Сумамед - инструкция, ревюта на приложения

Сумамед (Сумамед) - макролиден антибиотик.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Сумамед - търговско наименование на лекарството. Ролята на активното вещество в него се подава азитромицин (Azithromycinum). Химическа формула: C₃₈Н₇₂N₂О₁₂. Име: 9-дезоксо-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин А (като дихидрат). Това е бял кристален прах, разтворим в мазнини и стабилен в кисела среда.

механизъм на действие

В зависимост от химичната структура на молекулата антибиотици, кетолиди макролиди и са разделени в азалиди. Първият и засега единствен представител на азалидът е азитромицин.

Следните видове действие на антимикробни агенти срещу патогени:

• Бактерициден - лекарство убива бактериални клетки;
• Бактериостатичен - лекарството не убива бактериалните клетки, но инхибира техния растеж и размножаване;
• Смесена - комбинация от предходните два вида.

Подобно на други макролидни азитромицин има на инфлуенца микрофлора предпочитане бактериостатично действие. Това действие се дължи на инхибиране на синтеза на протеини в бактериалната клетка. Протеин биосинтеза - вътреклетъчен комплекс многоетапен процес. Този процес включва много компоненти: нуклеинови киселини (ДНК, РНК), аминокиселини, азотни основи, различни ензимна вещество разположен в ядрото и рибозомите. Взаимодействията между тези компоненти по време на протеин биосинтеза включва четене на разположение генетична информация от ДНК чрез РНК или матрица. Впоследствие, синтез или транслация на протеина се извършва на рибозомите с рибозомна РНК. Един от етапите на изграждане на комплекса е взаимодействието на веригата на протеин или транслокацията на рибозоми и РНК. Този процес осигурява peptidtranslokazu ензим.

Всяка рибозом в бактериални клетки се състои от 2 части или различни субединици - по-големи и по-малки, съответно посочени като 50S и 30S. Азитромицин инхибира translocase и се свързва обратимо с 50S. Това го прави по-трудно за преместване. Изграждане на молекулната верига с дадена протеинова последователност на аминокиселина се прекратява. Инхибирането на синтеза на протеини, придружен от забавяне на растежа на бактериалната клетка. На патогени Азитромицин упражнява доза-зависими ефекти, и по-високи концентрации това бактерициден ефект, т.е. Той причинява смъртта на микробните клетки.

Като представител на макролиди, азитромицин комбинира почти всички характеристики на тази група:

• При високи концентрации се натрупват в тъканите. тъканна концентрация е много по-висока плазма. Така Азитромицин прониква човешки телесни клетки.
• Заедно с бактериостатично / бактерицидно противовъзпалително и имуностимулиращ ефект.
• Той е в състояние да проникне във вътрешността на неутрофили и макрофаги. Поради това на кръвта азитромицин се транспортират директно до възпалителен инфекциозен фокус.
• Това е антибиотик широк спектър. За него, много чувствителни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и някои прости вътреклетъчни паразити
• Слабото проникване в ЦНС през ВВВ (кръвно-мозъчната бариера)
• Тя преминава плацентарната бариера
• Азитромицин ниска токсичност. За разлика от много други антибиотици не се отрази неблагоприятно върху централната нервна система, бъбреците и хемопоетични органи. Алергичните реакции към лекарството са рядкост.

Сред микроорганизми, чувствителни към азитромицин:

• Стафилококите (всички сортове, с изключение на metitsilinrezistentnyh);
• стрептококи;
• Грип бацил;
• Borrelia;
• Бактериите Bordet-Zhang (коклюш);
• Leffler коли (патоген дизентерия);
• Neisserial (гонорея и менингит);
• Chlamydia, микоплазма, Ureaplasma, Gardnerella, Trichomonas;
• Moraxella;
• Legionella;
• Listeria;
• Treponema Pallidum;
• Клостридии.

С широк спектър на действие азитромицин е ефективен при много инфекциозни лезии на пътища, ENT, кожата, червата, отделителната система дихателните. Той се предписва за различни полово предавани болести - инфекции, полово предавани инфекции, в това число сифилис, гонорея, трихомониаза. Има данни за чувствителността към азитромицин Helicobacter и някои щамове на Bacillus Koch. Затова азитромицин в някои случаи тя може да се използва като резервен антибиотик за туберкулоза и язва на стомаха. Някои микроорганизми, като Е.коли, Salmonella, Shigella, и Bacteroides не са чувствителни към азитромицин. В този случай означава вродени микробната резистентност.

Въпреки това, някои патогени, първоначално чувствителни към азитромицин, разработване на придобитата резистентност, която се характеризира с намаляване на ефективността на антибиотика. Придобита резистентност се формира от редица причини. При продължителна употреба на антибиотици 50S субединицата може да променя своята структура, поради което неговото свързване към азитромицин трудно. В други случаи, азитромицин се разгражда от бактериални ензими (метилаза естерази fosfattransferazami). Възможни и директно отделяне на азитромицин извън бактериалните клетки от специални протеини. Практиката показва, че след изтеглянето Азитромицин чувствителност към него се възстановява след определено време.

