Clonidine - инструкция, мнения за кандидатстване

Клонидин (Clophelinum) - един от антихипертензивни лекарства, използвани за понижаване на кръвното налягане (ВР).

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
интересни факти
История на създаване
технология за синтез на
издаване
дозировки
фармакодинамика
свидетелство
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Ролята на активното вещество действа клонидин клонидин хидрохлорид (Clonidini hydrochloridum) или 2,6-дихлор-N-2-imidazolidinilidenbenzami. Клонидин принадлежи към групата на имидазолинови производни, и има химическата формула C₉Н₉Cl₂N₃. Физичните свойства на бял кристален прах. Лесно разтворим във вода, но слабо разтворим в органични разтворители: етилов алкохол, хлороформ и етер.

механизъм на действие

Clonidine - антихипертензивни средства с централен механизъм на действие. Способността му да се намали кръвното налягане е свързано с влиянието на определени мозъчни структури, а именно - на вазомоторен центъра на продълговатия мозък на. Има неврони импулси, които водят до повишаване на кръвното налягане от спазъм на малките периферни артерии (артериоли). Тези компоненти са неврони на симпатиковата нервна система. По този начин, на симпатиковата система реализира хипертонична ефект, насочени към повишаване на кръвното налягане.

Освен това, под действието на симпатикови импулси увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, което също води до повишаване на кръвното налягане. Провеждане на тези импулси синапси (контакти между невроните), предоставени на норадреналин. Клонидин не влияе на синтеза на норадреналин в пресинаптичните (разположен преди синапса на невроните). Но под влияние на своите запаси от норепинефрин в пресинаптичните неврони бързо изчерпани. Този механизъм се осъществява чрез действието на клонидин на алфа-2-адренергични рецептори в централната неврони вазомоторен център. В резултат на това инхибира освобождаването на норадреналин, активиран инхибиторни неврони вазомоторен центъра, симпатична импулси и задържане на съдове да бъдат блокирани.

По подобен начин Клонидин инхибира епинефрин синтез в адреналната медула. Адреналин, норадреналин като, се отнася до група от вещества, на катехоламини, които играят важна роля в развитието на хипертония. Освен това, под действие на клонидин активиран блуждаещия нерв свързани с парасимпатиковата нервна система. Тази част от автономната нервна система е антагонист на симпатиковата система с обратен ефект, сред тях - хипотония. Хипотензивния ефект на клонидин проявява разширяване на лумена на артериите, намаляване на тяхната периферна резистентност, намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции.

По време на последния фактор за премахване на хипертрофия, свързана с хронично приложение на клонидин, защото натоварването върху мускулите на сърцето намалява. Централната действие на клонидин хидрохлорид длъжен способност да проникват през ВВВ (кръвно-мозъчната бариера) между веществото кръвта и мозъка. Ефект върху мозъчни структури в допълнение към хипотония се проявява и други ефекти. На първо място, това аналгезия - анестезия. Аналгезия се постига чрез инхибиране на централната рецепторите за болка - ноцицептори. Клонидин потенцира, засилва ефекта на упойващи вещества. Следователно, може да се използва като адювант (спомагателна) означава по време на обща анестезия.

В допълнение, под влиянието на клонидин развиват седация - успокояването, безпокойството и страха от изчезване. Чрез въздействие върху ноцицептивния структура е в състояние да намали тежестта на симптомите на абстиненция, причинени от злоупотребата с алкохол и употребата на различни лекарства, включително и и опиати. Въпреки това, той не се свързва с опиоидните рецептори, и това не е станал пристрастен. Има данни за ефекта на това лекарство върху терморегулиращ центъра на мозъка, което позволява намаляване на топлина. Въпреки това, антипиретични сила Clonidine ниска.

На периферните ефекти на клонидин - подобряване на бъбречния кръвоток, поради разширяването на бъбречните артерии с хипотония, както и намаляване на ВОН (вътреочно налягане). намаляване на вътреочното налягане се дължи на намаляване на производството на вътреочна течност и подобряване на изтичане поради симпатична блокада. Лекарството стимулира не само централни алфа-2-адренергични рецептори, но също и периферните алфа-1 адренергични рецептори в артериолите, което ги кара да спазъм. В същото време развитието на краткосрочна хипертония, която след това е последвано от хипотония.

