Loratadine инструкция, мнения за кандидатстване

Лоратадин (Loratadinum) - антиалергично лекарство.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Едноименния лоратадин активно вещество е бял или белезникав кристален прах, неразтворим във вода и разтворим в органични разтворители - ацетон, алкохол, хлороформ. Химическа формула: C₂₂H23ClN₂О₂. Наименование: Етил 4- (8-хлоро-5,6-дихидро-11Н-бензо [5,6] циклохепта [1,2-Ь] пиридин-11-илиден) -1-пиперидинкарбоксилна киселина.

механизъм на действие

Лоратадин принадлежи към групата N 1- хистамин рецепторни блокери. Това беше блокада на тези рецептори е свързано си антиалергично действие. Хистамин играе важна роля в развитието на алергични реакции и образуването на съответните симптоми. Този посредник, биологично активно вещество (BAS). Той принадлежи към класа на биогенни амини и се съдържа в така наречените мастоцити. Тези клетки са налице във всички тъканни клетки съединителната и са една от връзките в имунологичната защита. Повечето мастни клетки, разположени около кръвоносните и лимфни съдове в лигавицата на стомаха, в бронхиалната гладка мускулатура. Заедно с мастоцити съдържа хистамин, хепарин, левкотриени, интерлевкини, протеаза, и много други биологично активни вещества, които регулират метаболизма, съсирване на кръвта, имунната защита.

Хистамин, както и други биологично активни вещества, съдържащи се в цитоплазмата гранулите от мастоцити. По този начин тя физиологично активни. Активирането на хистамин се появява в резултат на неговото освобождаване от гранулите (дегранулация). Въпреки това, той има различни ефекти върху различни анатомични структури. Под действието му намалява гладката мускулатура на бронхите. Клинично се проявява бронхиален спазъм и задушаване. Гладката мускулатура на кръвоносните капиляри, малките артерии (артериоли) Обратно, отпуска. В този случай, капилярите се разширяват, стена им се разтяга. Разширяване лумен артериоли придружени от спадане на кръвното налягане (ВР), напрежение съдовата стена и следователно увеличаване на тяхната пропускливост на течната част на кръвната плазма.

Плазмен идва от съдовата в извънклетъчното пространство, и прониква в нея. Тъй като образуване подуване. В кръвната плазма с загуба увеличава делът на сух остатък (телца, еритроцити и левкоцити), което води до образуването на кръвни съсиреци. В опит да се компенсира спадът на кръвното налягане, надбъбречната кора в кръвта започва да отделя адреналин, под действието на които spazmiruyutsya артериолите и учестен пулс (HR). Подуване на кожата и подкожната тъкан поради действието на хистамина, придружен от хиперемия (зачервяване) на кожата, сърбеж, често - патологична обрив. Оток на лигавицата може да се увеличи производството на слуз. Пример - подуване и излишък от производството на слуз в носните проходи. Всички тези симптоми са бронхоконстрикция, циркулаторни нарушения, подуване, зачервяване, сърбеж и обрив характеризира с алергични реакции или реакции на свръхчувствителност от тип незабавно (GCHNT).

В опростен вид, GCHNT за развитие, както следва. Определени вещества, алергени влиза в тялото. В ролята на алерген може да действа нещо - полени, лекарства, храни, вълна, домашните и диви животни, насекоми слюнка, когато те ухапе. Имунната система в опит да неутрализира алергени, антитела, имуноглобулини акценти. В същото време не се развиват клинични признаци на алергия, но имунната система "помни" алергена. Когато се възстанови погълнат наскоро разпределени имуноглобулини строго специфични за съответния алерген. Един от тях, имуноглобулин G рецептори взаимодейства с мастни клетки, което води до дегранулация и на изхода на различни биологично активни вещества. В т. Н. И хистамин, с разработването на подходящи клинични симптоми.

Тази симптоми развиващите се след 15-30 минути, а понякога и веднага след излагане на алергена.

В зависимост от тежестта на различни симптоми следните клинични форми се отличават GCHNT:

• уртикария - мехури кожен обрив, придружен от сърбеж, понякога - леко повишена температура.
• атопична астма - бронхоспазъм, придружено от пристъпи на задух.
• вазомоторен ринит - подуване на носната лигавица, назални слуз придружено изтичане. Често, алергичен ринит, придружено от конюнктивит, конюнктивална хиперемия придружен, склерата, сълзене, сърбеж, подуване на клепачите.
• ангиоедем - изразено подуване на кожата, подкожната тъкан и лигавиците. Най-голямата опасност е устната лигавица оток един език и на ларинкса. Пълна обструкция на дихателните пътища води до задушаване.
• анафилактичен шок - може би най-тежката форма на GCHNT. Водещи симптоми - спадане на кръвното налягане до пълно отсъствие, тахикардия, депресията на съзнанието. На фона на анафилактичен шок може да се развива всички тези атрибути GCHNT.