История на създаване

История на макролидите започва с 1952 г., когато там се синтезира първият представител на тази група на еритромицин. Този антибиотик в продължение на няколко десетилетия е бил използван успешно за лечение на различни инфекциозни патологични процеси. Впоследствие е имало модерни и по-ефективни дългодействащи макролиди. Едно такова лекарство е азитромицин. През 1980 г. той се синтезира от служителите на фармацевтична компания Плива в Хърватия.

През 1981 г., лекарството е патентован. В същото време, учените са патентовани американската фармацевтична компания Pfizer му, един от най-големите в света. За да се разделят пазари, бе подписано лицензионно споразумение между Pfizer и Плива. По силата на споразумението, Пфайзер продукти се разпространяват в САЩ и Запада. Европа. Хърватски азитромицин нарича Сумамед е регистрирано в района на Източна Европа, и в крайна сметка - в страните от ОНД и Русия. В момента лекарството се произвежда под различни имена, като много руски, Източна Европа и индийски фармацевтични компании.

технология за синтез на

Азитромицин е полусинтетичен макролид. Всички продукти от тази група в зависимост от броя на въглеродните атоми в молекулата са разделени на 14-, 15- и 16-мерен. Основателят на тази група антибиотици, еритромицин, е 14-членен. При сложни биохимични реакции на метиловата група в молекула еритромицин заместен при азотния атом. Резултатът е 15-членен полусинтетично производно на еритромицин, азитромицин. Заедно с основния препарат вещество на таблетки и капсули Сумамед включва използването като помощни компоненти хипромелоза, талк, калциев хидроген фосфат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, индиго кармин.

издаване

• Таблетки 125 и 500 мг;
• 250 mg капсула;
• Флаконите от 20 мл прах за суспензия (сироп) със съдържание на активно вещество от 100 мг / 5 мл;
• Флаконите 20 и 30 мл прах за суспензия (сироп) форте със съдържание на активно вещество от 200 мг / 5 мл;
• Прах за инжекции в 500 мг флакони.

Заедно с Хърватия Сумамед имаме широко използвани вътрешни азитромицин таблетки и капсули, произведени от много руски фармацевтични компании.

В допълнение към тези две лекарства имат друга с азитромицина активната съставка:

• Azitral - капсула. Шрея, Индия.
• Azitroks - капсула. Pharmstandard, Русия.
• Azitsid - таблетки. Zentiva, Чехия.
• AzitRus - таблетки, капсули, прах за суспензия. Синтез Курган, Русия.
• Azimitsin - таблетки. MikroLabs, Индия.
• Ecomed - таблетки, капсули. ABBA RUS, Русия.
• Hemomitsin - таблетки, капсули. Хемофарм, Сърбия.
• Z-фактор - таблетки, капсули. Veropharm, Русия.
• Zitrolid - капсула. Валент, Русия.
• Sumazid - капсула. Bryntsalov, Русия.
• Sumametsin - капсула. Оболенски, Русия.
• Zitrotsin - таблетки. Уникален, Индия.
• Sumamoks - капсула. Оксфорд Labs, Индия.
• Azivok - капсула. Vokhard, Индия.
• Zimaks - прах за суспензия. Skeyr, Индия.

Изобилието на наркотиците синоними включва избори. Този избор е още по-добре да се спрете на Сумамед като най-високо качество и доказан лекарства. Освен това повечето от горните състави, за предпочитане, Индия и Русия, не са на разположение под формата на прах, което затруднява тяхното използване при деца. В допълнение към азитромицин се използва в клиничната практика и други макролиди последните поколения: линкомицин спирамицинът, кларитромицин, рокситромицин.

свидетелство

• Инфекциозна болест с лезии ENT и горните дихателни пътища: фарингит, ринит, синузит, отит.
• Остър и хроничен бронхит, в остър стадий, пневмония.
• Инфекциозна дерматит. Акне, импетиго, еризипел.
• Язви на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника, причинени от Helicobacter, в т. Н. И язвена болест.
• Възпаление на пикочните пътища (уретрит, цистит). Полово предавани болести (гонорея, трихомониаза, хламидия, ureaplasmosis).
• Еритема мигранс - началния етап на Лаймска болест или борелиоза.

дозировки

Възрастни и деца над 12 годишна възраст и тегло над 45 кг таблетка и капсула от 250 и 500 мг. Деца на възраст над 3-годишна възраст да вземат 125 мг таблетки. Таблетките и капсулите са погълнати, не дъвчат и измити с вода в продължение на 1 час преди хранене или 2 часа след това. Лекарството се извършва веднъж в дневна доза.

Когато инфекции УНГ, респираторния тракт, кожата възрастни вземат 500 мг за 3 дни в курс доза от 1500 мг. При деца на възраст от 6 месеца, единичната доза е избран от скоростта на 10 мг / кг телесно тегло, обменният курс - 30 мг / кг телесно тегло.

Ако еритема мигранс лекарството се приема в продължение на 5 дни. На първия ден - 1 г, в следващия - разбира доза от 500 мг 3, децата на първия ден, като 20гр / кг, в следващите - 1 мг / кг. Функция доза е 60 м / кг.

