Цинаризин инструкция, мнения за кандидатстване

Цинаризин (Cinnarizinum) - лекарство за подобряване на церебралната циркулация.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
технология за синтез на
Форма освобождаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Активно вещество със същото име, цинаризин, е бял или почти бял кристален прах. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в етанол, умерено разтворими в етер, и много разтворим в хлороформ. Difenilperazina Това производно има химическа формула от С₂₆Н₂₈N₂ и име 1- (дифенилметил) -4- (3-фенил-2-пропенил) пиперазин.

механизъм на действие

Лекарството принадлежи към групата на блокери на калциевите канали. Намира се на блокирането на тези канали, базирани механизма си на действие. Калциевите йони, заедно с много други компоненти осигуряват свиването на мускулите. Всеки мускул е набор от мускулни влакна (миофибрили). Намаляване на всички мускули - е съкращение на всяка myofibril. Както знаете, всички мускули са разделени в набраздената (скелета) и гладка. Има сърдечния мускул, миокарда, със специфични свойства. Всички мускули, както гладки и скелетни, че са намалени в резултат на взаимодействието на два основни контрактилните протеини - актин и миозиновите. Тези протеини са открити в цитоплазмата на клетки имат вид на фини влакна (нишки). В процеса на мускулната контракция комплексно контрактилните протеини актомиози-нова. В този случай нишките, простиращи се извън друг, на мускулните влакна се сгъсти и съкратен. образуване актомиози-нова провежда с участието на калциеви йони.

Обикновено, концентрацията на калций в мускулната клетка е 25 пъти по-голяма, отколкото в него. В противен случай, тя не може да бъде, в противен случай щеше да остане на всички мускули в постоянно състояние на свиване и нормална поддръжка на всички жизненоважни функции би било невъзможно. И тъй като мускулните договори - калций се влива в клетките, да се отпуснете - те са емаскули от него. Калциев транспорт на клетки - активното летливи процеса извършва чрез калциево зависим ензим АТРаза. Изразходвани за този процес енергия се произвежда в разцепването на АТР молекули. Потокът на калций в клетката по време на мускулното съкращение - е активен процес. Улавяне и вътреклетъчния калций транспорт се осъществява чрез специфични протеинови носители, разположени върху повърхността на клетъчната мембрана. Тези протеини са калциеви канали. Калциевите канали са хетерогенни, и се различават по местоположение, свойства и функции. гладкомускулни клетки на кръвоносните съдове, миокард, неговата проводимост система, бронхиална, урогениталния разположени бавно дългоживеещите L-канали или канали.

Наркотиците в тази група имат афинитет към калциевите канали и в контакт с тези канали се блокират. Така влизането на калций в клетката е трудно и мускул не се намалява, но вместо отпуска. блокери на калциевите канали не са еднакви както в нейната структура, както и чрез точки за кандидатстване. Има лекарства, които блокират каналите в кръвоносните съдове на миокарда в неговата проводимост система. Цинаризин благоприятно действа върху кръвоносните съдове в мозъка. Под действието на това лекарство съдовия лумен разширява и мозъка (церебрална) подобрява циркулацията. Това е от голямо клинично значение в TBI (травматично увреждане на мозъка), както и различни не-инфекциозни заболявания с заболяване на ЦНС, включително и инсулт. Цинаризин не се крадат явление, когато се появи вазодилатация при здрави и здрави области. В този случай, доставката на патологични зони кръв допълнително влошава. Въпреки това, цинаризин на използване се препоръчва само в периода на възстановяване на тези тежки условия. Проблемът е, че на цинаризин може да доведе до нарушения екстрапирамидни, проявяващи се с моторни нарушения и мускулния тонус. Тези свързани заболявания (болест на Паркинсон, тикове, хорея, атетоза, мускулна atonia) ограничават използването на цинаризин в клиничната практика.

Показва цинаризин и съдова енцефалопатия. Това състояние е причинено от нарушение на кръвообращението в мозъчните съдове при хипертония, церебрална артериосклероза, характеризиращ се с негативни промени в психиката и в неврологичния статус на пациента. Под действието на подобрена паметта на наркотици и мислене, нормално цялостното здраве, намалява или изчезва главоболие и виене на свят. Но през последните години в резултат на посочената по екстрапирамидни нарушения цинаризин в тези условия, също е ограничен. С възможността за премахване на главоболието на мигрена лекарство е ефективно. Под действието на намаляване на вискозитета на кръвта цинаризин - еритроцити станат по-гъвкави, лесно да се промени формата си, и доставката на кислород до тъканите е улеснено.

Допълнителна цинаризин вазодилататор ефект се дължи на факта, че засилва ефекта на въглероден диоксид на съдовата стена. Под влияние на въглероден диоксид като разширяване съдовия лумен. ефектът на лекарството върху съдовете елиминира симпатиковата нервна система и някои биологично активни агенти (допамин, вазопресин, ангиотензин), които spazmiruyutsya съдове. Цинаризин притежава антихистаминни свойства. Въпреки това, тези имоти са имали леки. Антихистаминови лекарства ефект върху нивото на централната нервна система, е констатиран спад в възбудимост на вестибуларния апарат.