Прави впечатление, че подобно на симптоми на алергия се обостря, температура, оток се развива при възпалителни реакции. Долната линия е, че хистамин участва в образуването на възпаление, така и алергии. В допълнение към възпалителен и алергичен отговор, хистамин има няколко други функции. Той стимулира секрецията на стомашен сок, и в централната нервна система действа като невротрансмитер, който позволява на нервни импулси в мозъка и регулира съдържанието на външни медиатори - ацетилхолин, допамин, серотонин, норепинефрин.

Той изпълнява своето действие на хистамин чрез повлияване специфични рецептори. Те се наричат ​​хистамин и означават Н (Histaminum) писмо.

В зависимост от местоположението и клинични ефекти, получени три вида секретират хистамин рецептор:

• Н1 - кожата, лигавиците, бронхиалните гладки мускули, кръвни капиляри.
• Н2 - лигавицата на стомаха
• H3 - CNS.

Алергичните реакции се срещат под действието на хистамина върху рецепторите H1. Loratadine има афинитет към тези рецептори и ги блокира. По този начин тя не пречи на дегранулация на мастоцитите и намалява количеството на освобождаване на хистамин, но инхибира неговата активност. В резултат на това под действието на лекарството се намалява или напълно изчезват алергия като кожен сърбеж, подуване на кожата и лигавиците. Лекарството също има умерен брохноразширяващи действие. Loratadine е ефективен и в така наречените псевдоалергични реакции. Тези реакции се дължат на освобождаването на хистамин от мастни клетки се характеризират със симптоми, подобни на GCHNT но без алергични механизъм.

Причини псевдоалергични реакции - някои видове инфекции, метаболитни разстройства, аспирин и местни анестетици, декстран, йод-съдържащи лекарства. Loratadine различна продължителност на действие и липса на привикване. Това лекарство не прониква през кръвно-мозъчната бариера (ВВВ) и няма ефект върху хистаминовите рецептори в ЦНС. Това се сравнява благоприятно да се прилага преди хистаминови блокери, които проникват през кръвно-мозъчната бариера и да предизвикат седация, сънливост, слаба концентрация.

Малко история

Антихистамини I поколение, които се използват в продължение на десетилетия (дифенхидрамин, pipolfen, Suprastin, Tavegil), не без сериозни недостатъци. Основните от тях са: кратка продължителност на действие, способността да проникват през кръвно-мозъчната бариера и да причини седиране. Поради това, през 60-те американски служители на фармацевтична компания Schering-Plough (Schering Plao), работещи в различни страни по света, започна да се създаде ново поколение от наркотици. Отне около 20 години, а на ново лекарство Loratadine се получава само през 1980 година Този механизъм е патентован под името Claritin. През 1986 г. Schering Plao подал заявление за одобрение на ново лекарство в Министерството на Администрацията по храните и лекарствата на САЩ. Claritin е одобрен за лечение на алергия само през 1993 г. Това лекарство под различни търговски наименования, се използват активно за лечение на алергични състояния в Русия и в чужбина.

интересни факти

Руското правителство е направило Loratadine в списъка на жизнено важни и основни лекарства. От 2001 г., лоратадин е най-широко използваният противоалергично средство в света.

технология за синтез на

Лоратадин се получава по време на няколко последователни химични реакции. За производството на таблетки от лоратадин, използвани в допълнение към помощните вещества: лактоза, царевично нишесте, Aerosil, поливинилпиролидон, натриев kroksameloza. магнезиев стеарат. сироп рафинирани производството на захар се използва аромат, натриев бензоат, безводна лимонена киселина, глицерол, пропилей гликол.

издаване

• 10 мг таблетки
• Сироп 1 мг / мл в колба от 100 мл, снабдена с 5 мл мерителна лъжица.

Loratadine е по-известен с оригиналното си име Claritin. Тази подготовка произвежда Schering Plao в Белгия. Loratadine под името на активното вещество, произведено от много руски и някои чужди фармацевтични компании, като Teva в Унгария.

