Dopegit -user, мнения за кандидатстване

Dopegit (Dopegyt) - лекарство, използвано за премахване на хипертензия, повишено кръвно налягане (ВР).
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
технология за синтез на
Форма освобождаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Dopegit - маркови лекарства. В ролята на активното вещество в действа Метилдопа (Метилдопа). Този материал е от фенилетиламините класа е бяло или бяло-жълто кристален прах, разтворим във вода. Химическа формула: C₁₀Н₁₃NO₄. Име: (-) 3- (3,4-дихидроксифенил) -2-метилаланин, или 3-хидрокси-а-метил L-тирозин.

механизъм на действие

Dopegit - антихипертензивен препарат с централен механизъм на действие. Това се отразява на вазомоторен центъра на продълговатия мозък чрез стимулиране на алфа 2 адренергинови рецептори. Обикновено, стимулиране на симпатиковата неврони вазомоторен център води до спазъм на кръвоносните съдове и повишено кръвно налягане. Предаване на нервни импулси от контактите между тези неврони (синапси) е снабдена медиатор норадреналин. Алфа-2 адренорецепторите разположени на пресинаптичното мембрана (разположени преди синапс) неврон. Излагане на тези рецептори води до норадреналин намаляване на количеството на норепинефрин, и трудността на симпатикови вазомоторен нервни импулси в сърцето. Оказва се, че той норадреналин инхибира неговото разпределение.

Очевидно, това физиологичен механизъм се нарича отрицателна обратна връзка, създаден от природата за регулиране на кръвното налягане и предотвратяване на неконтролирана хипертония. По този начин, активиране Dopegitom алфа-2 адренергинови рецептори на пресинаптичното мембрана съгласно принципа на отрицателната обратна връзка намалява количеството на норадреналин. Затруднен от нервните импулси в центъра на вазомоторен и елиминира съдов спазъм. Но това не е единственият начин Dopegita влияе на големината на кръвното налягане.

Долната линия е, че разпространението на нерв impulsovpo симпатикови влакна в централната нервна система, в допълнение към норадреналин е предвидено и други невротрансмитери - адреналин, допамин и серотонин. Dopegit инхибира синтеза на тези медиатори. Това се постига чрез инхибиране на специфичен ензим допа-декарбоксилаза. Освен това, dopegit, действайки като невротрансмитер фалшива свързани с допаминергични рецептори и по този начин предотвратява действието на допамин neyromediatora.Vse как тези централни ефекти не са предвидени от Dopegitom и неговия метаболит, алфа metilnoradrenalinom която се образува в черния дроб и след това влиза ВВВ - мозъчната бариера.

Dopegita периферно действие се проявява в подобряване на бъбречния кръвоток и повишаване на гломерулна филтрация. Рениновата секреция от бъбреците напротив, намалява. Ренин - ензим, който играе ключова роля в ОССЗ (ренин-ангиотензин-алдостерон система). Под действието на ОССЗ компоненти zapuskayutsyaosnovnye механизми хипертония - вазоконстрикция (вазоспазъм), задържане на вода, и натриеви соли в организма. По този начин, централната и периферна Dopegita действие насочено към хипотония. Хипотония в този случай се постига чрез намаляване на TSO (общото периферно съпротивление) в резултат на разширяването на лумена на малките артерии (артериоли).

На инфаркт на съкратителната функция на лекарството има почти никакъв ефект. Въпреки това, за намаляване на GPT и кръвното налягане може да reflexly намаляване причина на честотата и намаляване на силата на сърдечните контракции. То се проявява намаляване на сърдечния дебит - обема на кръвта се изтласква от миокарда през кръвоносните съдове. Освен това, беше установено, че при продължително използване dopegit намалява съдържанието на колаген в мускулните влакна на сърцето. Клинично това се проявява елиминиране на миокардна хипертрофия и Cardiosclerosis - големите структурни промени в сърдечно-съдовата патология. Централна Dopegita действие, насочена към намаляване на активността на невротрансмитерите, в допълнение към хипотония, седация често проявява. Седативен ефект е успокояване, премахване на чувството на тревожност и страх.