Този двуфазен ефект върху кръвното налягане в по-голяма степен характеристика за инжекционни форми на лекарството, и почти не се наблюдава при използването на таблетките. Големи скокове на кръвното налягане са изключително нежелателни за пациенти с инфаркт на миокарда и цереброваскуларно. Трябва да се има предвид, че клонидин, проникваща през BBB, може да причини спазъм на мозъчните съдове. Чувство на сухота в устата и е свързано с стимулиране на периферната адренергичен клонидин. По време развива пристрастяване към клонидин, който се изразява в понижаване на антихипертензивна активност и на необходимостта от увеличаване на дозата. Има доказателства, че продължителната употреба на клонидин, особено при пациенти в напреднала възраст, може да доведе до сенилна деменция - болестта на Алцхаймер.

интересни факти

Clonidine е известно, че много от тях не само като лекарство. Неговият известен той, придобит чрез широко използване в престъпна практика. В тази връзка, от името на наркотици име песни, публикации, филми. На употребата на наркотика в лошите целите на базата на своята хипотензивен и седативен ефект в които се използва в комбинация с алкохол. В крайна сметка, алкохол първоначално се разширява мозъчните съдове и Clonidine добре и по-проникне ВВВ.

Бързият спад на кръвното налягане, депресия на съзнание и да намали сърдечната дейност "клиент отсечеш." Това състояние е с различна степен на тежест, или смърт. Особено трудно протича получаване на течна форма на лекарството в комбинация с алкохол. За разлика таблетки течност Клонидин (инжектиране, капки за очи) е по-разтворим в етилов алкохол.

История на създаване

Дрогата е била синтезирана в 60-те години на миналия век. Първоначално беше планирано като средство за обикновена настинка поради тяхната периферна действие adrenostimuliruyuschee и способността да спазматични капиляри на носната лигавица. Въпреки това, веднага щом се отличи хипотензивни свойства. Както антихипертензивен Clonidine аз използвах в продължение на няколко десетилетия в СССР и в чужбина. Пикът на популярността му в края на 70-началото на 80-х на. Тя често се комбинира с други лекарства - raunatinom, oktadin, резерпин, са широко използвани в тези дни за лечение на хипертония.

Впоследствие, използването на клонидин е намалял драстично, и инжекционна форма е почти изчезнал от аптечната мрежа. Това се дължи на престъпния елемент, но само частично. Освен това прилагането на клонидин сдържан неговите странични ефекти и хемодинамика ЦНС. Освен това, усъвършенствани методи за лечение на хипертония са разработени с помощта на нови и по-ефективни средства. В момента, клонидин таблетки се използва рядко, най-вече, когато това е необходимо за понижаване на кръвното налягане за кратко време.

технология за синтез на

Клонидин хидрохлорид се получава по време на химическите реакции, включващи един или повече биоразградими полимери. При получаването на твърди форми в таблетното ядро ​​се използват активни съставки: лактоза, магнезиев стеарат, царевично нишесте. Тези вещества действат като пълнители.

издаване

• Таблетки, продължително действие 0.000075 г (75 мкг) и 0,00015g (150 мг);
• Ампула 1 мл 01% инжектиране на разтвор;
• Тръбна-капкомер 1.5 мл 0.125%, 0.25% и 0.5% разтвор като капки за очи.

Лекарството клонидин и клонидин (апо-Clonidine Clonidine М) се произвежда от много фармацевтични компании в Русия и Украйна.

В допълнение към клонидин в СССР и Русия са използвани и се използват други генерични лекарства, в които ролята на активното вещество клонидин актове:

• Katapresan - таблетки, инжекционен разтвор, Boehringer Ingelheim (Германия), Zdravle (Югославия);
• Hlofazolin - хапчета Farmahim (България);
• Barklid - хапчета лаборатория Biogalenika, Франция;
• Gemiton - таблетки, AWD, Германия.

Тегло на таблетките и концентрацията на разтвора за инжектиране на всички генерични същото. Качеството на чуждестранни лекарства е по-добре, но те са по-скъпи от руските си колеги. Заедно с клонидин се използва в медицинската практика и други централно действащи антихипертензивни. Тя рилменидин (Albarel, Giperdiks), моксонидин (Tenzotran, Fiziotenz). Тъй като активните ингредиенти в тези лекарства други, в техните характеристики и механизъм на действие, различен от клонидин.