В допълнение, има и други генерични лекарства с активна съставка Loratadine:

• Lomilan - таблетки, суспензия. Лек, Словения.
• Laura хексан - таблетки. Salyutas, Германия.
• Klaridol - сироп. Шрея, Индия.
• Klallergin - таблетки. Оболенски, Русия
• Klarisens - сироп. Русия, Pharmstandard.
• Erolin - таблетки. Egis, Унгария.
• Klargotil - таблетки. Gedeon Richter RUS, Русия.
• Alerpriv - таблетки. Chimica, Аржентина.
• Klarifarm - таблетки. Farmakor, Русия.
• Утаител - таблетки. Bryntsalov, Русия.

Тегло на таблетките е същото навсякъде - 10 мг, и концентрацията на сироп - 1 мг / мл. Може да бъде различен брой таблетки в обема на опаковка или контейнер със сироп. Въпреки това, разликата в цената на лекарства се дължи не само на тях. Claritin се прави с внимателен спазване на всички технологии. Разбира се, разходите за внос също влияят върху разходите. Домашни продукти са по-евтини. Въпреки това, много от maloizvestsny производители в потребителския пазар, както и техните продукти не винаги отговарят на стандартите за качество. В чужбина, има и други генеричните лекарства - Alaver, Liktin, Lorastin, Lorado, Lorfast. Но тези лекарства не са използвали.

свидетелство

• Различни видове на алергичен ринит и конюнктивит, включително и pollinozy - сезонни алергии към полени;
• ангиоедем;
• Уртикария и други прояви на кожни алергии;
• Pseudoallergy реакция;
• Алергичните реакции към ухапване от насекоми;
• Форма инфекциозен-алергична бронхиална астма;
• Различни видове медикаменти алергии.

дозировки

Възрастни и деца над 12 години приемат по 1 таблетка дневно лоратадин продължение на 5-10 минути преди хранене. Курсът на лечение зависи от вида и тежестта на алергия и може да варира от 1 до 28 дни. Най-често тя е 10-15 дни. Деца под 12-годишна възраст и с тегло по-малко от 30 кг, получени на 1 таблетка половин веднъж на ден. Деца с тегло над 30 кг вземат по 1 таблетка дневно като възрастни. Сиропът е показан за деца и възрастни с разстройството поглъщане функция. Дозировката е същата като тази на таблетките. Възрастни 2 лъжички или 10 мг, и деца на 2 до 12 години или с тегло под 30 кг - 1 лъжица или 5 мг.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в плазмата се генерира след 1.3-2.5 часа след приложение. Храни увеличава скоростта на още 1 час. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти, които злоупотребяват с алкохол, максималната концентрация може да се увеличи до 50% от нормалното. 97% Лоратадин се свързва с плазмените протеини. Антиалергенен ефект разработени след 30 минути след прилагане, като достига своя максимум на 8-12 часа и продължава в продължение на дни.

В черния дроб, лекарството претърпява метаболитни трансформации за образуване на активния метаболит деслоратадин. Се извежда през бъбреците и в жлъчката в непроменена форма или под формата на деслоратадин. Полуживотът на лоратадин варира от 3 до 20 часа (средно - 8.5 часа), и за неговия метаболит - от 8.8 до 92 часа (средно - 92 часа). В алкохолно чернодробно увреждане полуживот може да се удължи значително.

странични ефекти

• CNSГлавоболие, сънливост, седация, нервност.
• кръвоносна система: Тахикардия, палпитации
• GI: сухота в устата, гадене, обостряне на съществуващ гастрит, по-рядко - чернодробна дисфункция.
• на кожата: алопеция, кожен обрив.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, деца под 2 години. С повишено внимание се предписва на чернодробна недостатъчност.

Взаимодействие с други лекарства

• Инхибиторите на чернодробните изоензими (Еритромицин, циметидин, флуконазол, кетоконазол, флуоксетин, хинидин) - промяна в плазмените концентрации на тези агенти или лоратадин.
• Индуктори микрозомален окисляване (Барбитурати, трициклични антидепресанти, етилов алкохол, фенитоин, ziksorin, фенилбутазон, рифампицин) - намаляване лоратадин ефективност.

Бременност и кърмене

Loratadine преминава плацентарната бариера и в кърмата. При експеримент показа, че може да има отрицателен ефект върху плода. Ето защо, лоратадин по време на бременност е предписано само в изключителни случаи. Ако трябва да се използва по време на кърмене, храненето е спряло.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност сироп - 3 години, за таблетки - 4 години. Лекарството може да бъде отменена без рецепта.