За лечение на акне медикаменти първоначално приема ежедневно по 500 мг в продължение на 3 дни. Освен това, на 7-ия ден от началото на лечението се движат по седмичен прием на 500 мг 1 път на седмица в продължение на 9 седмици. Функция доза в този случай е шест грама

Прилагане на инжектирането на прах показва тежки пневмонии и възпалителни тазовите органи. Получаване на разтвор на праха се извършва в два етапа. Първо, прах се разрежда във флакон от 5 мл физиологичен разтвор. разтвор или стерилна вода за инжектиране. Така че е необходимо да се уверите, че прахът се разтвори напълно. Освен това, основният разтвор допълнително се разрежда в Phys. разтвор в размер на 1-2 мг / мл. Крайният разтвор трябва да съдържа не утайка флокули и мътност. Освен Сумамед бавно капе интравенозно 1 пъти дневно в продължение на 2 дни. След това преминете към вътрешния приемната 250-500 мг. Общата продължителност на курса на лечение е 7-10 дни. Сумамед в никакъв случай не трябва да се прилага мускулно или венозно!

Деца от 6 месеца до 3 години, като се Сумамед в окачването. Дозите са сходни с тези на по-големи деца. За приготвяне на суспензията се разрежда със съдържанието на флакона в 12 мл вода. Необходимото количество суспензия - 20 ml. Въпреки това, след разреждане се оказва повече - да се даде път на неизбежните загуби по време на дозиране и перорално приложение. Суспензията има бял или светложълт цвят и мирис череша или банан. В 0,5 мл суспензия съдържа 10 мг активно вещество. Определяне на количеството на водата за разреждане и суспензия за орално извършва с доставения мерителна лъжица или спринцовката. Преди всяка употреба на съдържанието на флакона се разклатят. Приема суспензия препоръчва да пие вода, за да погълне остава в устата на размера.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира добре и бързо се разпределя в организма. И в тъканите, концентрацията е 10-50 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Съдържанието на азитромицин в инфекциозен огнище на 24-34% по-висока, отколкото в незасегнати анатомични зони. Бионаличността е 37% свързване с плазмени протеини, в зависимост от плазмена концентрация - 7-50%. Максималната концентрация на азитромицин в плазмата се генерира след 2-3 часа след прием. Терапевтични концентрации остават в продължение на 5 до 7 дни след спиране на азитромицин. подготовка деметилирането на черния дроб частично изложени на неактивни метаболити. Около 50% от азитромицина се извежда през червата непокътнати, и 6% - през бъбреците. Половината дълго - 35-50 часа.

странични ефекти

• кръвоносна система: Понижаване на кръвното налягане, тахикардия, сърцебиене, и сигнални ракети, аритмия, ЕКГ промени;
• ЦНС: главоболие, замайване, объркване, конвулсии, парестезия, сънливост, безсъние, тревожност, агресивност;
• GIГадене, повръщане, коремна болка, подуване, газове, диария, запек, гастрит, панкреатит, колит, хепатит, холестаза, жълтеница, чернодробна недостатъчност;
• дихателната система: Задух, пневмония, фарингит;
• Мускулно-скелетната система: Болки в гърба, болки в мускулите, ставите, остеоартрит;
• На кожата и лигавиците: Алергичен дерматит, уртикария, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, сухо и язва на лигавицата на устата, орална кандидоза и гениталиите, фоточувствителност, сухота на кожата или изпотяване, ангиоедем;
• кръв: Анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, еозинофилия;
• сетива: Замъглено зрение, обратимо увреждане на слуха и глухота, шум в ушите, промени в вкусовите и обонятелните усещания;
• отделителната система: Забавяне уриниране, болки в бъбреците, нефрит, бъбречна недостатъчност;
• репродуктивна система: Метрорагия, вагинит, липса на функцията на тестисите.

Взаимодействие с други лекарства

• Антиациди - трета понижават максималната концентрация в плазмата Сумамед. Следователно Сумамед приема в продължение на 1 час преди, или след 2 часа след приложението на тези лекарства.
• Дигоксин - повишава концентрацията на лекарството в кръвната плазма. Увеличаване на риска от аритмия.
• Препарати на базата на алкалоиди на моравото рогче - укрепване на токсичния ефект на тези алкалоиди (ерготизъм).
• Кумарин (антикоагуланти) - укрепване на техните действия.
• Линкозамиди - инхибират действието на азитромицин
• Тетрациклини, хлорамфеникол и - повишаване на ефекта на азитромицин.

Бременност и кърмене

Сумамед прилага с повишено внимание по време на бременност. Понякога това е показан за лечение на хламидиоза при бременни жени. Ако Сумамед използва по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето.

съхранение

Препаратът се съхранява при температура не по-висока от 25⁰С срок на годност на таблетки и капсули - 3 години, прах за суспензия - 2 години. Приготвяне на суспензия, подходяща за консумация в рамките на 5 дни. разтвор готов за инжектиране се държи при 25⁰С за 1 ден, при 5⁰С - 7 дни. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.