Fenigidin - инструкция, мнения за кандидатстване.

Синтетичен лекарство хипотензивен ефект на фармакологичното групата на блокери на калциевите канали.
издаване
История на създаване
Фармакологични ефекти
Фармакокинетика
Указания и режим на дозиране
Противопоказания
странични ефекти
свръх доза
Взаимодействие с други лекарства
Предпазни мерки по време на приема на лекарството
Синоними fenigidin
Fenigidin аналози и техните сравнителни характеристики
производители
регистрация на продукта и разрешителни за използването му

Латинско наименование Phenyhydinum, търговско име: fenigidin, международно непатентно наименование - нифедипин.

Код анатомичен терапевтичен система Chemical класификация (АТС) - C08CA05.

Активен ингредиент - нифедипин (Nifedipinum), диметилов етер, 1,4-дихидро-2,6-диметил-4- (2-нитрофенил) -3,5-пиридиндикарбонова киселина. Молекулна формула C₁₇Н₁₈N₂О₂ стартирана от формулата

издаване

• На таблетки, капсули и дражета fenigidin със съдържание на активно съединение Nifedipinum 0005 гр. и 0,01 грама. Както се използва адюванти захар, картофено нишесте, титанов диоксид, Tween 80, поливинилпиролидон, калциев стеарат, червен пигмент или метил жълт хинолин.
• Инфузионен разтвор във флакони или ампули, 1 мл от разтвор, съдържащ 0.0001 грама на нифедипин.
• Разтвор интракоронарно приложение в спринцовки от 2 мл. 1 мл от разтвора съдържа 0.0001 0,0002g или нифедипин.

История на създаване

Към калциеви блокери канали включват лекарства, които имат способността да се намали скоростта на калциевия инфлукс в гладкомускулни клетки. Най-популярни от тях се считат за 1,4-дихидропиридинови производни, синтезирани от общата схема:

Създаването на такива лекарства е един от най-важните постижения на фармакологията на втората половина на двадесетия век, те вече широко се използва при лечението на заболявания, свързани със смущения в сърдечно-съдовата система и високо кръвно налягане. През 1969 г. за определяне на входните блокери на калциевите лекарства немски учен Алберт Fleckenstein предложи да се използва терминът "калциеви антагонисти",

Към днешна дата, блокери на калциевите канали включват цялостен фармацевтичен звено, представено от няколко поколения лекарства. Първият представител на тази група, производно fenilalkilamina верапамил, се синтезира в 1969. Второ - нифедипин, който е производен на дихидропиридинов е основана в Германия през 1967. В началото на 70-те години е получен в Япония трета антагонист на калциев йон - дилтиазем, производно бензотиазепин.

Тези три лекарства се различават в фармакокинетични и тъканна селективност. Така че, нифедипин е по-изразен ефект на периферна вазодилатация, докато проводната система и миокарда, той има почти никакво действие. Благодарение на относително висока ефективност и няколко странични ефекти на нифедипин е най-популярните лекарства от тази група: нивото на световните продажби на лекарствени продукти за края на 90 лекарството е на четвърто място.

Фармакологични ефекти

biodeystviya механизъм fenigidin се основава на способността му да блокира канала на клетъчната мембрана на гладка мускулна тъкан на артериите. Калциеви йони се прехвърлят през тези канали в клетките, което води до съдова контракция на гладката мускулатура. Твърде интензивно въвеждане на йони в клетките, или нарушение на връщането им транспорт увеличава натоварването на инфаркт на мускул, което може да доведе до феномена на хипертония и сърдечна атака.

Fenigidin има инхибиращ ефект върху проникването на калциеви йони през клетъчните мембрани на артериалната гладка мускулна тъкан. Лекарството предизвиква отпускане на съдовата стена на коронарните и периферни артерии и намаляване на артериалното резистентност и по този начин намалява кръвното налягане и предотвратява вазоспазъм.

Осигуряване отрицателен ефект йонотропни fenigidin минимизира инфаркт потребност от кислород и следователно намалява или напълно елиминира болка, причинена от инфаркт на аноксия сайдер. Лекарството инхибира агрегацията на тромбоцитите чрез осигуряване на положително влияние върху церебрална хемодинамика цяло. В допълнение, нифедипин normotimicheskoe има известна активност, т.е., способността за намаляване на депресивни състояния.

