Amoxiclav - инструкция, ревюта на приложения

Amoxiclav (Латинска Amoxyclav, английски Amoksiclav ..) - широкоспектърен антибиотик, принадлежащ към групата на пеницилини ingibitorzaschischennyh. Тя съдържа комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина. Той има бактерициден ефект се дължи на инхибиране на синтеза на клетъчните стени на микроорганизми. Поради високата активност и добра преносимост, може да се използва като лекарство за "преживяване" (извършва докато резултатите от анализа) антибиотици. Диапазон на индикации включват инфекции на горните дихателни пътища, респираторен тракт, урогениталния тракт, кожата, меките тъкани, костите и ставите.
Съдържание:
история
свойства
Състав, форми освобождаване, опаковане
механизъм на действие
Спектърът на антимикробна активност
Метаболизма и екскрецията
Показания
Противопоказания
Използването с повишено внимание
Бременност и кърмене
Влияние върху способността на шофиране
Дозиране и администрация
странични ефекти
свръх доза
Предупреждения
Взаимодействия с други лекарствени продукти
условия на доставка
съхранение
срок на годност
Страни, в които произведени
аналози
Някои Amoksiklava колеги и техните производители

история

История на антибиотици започна с откриването на британския учен Александър Флеминг открива антимикробните свойства на активното вещество на гъбички Penicillum notatum на. През 1940, Ernst верига и Хауърд Флори идентифицирано съединение тях е описано в чиста форма и име пеницилин. Оттогава лекарството започва да се използва в медицинската практика.

През 1950-те години. беше установено, че структурното звено е лактамов пръстен на пеницилин. Това откритие направи възможно синтезирането на нови антибактериални лекарства. Така че, през 1960 г. той е получил от метицилин през 1961 г. - ампицилин, и през 1962 г. - амоксицилин. Последните се различава от предшествениците подобрени фармакокинетични характеристики и по-висока антибактериална активност.

Всички пеницилини са доказано ефективни срещу широк спектър от инфекциозни заболявания, но в крайна сметка доведоха до появата на резистентни щамове на микроорганизми. Този ефект беше обяснено чрез способността на бактериите да произвеждат лактамазни - специфичен разграждащи ензими пръстен лактамни антибиотици.

Търсенето на вещества, които могат да неутрализират вредните ензими, произвеждани от различни учени от 1956 г. насам, но първият успех е постигнат само през 1970 г., служители на британската фармацевтична компания Beecham Pharmaceuticals (сега GlaxoSmithKline). Те изолира първите блокер лактамази от култура Streptomyces clavuligeris на - клавуланова киселина. Чрез комбиниране на инструмента с амоксицилин, агенти имат ingibitorzaschischenny антибиотик, към който действията са податливи резистентни щамове на бактерии. Дрогата е била стартирана през 1984 г. под търговската марка "Аугментин".

В средата на 1980-те години. изследвания върху получаването на блокери лактамази също приключи словенските фармацевтични компании Lek. Нейните биохимици може да оттегли своя собствена клетъчна култура за синтеза на клавулановата киселина. През 1989 г. компанията регистрира общ Аугментин, наречен Amoxiclav.

свойства

Международно непатентно име: амоксицилин / клавуланова киселина (Engl амоксицилин / клавуланова киселина.).

Името на Британската фармакопея (BAN): съвместно amoxiclav (английски съвместно amoxiclav.).

Химични наименования на активните съставки на номенклатурата IUPAC:

1) амоксицилин - [2S- [2алфа, 5алфа, 6бета (S *)]] - 6 - [[амино (4-хидроксифенил) ацетил] амино] -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа 1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина,

2) клавуланова киселина - (2R, 5R, Z) -3- (2-хидроксиетилиден) -7-оксо-4-окса-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина.

Структурна формула:

Амоксицилин (C16H25N3O8S)

Клавулановата киселина (C8H9NO5)

Физични свойства:

Amksitsillin е бял или леко жълтеникав прах, малко разтворим във вода. Точка на топене - 403,3 ° С Молекулна маса - 419.45.

Клавулановата киселина - бял прах, разтворим във вода. Точка на топене - 283,9 ° С Молекулна маса - 199.16.

Състав, форми освобождаване, опаковане

Лекарството е на разположение под формата на таблетки, прах за суспензия и лиофилизат за получаване на парентерален разтвор с различни дози на активните съставки.