Въпреки това, хронично приложение настъпва Dopegita резистентност, привикване. Съпротивата е причинена от активиране на baroreceptors. Тези рецептори са разположени от вътрешната страна на стената на съда. Те реагират на промените в вътресъдово налягане. Повишено налягане - baroreceptors стартирането на процеса вазодилатация, понижено налягане -sosudy spazmiruyutsya. За Dopegita синдром характеристика оттегляне - влошаване на хипертония, когато лекарството се спира внезапно пръв. Друга негативна точка: dopegit насърчава вода и задържане на натрий в организма. Това се проявява синдром оток и хипертония.

История на създаване

Дрогата е била синтезирана и започва да се произвежда през 60-те на ХХ век. Унгарската фармацевтична фабрика Egis. В момента компанията е по-известен като OAO фармацевтичен завод Egis или «Egis» Pharmaceutical Ltd. През тези десетилетия dopegit като ефективен антихипертензивен агент широко използвани в Русия и в много други страни.

технология за синтез на

Метилдопа, като друга фенилефрин получен в органични реакции на синтез. Един начин - редуктивно аминиране на амонячен съединения в присъствието на никелов катализатор.

Форма освобождаване

Таблетките от 250 мг.

Dopegit произведени от EGIS, генеричните лекарства не разполага. Въпреки това, в клиничната практика, заедно с Dopegitom използват други антихипертензивни медикаменти на централната действие. Тя моксонидин (Fiziotenz, Tenzotran), рилменидин (Albarel) Clonidine (клонидин, Gemiton). В тези лекарства други активни вещества. Механизмът на действие от тях е подобна на тази на метилдопа, но може да бъде малко по-различен от него.

свидетелство

Лекарството се предписва за хипертония.

дозировки

Препоръчайте като се започне с приемането на 1 таблетка 2-3 пъти на ден. След това, в зависимост от наличните хипотензивен ефект, увеличението на дозата или намаляване. Увеличение или намаление се провежда за предпочитане непрекъснато, не повече от 250 мг (1 таблетка) в продължение на 2 дни. Поддържаща доза е 0.5 -2грама (2-8 таблетки). Тази доза е разделена на 2-4 дози. Като се има предвид седативния ефект на лекарството, се препоръчва увеличаване на дозата да се започне с вечерен прием. Таблетите са пияни, като цяло, без да се дъвчат, преди хранене или след хранене. Максималната дневна доза е 2г.

Възрастните пациенти започват да получават Dopegita препоръчва при дневна доза от 250 мг (1 таблетка). По-късно в отсъствие на желания ефект, дозата може да се увеличи, но не повече от 250 мг за 2 дни. При деца, средната дневна доза се определя от скоростта на 10 мг / кг телесно тегло, която е разделена на 2-4 дози. Когато е необходимо, дневната доза може да се увеличи, но не повече от 65 мг / кг телесно тегло. Предвид това, че се отделя чрез бъбреците лекарството, бъбречна недостатъчност му отделяне може да бъде пациенти zamedleno.Poetomu с бъбречна недостатъчност трябва да отговарят на определени интервали от време между дозите.

Продължителността на тези интервали в зависимост от степента на бъбречната недостатъчност. Леко е 08:00, със средните - 8-12 часа, с тежки - 12-24 часа. Хроничното приложение Dopegita формира толерантност. Това се проявява в отслабването на хипотоничен ефект след 2-3 месеца редовна употреба на този наркотик. В тези случаи се препоръчва да се увеличи дозата, или в комбинация с dopegit drugimigipotenzivnymi и диуретици, по-специално хидрохлоротиазид. В допълнение, dopegit използва с други антихипертензивни средства, с гладка тяхното постепенно преустановяване. В тези случаи Dopegita дневна доза не трябва да надвишава 500 мг.

фармакодинамика

В стомашно-чревния тракт се абсорбира около 50% (на различни данни - 8-62%) от поглъщане препарат. По-малко от 20% смучат метилдопа се свързва с плазмените протеини. В черния дроб, 10% от оралната метилдопа метаболизира първо да се образува алфа-metildopamina и след това - алфа metilnoradrenalina. Тя е тази активен метаболит, алфа-норепинефрин проникне ВВВ. Хипотензивния ефект достига максимум след 4-6 часа след приема и се съхраняват 12-24 часа. При повторно използване тя се съхранява в продължение на 2-3 дни.