дозировки

Вътре назначи 75 мг 2-4 пъти на ден. Ако е необходимо, постепенно да увеличи дозата до 37,5 мг на всеки 1-2 дни, като я до 150-300 грама на прием 3-4 пъти. В някои случаи дневната доза може да се увеличи до 300-450 микрограма. Освен повишаване на дозата е едва ли е оправдано. В тези случаи ние препоръчваме комбиниране с диуретици Clonidine-saluretikami.

Инжекционен разтвор се прилага интрамускулно, подкожно и интравенозно. Интрамускулно и подкожно инжектирани 0,5-1,5 мл от препарата. Когато се прилагат интравенозно, се разрежда в количество от 10-20 мл физиологичен разтвор, и да се избегне повдигането BP въведен бавно в продължение на 3-5 минути. По това време и след 1,5-2 часа след като пациентът трябва да легне, защото успя да завърши колапс.

Капки за очи са погребани в конюнктивалния сак на 1-2 капки 2-4 пъти дневно. Започвайки с 0.25% разтвор. С достатъчно понижаване на ВОН превключване на 0,5% разтвор, с неблагоприятно въздействие върху разтвор на 0.125%.

хапчета Лечение за дълго време, за период от 6-12 месеца. Не трябва незабавно премахване на лекарството - може би влошаване, повишаване на кръвното налягане и хипертонични кризи. Поради това, в продължение на 7-10 дни, за да завършат прекъсване се препоръчва постепенно да се намали дозата на клонидин, заменяйки я с други антихипертензивни средства.

фармакодинамика

Хипотензивния ефект се развива в рамките на 1-2 часа след поглъщане, 15-20 минути след интравенозно приложение, и продължава в продължение на 6-8 часа. Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Бионаличност е 65%, но може да достигне 100%. Максимална плазмена концентрация се формира след 1.5-2.5 часа след поглъщане. 20-40% от клонидин, пуснати на тялото се свързва с плазмените протеини. В черния дроб, 50% от лекарството се подлага на метаболитни трансформации. Отделя чрез бъбреците (40-60%) и в червата (20%). Половината - 12-16 часа, но е с нарушена бъбречна функция може да се увеличи до 41 часа.

свидетелство

• Артериалната хипертония - първични, бъбречни, хипертензивни кризи;
• Алкохолът и наркотиците въздържание;
• Основно глаукома с отворен ъгъл (капки за очи).

странични ефекти

• Сърдечно-съдова система: хипотония, по-рядко - брадикардия, синдром на оток;
• ЦНС: реакции замаяност, слабост, сънливост, нервност, депресия, парестезия, умствено изоставане и моторни;
• очи: конюнктивалната сухота, парене и сърбеж в очите;
• кожа: Алергичен обрив, сърбеж;
• УНГ органи: назална конгестия;
• Репродуктивна система: еректилна дисфункция, намалено либидо.

Противопоказания

• Особености на клонидин;
• Шок, колапс;
• Синусова брадикардия (пулс по-малко от 50 удара / мин);
• II степен атриовентрикуларен блок;
• синдром на болния синус;
• депресия;
• Оклузивна болест;
• Церебрална атеросклероза.

Прием клонидин е противопоказан при извършване на работа, изискваща скоростни моторни реакции, в т. Н. По време на контрола по пътищата и се занимават с комплекс, с потенциално опасни машини.

Взаимодействие с други лекарства

• Бета-блокерите, каптоприл - внезапното прекратяване на клонидин води до рязко повишаване на кръвното налягане;
• хормонални контрацептиви - укрепване на седативния ефект на клонидин;
• блокери на калциевите канали - нарушение на проводимостта в миокарда;
• трициклични антидепресанти - намаляване на хипотензивен ефект;
• Леводопа Пирибедилът - намаляване антипаркинсоново действие на тези лекарства;
• празозин - нарушение на хипотензивно действие на клонидин;
• Пропранолол, атенолол - засилване на хипотензивния ефект, сухота в устата, седация;
• циклоспорин - повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма;
• етанол - тежка хипотония, токсична CNS.

Бременност и кърмене

Клонидин е в състояние да проникне през плацентата и в майчиното мляко. Това може да предизвика негативни промени в сърдечно-съдовата система и централната нервна система на плода. Следователно, това лекарство е противопоказано по време на бременност и по време на кърмене.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност: Таблетки - 4 години, ампули - 3 години, тръба капкомер - 2 години. Лекарството не е на разположение без рецепта.