Съдържанието на активни вещества в лекарствени форми Amoksiklava:

Таблетките се опаковат в тъмни стъклени бутилки или блистери. Съдържанието на един пакет е предназначен за 5-14 дни след прилагането му.

Прах за суспензия опаковани в тъмни бутилки с лъжица дозиране или пипета. На стъклото има етикет, предназначен за извършване на предвидения обем разтвор.

Флаконите с лиофилизат поставят в картонени кутии от 5 парчета.

механизъм на действие

Подобно на всички други бета-лактамни антибиотици, амоксицилин проявява бактерицидни свойства. Основната цел на неговото действие са свързващи протеини, които действат като ензими в синтеза на клетъчните стени на бактериални пептида. Блокадата на строителния процес, водещ до смъртта на микроорганизми. Тъй като пептид свързващи протеини отсъстват в човека, на мобилния си токсични амоксицилин ефект.

Клавулановата киселина има висок афинитет към бета-лактамази, които са произведени от бактерии и причина хидролиза на пеницилини. Формиране агресивни ензими силни химични връзки, клавуланат антибиотик предпазва молекулата от унищожение. Има доказателства, че киселината също проявява своите собствени бактерицидни свойства.

Спектърът на антимикробна активност

В сравнение с естествени пеницилини, амоксицилин е разпространил спектър антибактериална активност.

Наркотикът е вреден ефект върху:

• Грам-положителни коки (Streptococcus пневмония, Strept. Pyogenes, зеленеещи, Strept. Bovis, някои щамове на Staphylococcus Aureus, Staph. Epidermidis, Staph. Saprofiticus),
• Грам-положителни пръти (Listeria SPP. Enteroccocus SPP.),
• Грам отрицателни коки (Neisseria гонорея, N. meningitidis),
• някои Грам-отрицателни бактерии (Haemophilus грип, H. ducreyi, Ешерихия коли, Helicobacter Pylori, Salmonella SPP., Yersinia enterocolitica, Shigella SPP., Vibrio холерният),
• анаеробни бактерии (Peptococcus SPP., Peptostreptococcus SPP., Clostridium SPP., Bacteroides SPP.),
• актиномицети (Actinomyces israelii).

Чрез комбинация с клавуланова киселина, антибиотикът е ефективен срещу бактерии, които произвеждат бета-лактамаза:

• metitsillenrezistentnyh щамове (MRSA) стафилококус ауреус,
• Bordetella коклюш,
• Brucella SPP.,
• Klebsiella,
• Moraxella,
• кампилобактер.

Natural резистентност към амоксицилин ingibitorzaschischennomu проявяват микоплазми (Mycoplasma Hominis, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum и т.н.).

Клавуланат има силен бактерициден ефект върху Staphylococcus, Streptococcus, Moraxella и незначително - да ентеробактерии и Haemophilus инфлуенца.

Метаболизма и екскрецията

Фармакокинетичните характеристики на амоксицилин и клавуланова киселина са много сходни и практически не се различават с комбинираната терапия.

Когато се приема орално, амоксицилин се абсорбира лесно чревната лигавица. Кръвта прониква до 95% от получаването на дозата. Около 20% с плазмените протеини.

Антибиотик бързо разпределя в целия организъм, създавайки терапевтична концентрация в сливиците, параназалните синуси, фаринкса и долните дихателни пътища, тъпанчевата кухина плевра, слюнка, жлъчни, кожни, цереброспинална течност, черния дроб, мускулите, на простатата, на ендометриума и яйчниците , Общ обем на разпределение от 20 л.

Означава отделя в урината почти непроменен. Половината - 1-1,5 часа. При пациенти с бъбречна недостатъчност, тази цифра може да нарасне до 7.5 часа.

Бионаличността на клавуланова киселина, когато се прилага орално - 70%. Тя също така бързо се абсорбира в кръвния поток от стените на червата. Максималната концентрация се постига 1-2 часа след прилагане. Веществото се натрупва в същите тъкани и секрети като амоксицилин. Биотрансформирано в черния дроб. Метаболитните продукти се отстраняват чрез белите дробове, бъбреците и жлъчката. Половината - 1-1.5 часа, при пациенти с бъбречна недостатъчност - до 4.5 часа.