Лекарството се натрупва в организма. Повечето (70%) се екскретира в урината като метаболити и метилдопа, а останалата част - в изпражненията като метилдопа. Периодът на полуразпад на 1,7 часа наляво. Напълно елиминира през следващите 36 часа. Алкализирането на урината увеличава ефекта на метилдопа и вкисляване - напротив, намалява. При пациенти с лоша бъбречна функция по време на отстраняване на метилдопа може да се увеличи значително. След пълното спиране на лекарството в кръвното налягане се връща до изходните стойности в рамките на 1-2 дни.

странични ефекти

• ЦНС: главоболие, световъртеж, слабост, умора, парестезии. Редки-паркинсонизъм периферна лицевия нерв парализа, церебрална циркулаторна недостатъчност, психически промени, намаляване на интелигентност.
• Сърдечно-съдова система: хипотензия, брадикардия, синдром на оток, поради оток - увеличение на телесното тегло. Редки: миокардит, перикардит, повишена честота на пристъпи на стенокардия, застойна сърдечна недостатъчност.
• GI: гадене, повръщане, подуване на корема, коремна болка, метеоризъм, диария, колит, панкреатит, холестатично жълтеница, възпаление на слюнчените жлези, сухота в устата.
• Дихателна система: назална конгестия.
• на кожата: обрив, токсична епидермална некролиза, екзема.
• Имунната система:Васкулит в лицето на треска, синдром на лупус.
• ендокринна система: Гинекомастия, галакторея, хиперпролактинемия.
• Мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия.
• Репродуктивна система: намалено либидо при мъжете - еректилна дисфункция, затруднено еякулират, жените - аменорея.
• кръв: еозинофилия, лупус клетки, положителен ревматоиден фактор, повишена чернодробна трансаминаза, урея, билирубин. Понякога има недостатъчна функция на костния мозък, и като следствие, инхибиране на синтеза на всички кръвни клетки, анемия, левкопения, agranulotsitopeniya, тромбоцитопения. Понижен имунитет, увеличава риска от спонтанно кървене.

Противопоказания

• Индивидуални лекарство нетърпимост;
• Остър инфаркт на миокарда;
• Остър хепатит;
• Цироза;
• депресия;
• Хемолитична анемия;
• феохромоцитом;
• Подобни инхибитори на МАО (моноаминоксидаза);
• Деца до 3 години.

С внимателна подготовка се предписва на пациенти в напреднала възраст, деца над 3 години, както и тези с бъбречна недостатъчност и диенцефални синдром. Като се има предвид седативния ефект, като Dopegita не се препоръчва по време на шофиране превозни средства и работа с трудни и с потенциално опасни машини.

Взаимодействие с други лекарства

• МАО-инхибитори - неконтролирано хипотония, или обратно, хипертонична криза, психомоторна възбуда;
• трициклични антидепресанти- намаляване на хипотензивен ефект, тахикардия, възбуда, главоболие;
• леводопа - увеличаване хипотензивен ефект и намалява protivoparkinsonicheskogo, токсични ефекти върху централната нервна система;
• Симпатикомиметици, добавки с желязо, естроген, нестероидни противовъзпалителни лекарства - намаляване на хипотензивен ефект;
• Диуретици, антихипертензивни други групи, R. Н. бета-блокери и анксиолитици и анестетични агенти - увеличаване хипотензивен ефект;
• етанол - CNS депресия, повишено депресия;
• Литиеви соли, контрацептиви - укрепване на токсичността на тези агенти, увреждане на черния дроб;
• антикоагуланти - увеличава вероятността от спонтанно кървене;
• халоперидол - нарушено съзнание, когнитивни нарушения, деменция;
• дигоксин - увеличава риска от синдром на болния синусов възел.

Бременност и кърмене

Метилдопа преминава плацентната бариера. Въпреки това, всички негативни промени в плода не е намерен. Въпреки това, dopegit, особено в III тримесечие на бременността назначи стриктни показания. Dopegit понякога се използва за облекчаване на хипертонични състояния по време на бременност и за предотвратяване на свързани с тези състояния тежка гестоза и еклампсия. С Dopegita възможно да се намали кръвното налягане при бременни 10-20% от основната линия. Dopegit преминава в кърмата. Затова кърмене той е предписан само в изключителни случаи. Кърмене Не се препоръчва да се спре.

съхранение

Съхранявайте при температура от 15 на 25⁰С Срок на годност - 5 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.