да маскира причина, която може да бъде сериозен. Трудно е да се диагностицира при външна физическа проверка.

фармакодинамика

Drotaverinum абсорбира в червата в количество от 65% от приетата. Максимална плазмена концентрация се формира след 45-60 минути. Свързването с плазмените протеини е висока - 95-98%. Равномерно разпределени в тъканите, но не преминават през кръвно-мозъчната бариера. Ефект развива след 10-15 минути и трае в продължение на няколко часа. Почти всички Дротаверин черния дроб се подлага на метаболитни трансформации да образуват няколко метаболити, които са свързани с глюкуронова киселина. В метаболит елиминира чрез бъбреците (50%) и в червата (30%). Периодът на полуразпад на 8-10 часа. В рамките на 72 часа всички дротаверин отделя.

странични ефекти

• кръвоносна система: Понижаване на кръвното налягане, повишаване на сърдечната честота.
• CNS: Главоболие, виене на свят, и безсъние.
• GIГадене, запек.
• имунната система: Уртикария, сърбеж, ангиоедем.

Тези нежелани реакции са редки. За цялата повече от половин век е имало значително влошаване на състоянието, свързано с поемането shpy в препоръчителните дози.

Противопоказания

• Идиосинкратичност Drotaverinum;
• Свръхчувствителност натриев дисулфит (за инжектиране);
• Наследствен галактозна непоносимост, лактазна недостатъчност ензим (за таблетки);
• Тежко бъбречно увреждане;
• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Хронична сърдечна недостатъчност е синдром с ниски емисии;
• 18-годишна възраст (за инжектиране);
• Възраст до 6 години (за таблети).

Взаимодействие с други лекарства

• леводопа - намаляване на антипаркинсонови ефект от това лекарство.
• Антиспазмолитици други групи, включително антихолинергици - укрепване спазмолитично действие.
• Трицикличните антидепресанти, хинидин, прокаинамид - укрепване на хипотония.
• FenobarbitaL - укрепване спазмолитично действие.
• морфин - намаляване на гладко мускулен спазъм, причинени от това лекарство.

Бременност и кърмене

В малки количества, дротаверин могат да преминават през плацентата. Въпреки това, неговите токсични ефекти върху плода не е потвърждаване или отхвърляне в хода на експерименти с лабораторни животни. Затова Nospanum по време на бременност е предписано при изключителни обстоятелства, като се вземе предвид съотношението на ползите за майката и риска за плода. Също така, няма клинични данни за Drotaverinum на безопасност за бебета по време на кърмене. Ето защо, лекарството е противопоказано по време на кърмене.

съхранение

Ампули и таблетки съхранявани в бутилки при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 5 години. Таблетките в блистер алуминий / алуминий съхраняват при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност - 5 години. Таблетките в блистери от PVC / алуминий съхраняват при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 3 години. Таблетките могат да бъдат предоставени в ОТС режим. Ампули разтвор се дозират с рецепта.