Комбинацията от амоксицилин / клавуланат и прониква през кръвно-мозъчната и плацентни бариери. При кърмещи жени лекарство се открива в майчиното мляко.

Двете съединения се отстраняват чрез хемодиализа. С продължителна употреба Amoxiclav в организма не се натрупва.

Показания

Amoxiclav се използва за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към действието на микроорганизми.

Списъкът включва признаци за инфекция:

• Отоларингология, инфекции на горните и долните дихателни пътища (отит, синузит, фарингит, тонзилит, бронхит, и т.н.),
• урогениталната система (цистит, уретрит, пиелонефрит, салпингит, цервицит, гонорея и т.н.),
• кожата (ухапвания от животни, еризипел, флегмон)
• жлъчните пътища,
• костите и съединителната тъкан,
• менингите (менингит),
• вътрешната облицовка на сърцето (ендокардит),
• обхваща коремната кухина (перитонит).

В комбинация с метронидазол формулировка може да се прилага при пептична язва на храносмилателния тракт, свързана с Helicobacter Pylori.

Противопоказания

Да не се използва Amoxiclav при следните условия:

• свръхчувствителност към пеницилини или клавуланова киселина,
• жълтеница или чернодробна дисфункция, предизвикана от прием на амоксицилин, история
• мононуклеоза
• лимфоцитна левкемия.

Таблетите не са предназначени за деца под 12 години.

Използването с повишено внимание

Под строг лекарски контрол се препоръчва използването на лекарството при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, отлага псевдомембранозен колит, алергия към цефалоспорини.

Бременност и кърмене

Терапия за бременни и кърмещи жени, които са предвидени само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето.

В категорията за безопасност на САЩ Amoksiklava възлага B (това означава, че при изследвания с животни не са установени нежелани ефекти върху плода), Австралия - (са наблюдавани с помощта на лекарството в ограничен брой бременни нежелани ефекти върху плода) категория В1.

Ефекти върху способността за шофиране и други потенциално опасни машини

Някои пациенти Amoxiclav може да предизвика главоболие и световъртеж, така че периодът на използване на лекарството трябва да бъдат внимателни при извършване на дейности с опасни вещества.

Дозиране и администрация

Лекарството се прилага перорално или интравенозно. Партидата е индивидуално, в зависимост от тежестта на инфекцията и от вида на патоген.

таблетки

В по-леки форми на заболявания при възрастни и деца над 12 години:

• таблетки 375 мг до 1 на всеки 8 часа
• таблетка или 625 мг до 1 на всеки 12 часа.

При тежки болестни предавания:

• таблетки 625 мг до 1 на всеки 8 часа
• 1000 мг или таблети 1 на всеки 12 часа.

Продължителност на лечението - 5-14 дни.

Диспергируемите таблетки препоръчва предварително разтворени в 1/3 обем. вода и след това се пие, или използвани в устата до пълно разтваряне, след поглъщане.

Прах за спиране

Флаконът е необходимо да се добавя вода до марката. Преди всяко използване на приготвен разтвор трябва да се разклати енергично.

В зависимост от възрастта и тежестта на заболяването, суспензията дава детето чрез пипета (в 0.75-1.25 мл) или лъжици (1 / 2-2 L) 2-3 пъти на ден.

Максималната дневна доза на амоксицилин за деца е 45 мг / кг телесно тегло, клавуланова киселина - 10 мг / кг телесно тегло. Продължителност на лечението - 5-14 дни.

Лиофилизат за получаване на разтвор за интравенозно приложение

0,6 гр от лиофилизат се разтваря в 10 мл вода за инжектиране, 1.2 г - 20 мл вода за инжекции. Готов разтвор се инжектира бавно. За получаването на инфузии получени разрежда допълнително до 50 (0.6 г) и 100 (за 1.2 грама на) мл физиологичен разтвор. IV определен за 30-40 минути.

Възрастни и деца над 12 години се прилагат от 1,2 грама на лекарството на всеки 6-8 часа, деца до 12 години - скоростта на 30 мг / кг телесно тегло на всеки 8-12 часа. Продължителност на лечението - 5-14 дни.