Фармакокинетика

Fenigidin отнася до високоскоростни препарати. Когато се прилага орално, времето на настъпване на първия ефект е 20 минути, сублингвални (разположения под езика) - 5 минути. Максималната концентрация в кръвта се определя на 0.5 часа след перорално приложение. Продължителността на действие на 4 до 6 часа за продължително действащи лекарствени форми - до 24 часа.

Fenigidin метаболизира в черния дроб "първата поява", Периодът на полуразпад е с 2 - 4 часа. До 80% от неактивните метаболитни продукти се отстраняват в урината, останалите 15% - с изпражненията. Кумулативният ефект от лекарството не е така.

Указания и режим на дозиране

Fenigidin се прилагат:

• за профилактика и лечение на исхемична болест на сърцето, като средство за предотвратяване на атаки ангина (като стабилна форма и вариант Prinzmetal ангина);
• за лечение на хипертония лека до умерена болест - като монотерапия;
• за облекчаване на хипертонични кризи;
• да се намали феномен на Рейно вазоспастична на синдрома;
• като средство за облекчаване на спазъм на бронхите мускулатура докато bronchoobstructive синдром;
• в обструктивно форма на хипертрофична кардиомиопатия (органично сърдечно заболяване - вентрикуларна стена сгъстяване);
• в адювантна терапия при лечението на хронична сърдечна недостатъчност - поради вазодилатативен ефект на лекарството може да намали размера на сърцето и подобрява нейната функция;
• в комбинация с симпатикомиметици (бронходилататори) за поддържаща терапия при лечението на астма
• атеросклероза - лекарство, което подобрява циркулацията постстенотичния.

режим на приемане е определен индивидуално получаване на единични дози - 2-4 пъти на ден 10-20 мг, максималната дневна доза - 120 мг. Продължителността на лекарството - от един до два месеца. При лечението на ангина първите 4-5 дни, единична доза обикновено е 10 мг, и след това постепенно се увеличава до 20-30 мг. Същата доза се прилага в случай на тежка хипертония, или вариантна ангина. Тъй като най-бързо fenigidin действие има сублингвално, аварийно таблетка се дъвче или поставени под езика. Освобождаването на нифедипин от състави с продължително освобождаване е много бавно, до 24 часа, обаче, те се използват веднъж на ден.

Противопоказания

• свръхчувствителност към групата лекарства дихидропиридини;
• кардиогенен шок,
• инфаркт на миокарда (остър период)
• хипотония в тежка форма,
• тежка аортна стеноза,
• кърмене
• бременността,
• тахикардия,
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност,
• детска възраст.

странични ефекти

Най-честите нежелани събития при приема fenigidin са зачервяване на лицето (наблюдавана при 30% от пациентите, приемащи наркотици) и главоболие (наблюдавана при 80% от пациентите). Тези симптоми са причинени от разширението на мозъчните кръвоносни съдове и увеличаване на притока на кръв към тях. В тези случаи се намали дозата на лекарството и да го вземе след хранене.

В началните етапи на лечение fenigidin стабилна ангина може да възникне характерни за това заболяване изстискване ретростернална болка по време cardiosclerosis следствие на лекарството може да бъде утежняващи ефекти на миокардна исхемия (циркулаторни нарушения на сърдечния мускул).

Други странични ефекти fenigidin причинява по-малко. Тя може да бъде:

• Най-честите симптоми - влошаване на здравето, умора, слабост, втрисане;
• алергични реакции: сърбеж, уртикария, рядко - еритродермия (ексфолиативен дерматит), свръхчувствителност на ултравиолетови лъчи;
• Сърдечно-съдовата система - аритмии, повишаване на сърдечната честота, хипотония явление, рядко - сърдечна недостатъчност или ангина пекторис;
• От нервната система - умора, замаяност, нарушения на съня, сънливост, безпричинна тревожност, тремор, много рядко - нарушение на зрителното възприятие и чувствителност на кожата;
• От страна на дихателната система - недостиг на въздух, назална конгестия;
• От страна на храносмилателната система - запек или диария, флатуленция, повишен апетит, много рядко - чернодробната функция;
• С пикочно-половата система: феномен на дизурия, еректилна дисфункция.

свръх доза

Когато могат да се появят прекомерни дози или хронично приложение fenigidin предозиране. Нейните симптоми са: зачервяване на кожата на горната част на тялото, хипотония, главоболие, сърдечна аритмия, рядко - колапс или кома.

Приоритетът е препоръка предозиране прилагане антидоти за fenigidin - калциеви препарати, или метод еднократна инфузия. Ако е необходимо, възложени стомашна промивка, абсорбиращи продукти. В случай на рязко спадане на кръвното налягане препоръчва I / приложение на допамин или добутамин на симптоми проводникова аномалии - инжектиране на изопреналин или атропин. Хемодиализа свръхдоза fenigidin неефективни.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременно fenigidin приложение и други лекарства могат да предизвикат странични ефекти.

По този начин, антихипертензивни средства, трициклични антидепресанти, противогъбични средства, нитрати, циклоспорини, имидазоли, ранитидин и циметидин заедно с fenigidin увеличава антихипертензивно и Антиангинозната ефект. За лекарства, подсилваща fenigidin ефект и някои антибиотици (азалиди, кетолиди), антивирусни агенти (ритонавир) и антидепресанти (цизаприд, флуоксетин, нефазодон). Ето защо, по време на приема fenigidin с горепосочените лекарства изисква редовно следене на кръвното налягане, и ако е необходимо, коригиране на дозата на нифедипин да намаляват.
операции ефикасност fenigidin отслабват калциеви препарати, антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), симпатикомиметици, естрогени, нестероидни противовъзпалителни средства.

Негативен инотропен ефект се наблюдава, когато се използва заедно с fenigidin adrenoblokatorami. Рифампицин има способността да ускори значително разпадане fenigidin, така че съвместната им среща нерационално.

Предпазни мерки по време на приема на лекарството

Fenigidin трябва да се използва с внимание при пациенти с тежко увреждане на мозъчен кръвоток, сърдечна недостатъчност, диабет, хиповолемия (намаляване на общия обем на кръвта), както и в съществуващите чернодробно заболяване или бъбречно заболяване.

Кратко действащ лекарства не fenigidin препоръчани за дългосрочно лечение на хипертония или стенокардия, тъй като това може да доведе до развитието на рефлекс ангина или непредвидими промени в кръвното налягане.

Поради способността на лекарството да причини вазодилатация (релаксация на периферните стените на съдовете) не се препоръчва за високи дози fenigidin пациенти в напреднала възраст, като рязко спадане на кръвното налягане в тях е по-вероятно.

Лечение fenigidin пациенти на хемодиализа, се провежда под наблюдението на лекар, за да се изключи възможността от развитие на артериална хипотония.

Приложение fenigidin по време на бременност е опасна поради риска от фетални аномалии и разрешава само когато срокът на повече от 20 седмици, в случай на невъзможност или неефективността на друга терапия. При назначаването на лекарството за кърмачките трябва да спрете да кърмите.

В началния период на лечение не fenigidin препоръчва за лечение на автомобили и друга работа, която изисква внимание и скорост физическа реакция, тъй като лекарството може да доведе до забавяне на умствените и моторните рефлекси. Впоследствие степен на ограничение се определя в зависимост от индивидуалните характеристики на fenigidin на пациента и толерантността.

Употребата на алкохол по време на лечението не fenigidin оставя поради риска от рязък спад на кръвното налягане като етанол значително подобрява ефекта на лекарството.

Имайте предвид, че Пропафенон fenigidin на лекарството може да възникне толерантност, т.е. реакция на организма да намалява наркотици.

В може да възникне fenigidin типични препарати рязко спиране, бързо се елиминира от тялото, така наречените "оттегляне"Проявява влошаване. Поради това се препоръчва да се отмени fenigidin постепенно.

От fenigidin има много сериозни противопоказания и странични ефекти, което води до отклонения в работата на почти всички системи в организма, както и опасен в комбинация с антихипертензивни средства, диуретици, симпатикомиметици, антидепресанти и други лекарства в някои страни в Северна и Южна Америка и Западна Европа, като лекарствен тя е в списъка лекарства, които се считат за забраната. В момента мащабни клинични изследвания на последиците от fenigidin притежава американската Национална кардиологична институт.

Синоними fenigidin

Generics или синоними на лекарството се считат за лекарства с една и съща активна съставка, но с различни търговски наименования и регистрирани от производителя под собственото си име.

Най-известни синоними fenigidin в които активната съставка е нифедипин:

• Corinfar,
• нифедипин,
• Adalat,
• cordipin,
• Kordafen,
• Depin-E,
• Nifecard,
• Kartsigard.

Fenigidin аналози и техните сравнителни характеристики

Аналози лекарство, наречено лекарства, използвани за лечение на същото заболяване, но чрез използване на други активни съставки. Такива състави имат различни терапевтични ефекти, различни противопоказания и странични ефекти и може да варира значително в фармакологични свойства и фармакокинетиката.

Най-популярните fenigidin аналози съдържат голяма група от лекарства, в които активната съставка е амлодипин. Те са следните:

• амлодипин,
• amlovas,
• amlodifarm,
• amlodigamma,
• Vero амлодипин,
• kalchek,
• norvadin,
• normodipin,
• omelar кардио,
• tenoks,
• EsKordi Кор.

Техните основни разлики от оригиналния лекарството - бъбреци отделят около 60% от метаболитни продукти (у fenigidin тази цифра е 80%) и противопоказания за първоначалното лекарството в повечето от тези аналози добавят Prinzmetal ангина .. Предимството аналози данни - тяхното едновременно с тиазидни диуретици, инхибитори ACE и adrenoblokatorami, за разлика от fenigidin, не се нуждае от корекция на дозата на лекарството.

Fenigidin аналози са също:

• latsipil Sakura (лацидипин активно вещество). В сравнение с оригиналната лекарството, тези аналози не са с негативен инотропен ефект. Въпреки това, в списъка на странични ефекти са включени шум в ушите и нарушения на храносмилателния тракт - диспепсия, запек;
• nimopin, нимодипин (нимодипин активното вещество). Указания за използване на тези аналози fenigidin от посочените за първоначалното лечение лекарство са исхемия на мозъка. Това се дължи на способността им да осигурят ноотропиново ефект (стимулира когнитивната функция на мозъка).
• фелодипин. Предимствата на продукта са неговата ефикасност при лечението на пациенти в напреднала възраст и способността да се поддържа хипотензивен ефект, докато получават НСПВС. Въпреки това, използването на фелодипин като средство за вторична превенция на инфаркт на миокарда наскоро неподходящо.

производители

Сред производителите fenigidin лидери по отношение на продажбите са фирми, които произвеждат евтини лекарства. Това е най-вече руските, Беларус и Украйна химически и фармацевтични асоциации:

• Новосибирск Plant Medicine (Русия)
• Tatkhimpharmpreparaty (Русия)
• Pharmakon (Русия)
• Pharm (Русия)
• Belmedpreparaty (Беларус)
• ЧАО "технолог" (Украйна),
• АД "Витамини" (Украйна)
• АД "Здраве" (Украйна)
• HFZ Луганск (Украйна)

Сред чуждестранните производители fenigidin и други лекарства, нифедипин оферта фармацевтични компании:

• Елегантен Индия (Индия)
• Grindeks (Латвия)
• Grodzisk FZ "Polfa" (Полша)
• AWD (Германия)
• Eypiko (Египет)
• КРКА (Словения)
• Лек (Словения),
• Уникален (Индия)
• Zdravle (Югославия)
• Bayer (Германия).

регистрация на продукта и разрешителни за използването му

Всяка държава има свои собствени процедури, свързани с получаване на освобождаването на наркотици и тяхното прилагане. В страните - членки на ЕС, въпроси от общ регулиране на употребата на наркотици е бил Председателство агенция по лекарствата (ръководителите на Агенциите по лекарствата). Документ за регулиране на оборота на наркотици във всяка страна е на Федералния закон "За Движение на лекарствата".

Според него, на лекарствата, разрешени за употреба на територията на държава, трябва да бъдат:

• регистриран в съответния федералната власт (в Русия - в Roszdravnadzor в Украйна - държавен експерт център на Министерството на здравеопазването в Беларус - Комитетът за лекарствени продукти в рамките на МЗ);
• влязло в медикаментите Държавния регистър.

Налице е датата на първата регистрация на лекарства в света (международна дата на раждане на лекарството - Международен дата на раждане, IBD) и датата на първата регистрация в страната. В RF fenigidin получи първия сертификат за регистрация N 96/252/9 18.06.1996 година. Същото е издадено въз основа на Ордена на Министерството на здравеопазването на Руската федерация за N 252 "От решението на медицинска употреба",