Поради това, препаратът може да се използва за различни вестибуларни нарушения, придружени от дезориентация, виене на свят, гадене, повръщане, нистагъм, шум в ушите чувство. Поради тази причина, цинаризин се използва за превоз на болест, която се проявява на фона на Павета. Под влияние на цинаризин засилено периферното кръвообращение, което води до подобряване на метаболитните процеси в тъканите и за увеличаване на тяхната устойчивост към хипоксия. Поради това се предписва на различни видове трофизъм и микроциркулацията нарушения в тъканите т. Н. Съгласно тромбофлебит, синдром на Рейно, атеросклероза и оклузивни лезии на диабетна васкуларна тъкан малък. Въпреки това, за кръвно налягане (кръвно налягане) цинаризин практически не са засегнати, и следователно като хипотензивен агент не може да се използва.

Малко история

Цинаризин за първи път е произведен през 1955 г. от служители на Белгийско фармацевтичната компания Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals), а през 1962 г. тя е била коригирана му промишленото производство. Подготовката се извършва в Русия и в чужбина, в т. Н. И в някои от най-после социалистически страни (България, Унгария). Първоначално той се позиционира като вазодилататор и антихистамин. По-късно се използва с органични и функционални разстройства на централната нервна система, заболявания на периферната циркулация. Но тогава показанията бяха ревизирани дължат главно на страничните ефекти на централната нервна система. Въпреки това, лекарството се използва и днес най-вече като мигрена и вестибуларни нарушения.

технология за синтез на

Преди получават цинаризин първия извършват химични реакции, насочени към образуването на прекурсор, Tsinnamilhlorida. След това в следващите реакции, извършвани в специални температурни условия в присъствието на органични и неорганични катализатори, при което се получава съединението от заглавието, цинаризин. Добавянето на цинаризин в производството на таблетки, използващи помощни вещества: микрокристална целулоза, пшеничено нишесте, поливинилпиролидон, Aerosil 200, лактоза монохидрат и магнезиев стеарат.

Форма освобождаване

Таблетки 25 мг

Цинаризин се прави от много руски фармацевтични компании. В България тя се произвежда от Милва и Софарма. Оригиналният цинаризин под stugeron на името на марката прави световно известен унгарски компания Gedeon Richter. Тегло на таблетки, независимо от производителя, е един и същ - 25 мг. Въпреки това, цената stugeron на много по-високо от генерични лекарства-синоними.

свидетелство

• Членка след инсулт и травма на главата;
• .. мозъчни разстройства на съдов произход, вкл енцефалопатия;
• Вестибуларното заболявания, придружени от главоболие, виене на свят, шум в ушите, гадене, повръщане;
• мигрена;
• Сенилна деменция (деменция);
• Предотвратяване на пътя на заболяване;
• Диабетна ангиопатия, болест на Рейно, тромбофлебит, интермитиращо накуцване и други разстройства на периферната циркулация.

дозировки

Когато вестибуларни смущения вземат една таблетка, 3 пъти на ден, в нарушения на мозъчното кръвообращение - от 1-2tabletki 3 пъти на ден, в нарушения на периферното кръвообращение - 2-3 таблетки три пъти на ден. Таблетките се приемат след хранене, не дъвчете, пие вода. Пътни възрастни за предотвратяване на заболяване приемайте по 1 таблетка половин час преди пътуването. Ако е необходимо, се повтаря прием през 6 часа. Децата вземат цинаризин в половин доза за възрастни.

фармакодинамика

Погълнат от стомаха и в червата. Свързването с плазмените протеини - 91%. Максималната концентрация цинаризин в плазмата се формира след 1-3 часа прием поле навътре. В черния дроб, цинаризин метаболизира напълно от glyukuronirovaniya. Показаната форма метаболити през бъбреците и в червата в съотношение 1: 2. Половината - 4 часа.

странични ефекти

• CNS: Главоболие, слабост, сънливост, депресия, пациенти в напреднала възраст - екстрапирамидни нарушения като крайник тремор и нарушена мускулния тонус;
• GI: Сухота в устата, коремна болка, диспепсия, холестаза, жълтеница;
• кожаОбрив, изпотяване, синдром на лупус, изключително редки - лихен планус.

Противопоказания

Идиосинкратичност цинаризин. Лекарството се предписва с повишено внимание на лица, страдащи от болестта на Паркинсон. Благодарение на рецепцията на антихистамин ефект Cinnarizinum не се препоръчва по време на управлението на пътищата, както и извършването на всяка работа, която изисква висока концентрация и скорост на моторните реакции.

Взаимодействие с други лекарства

Той подобрява ефекта на умните лекарства, вазодилататори и лекарства, понижаващи кръвното налягане. Намалява ефекта на повишаване на лекарства за кръвно налягане. с успокоителни комбинация е противопоказано поради изразено повишаване им действие. По същата причина се отрече получаване цинаризин с алкохол.

Бременност и кърмене

Цинаризин е противопоказан по време на бременност и кърмене.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност - 3 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.