странични ефекти

Amoxiclav се понася добре от повечето пациенти. В редки случаи може да се наблюдава:

• диспептични нарушения (гадене, диария, повръщане)
• виене на свят,
• главоболие
• конвулсии,
• намаляване на левкоцити и тромбоцити,
• holeastaticheskaya жълтеница,
• хепатит,
• алергични реакции (сърбеж, уртикария, анафилактичен шок, синдром на Стивънс-Джонсън),
• бъбречна дисфункция,
• кандидоза,
• увеличи протромбиновото време (когато се използва във връзка с интравенозни разтвори антикоагулант).

свръх доза

отравяне с наркотици проявява с диария, коремна болка, нарушения на съня, повишена тревожност, понякога - припадъци. Терапевтични мерки включват стомашна промивка, enterosorbents и симптоматично лечение.

Предупреждения

Пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да приемат лекарството в малки дози или с удължени интервали на смяна.

За да намалите риска от нежелани реакции от храносмилателния тракт да се използва лекарството по-добре по време на хранене.

Продължително лечение се нуждае от постоянно наблюдение на бъбречната функция, черния дроб и далака.

2 таблетки по 375 мг не могат да се считат за еквивалентни мг 1 таблетка 625, защото те съдържат повече от 2 пъти на клавулановата киселина.

Взаимодействия с други лекарствени продукти

Amoksiklava абсорбция от храносмилателния тракт потискат антиациди, лаксативи и глюкозамин. Увеличава абсорбция аскорбинова киселина.

Едновременно лечение с диуретици, НСПВС, алопуринол, фенилбутазон води до повишени плазмени концентрации на лекарството.

Не се опита да комбинирана терапия и метотрексат Amoskiklavom, т. За да. Това може да доведе до засилване на последния токсичност.

На бактерицидни свойства на рифампицин лекарствената отслабват, макролиди, тетрациклини, сулфонамиди.

Amoxiclav намалява ефективността на орални контрацептиви, така периода на лечението и в продължение на още 14 дни след приключване на необходимостта от използване на допълнителни методи за контрацепция.

условия на доставка

Предписание.

съхранение

За всички форми: на сухо място, при температура под 25 С. Да се ​​пази от деца.

Получената суспензия се съхранява в хладилник (при 2-8 С) е не по-дълъг от 7 дни.

Варено разтвор парентерално трябва да започне с използване на 20 минути.

срок на годност

За всички форми - 2 години.

производител

Amoxiclav издаден словенската компания Lek, което води историята си от 1946 г. насам, приоритети на компанията е разработването и производството на нови лекарства и биофармацевтични продукти.

Производственият капацитет Lek намира в 16 страни, включително Словения, Румъния и Полша. Дейности фабрики са сертифицирани в съответствие със стандартите на GMP. От 2003 г. фирмата е член на Европейските Sandoz дружества от групата.

Страни, в които произведени

От 2015 г., Amoxiclav използва в повече от 50 страни:

• САЩ
• руски,
• Украйна,
• Беларус
• Полша,
• Румъния
• Хърватия
• Грузия
• Латвия
• Литва
• Естония,
• Словакия
• Босна и Херцеговина,
• Гърция
• България
• някои страни в Азия, Африка и Латинска Америка.

Наркотикът е бил одобрен за продажба от местните здравни институции. Американската организация FDA е оценена Amoksiklava и позволи използването му при хора в Съединените щати през 2002 г.

От края на 80-те години., Заедно с други лекарства, амоксицилин / клавуланат, Amoksiklav влиза в списъка на СЗО на основни лекарства.

В страните от САЩ и ЕС забранено лекарство за ветеринарна употреба във връзка с отглеждането на микроорганизми, устойчиви на пеницилин.

аналози

Amoksiklava аналози са амоксицилин / клавулановата продукти от други доставчици:

• Аугментин,
• Panklav,
• Ranklav,
• Rapiklav,
• Klamosar,
• Medoklav,
• Ekoklav,
• Арлет,
• Baktoklav,
• Verklan,
• Amovikomb,
• Foraklav,
• Fibell,
• пилета,
• Klavotsin,
• Амоксицилин + клавуланова киселина и др ..

Други компании използват различни техники за производство, така че крайните продукти могат да се различават един от друг в химическа чистота, фармакокинетични характеристики и антимикробна активност. В големи клинични проучвания потвърдиха високата ефективност и безопасността Аугментин лекарства Amoxiclav и Flemoklav Soljutab.

Някои Amoksiklava колеги и техните производители: