Амоксицилин - инструкция, мнения за кандидатстване

Амоксицилин (Латинска амоксицилин.) - полу-синтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на пеницилина. Той разполага с бактерициден ефект върху грам-положителни коки и Грам-отрицателни аеробни микроорганизми. Неефективна срещу бактерии, които произвеждат бета-лактамаза. Целеви бактериални респираторни инфекции, уринарния тракт, кожата, храносмилателния тракт, за профилактика на сепсис и ендокардит. Широко се използва в педиатричната практика.

Съдържание:
история
свойства
Структура и състав
механизъм на действие
Спектърът на антимикробна активност
Метаболизма и екскрецията
Показания
Противопоказания
Употреба по време на бременност и кърмене
Ефекти върху способността за шофиране и други сложни механизми
Дозиране и администрация
странични ефекти
Данните за предозиране
Предупреждения
Взаимодействие с други лекарства
условия на доставка
съхранение
срок на годност
Приложение в различни страни
Последните клинични проучвания
производители
аналози

история

Основателят на групата на пеницилина е била открита през 1929 г. от британския бактериолог Александър Флеминг. Естественият вещество с висока антибактериална активност, учен намерени в гъбична метаболитни продукти Penisillium notatum. През 1941 г., благодарение на усилията на G. Флори и Е. верига естествен пеницилин е пусната в масово производство.

Дешифрирането на химичната структура на лекарството през 1950 г., служи като отправна точка за синтез на нови членове на класа на антимикробната. През 1961 г. разработи първата полусинтетичен антибиотик, предназначени за орално приложение - ампицилин.

Освен модификация на 6-аминопеницилинова киселина води до образуването на амоксицилин. В сравнение с неговите предшественици, лекарството има по-широк спектър антимикробно действие и подобрени фармакокинетични свойства. Съоръжението е патентована от британската корпорация Бийчъм (сега GlaxoSmithKline) и влезе в фармацевтичния пазар през 1972 г. след изтичане на патентната защита за правото за производство на амоксицилин получили различни международни компании.

свойства

Международно непатентно наименование: амоксицилин (английски амоксицилин, според австралийския фармакопея - амоксицилин.).

Химично наименование: (2S, 5R, 6R) -6 - {[(2К) -2-амино-2- (4-хидроксифенил) ацетил] амино} -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа 1-азабицикло [3.2.0] хептан-24-карбоксилова киселина.

Формула: C16H25N3O8S

Молекулно тегло: 419.5.

Веществото е бял кристален прах, почти без миризма, умерено разтворима във вода.

Структурата на амоксицилин лекарства обикновено са включени в трихидрат форма, най-малко - под формата на натриева сол.

Структура и състав

Амоксицилин се предлага в следния вид:

• таблетки със съдържание на активно вещество на 250 и 500 мг,
• таблети, филм-покрити със съдържание на активна съставка на 250 и 500 мг,
• диспергиращи (разтворими) таблетки със съдържание на активно вещество 125. 250- 500- 1000 мг,
• капсули от 250 и 500 мг,
• Хранителни гранули за перорална суспензия (5 мл - 125, 250 или 500 мг от активната съставка).

механизъм на действие

Амоксицилин има бактерициден ефект. Взаимодействие със свързващ пеницилин протеини на бактерии, лекарствените блокира синтеза на основния компонент на тяхната клетъчна стена - пептидогликан. Този ефект води до бързо унищожаване на микроби.

Пептидни свързващи протеини не присъстват в човек, така че опасността от антибиотик не е за неговата клетка.

Спектърът на антимикробна активност

Амоксицилин е активен срещу грам-положителни флора посещават:

• Стафилококи (Staphylococcus SPP.),
• стрептококи (Streptococcus SPP.),
• ентерококи (Enterococcus SPP.)
• Листерия (Listeria SPP.).

Сред грам-отрицателни бактерии са чувствителни към лекарството:

• Haemophilus инфлуенца (грип Haemophilus),
• Е.коли (Ешерихия коли),
• салмонела (Salmonella SPP.),
• Shigella (Shigella SPP.),
• Neisserial (гонорея, N. meningitidis),
• Helicobacter Pylori.

Резистентни щамове, които произвеждат бета-лактамазни ензими.

Няма ефект върху амоксицилин Enterobacter SPP., Citrobacter SPP., S. marcescens, М. morganii, P. Aeruginosa и Acinetobacter SPP.

Метаболизма и екскрецията

Когато вътрешната амоксицилин приемане се абсорбира добре и бързо през лигавицата на стомашно-чревния тракт. Кръвта влиза 70-95% от получаването на дозата. Максимална плазмена концентрация се достига след 1-2 часа. Комуникацията с кръвни протеини е 20%.

Средства се разпределят бързо в тялото, създавайки висока концентрация в стабилно плеврата, бронхиални секрети, урината, слюнката, жлъчните пътища, кожа, репродуктивни органи, лигавицата на храносмилателния тракт и черния дроб. Лекарството не е достатъчно преминава плацентата и кръвно-мозъчната бариери.

Частична биотрансформира в черния дроб. Напиши главно бъбреците. Половината - 1-1.5 часа при деца - 4 часа. Елиминирането е забавен при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Показания

Лекарството се използва в бактериални инфекции, причинени от чувствителни към действието на микроорганизми. Обхват на показания, включително:

• инфекции на дихателните пътища и ENT (синузит, тонзилит, фарингит, отит, пневмония, бронхит),
• инфекции урогениталния тракт (цистит, уретрит, гонорея)
• инфекциозни и възпалителни стомашно-чревни заболявания (холецистит, холангит, перитонит, ентероколит)
• инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, инфектирани дерматози)
• салмонелоза,
• дизентерия,
• менингит,
• ендокардит (за превенция)
• сепсис.

В комбинация с метронидазол лекарство, използвано за лечение на хроничен гастрит или пептична язва, свързана с H. пилори.

Противопоказания

Амоксицилин не се препоръчва за следните условия:

• свръхчувствителност към пеницилини или цефалоспорини,
• чернодробна недостатъчност,
• алергична диатеза,
• сенна хрема,
• бронхиална астма,
• лимфоцитна левкемия,
• респираторни вирусни инфекции,
• инфекциозна мононуклеоза
• на възраст под 1 месец,
• история на възпалителни чревни заболявания, предизвикани от приемане на антибиотици.

Под стриктния контрол на лекарства лекар трябва да се внимава при пациенти с бъбречна недостатъчност и склонност към кървене.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност, лечението с амоксицилин се възлага на преценка на лекаря след оценка на очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.

В САЩ, категорията на наркотици на сигурността възлага B (означава, че не е установена опити с животни нежелани ефекти върху плода).

Целесъобразността на лечение по време на кърмене също се определя от Вашия лекар. По време на лечението се препоръчва да се спре кърменето.

Ефекти върху способността за шофиране и други сложни механизми

Пациентите, които приемат лекарството в продължение на дълго време, трябва да се включат в потенциално опасни дейности с повишено внимание.

Дозиране и администрация

Се приема орално.

Възрастни и деца над 10 години (телесно тегло 40 кг) се прилагат при 500 мг амоксицилин 3 пъти на ден. В лептоспироза честотата на прием се увеличава до 4 пъти на ден.

Бебетата от 5 до 10 години се препоръчва да вземат 250 мг от лекарството 3 пъти на ден. Деца от 2 до 5 години - 125 мг 3 пъти на ден.

Деца на възраст под две години, лекарството може да се прилага само като суспензия или разтворени в вододиспергируеми таблетки. Еднократна доза е избрана въз основа на телесното тегло: 1кг - 20 мг амоксицилин. Броят на рецепция - 3 пъти на ден.

Продължителността на лечението се установи лекар за всеки отделен случай, в зависимост от състоянието на пациента. Оптималният курс на терапия - 5-12 дни.

При остра гонорея три грама на лекарството взети поотделно. Жените са посъветвани да се възстанови прием след няколко дни.

При остри заболявания на храносмилателния тракт и гинекологични инфекции, възрастен предписват антибиотици за 1-2 3 пъти на ден. Салмонелоза - 2 г 3 пъти дневно в продължение на 2 седмици.

За да ендокардит профилактика на 1 час преди операцията на пациента се дава 3-4 грама на лекарството.

Когато бъбречната функция разстройства интервал между съседни амоксицилин трябва да бъде най-малко 12 часа.

странични ефекти

Амоксицилин се понася добре от повечето пациенти. Нежеланите реакции са редки.

В клинични проучвания е отбелязано:

• гадене,
• повръщане,
• диария,
• нарушения на вкуса,
• тревожност,
• раздразнителност,
• безсъние,
• виене на свят,
• главоболие
• конвулсии,
• сърцебиене,
• вагинална кандидоза,
• намаляване на левкоцити и неутрофили в кръвта,
• алергични реакции (под формата морбилиформен обрив, сърбеж, ринит, конюнктивит, болки в ставите, ангиоедем).

Данните за предозиране

Амоксицилин отравяне включват гадене, повръщане, диария и дехидратация. Като терапевтични мерки, препоръчани стомашна промивка, абсорбенти и рехидратираща терапия.

Предупреждения

Важно лечението да продължи още 2-3 дни след симптоми инфекция затихване.

Пациенти с тежко чернодробно или бъбречно функция изисква корекция дози амоксицилин. Пациентите в напреднала възраст могат да приемат лекарството в обичайните дози.

Амоксицилин намалява ефективността на хормонални орални контрацептиви. Ето защо, докато приемат лекарства трябва да използват допълнителни методи за контрацепция.

При лечението на повече от 2 седмици, за да се следи чернодробната функция, бъбреците, и хемопоетични органи.

При пациенти с тестове повтарящ сифилис серологични се извършва след 3 месеца. след завършване на терапията.

При пациенти със сепсис, в редки случаи, лекарството може да предизвика явлението bacteriolysis.

Амоксицилин трябва да бъдат внимателни при вземането на хора, склонни към алергични реакции. При първите признаци на свръхчувствителност лечението трябва да се прекрати.

Взаимодействие с други лекарства

Амоксицилин засилва действието на микробициди бактериостатични и потиска активността.

Антиациди, лаксативи и глюкозамин пречат лекарствена абсорбция от храносмилателния тракт. Аскорбинова киселина подобрява бионаличността и увеличава усвояването на амоксицилин.

Антибиотик намалява средствата ефектите estrogensoderzhaschih и усилва ефекта на непреките антикоагуланти и дигоксин.

Едновременно лечение с амоксицилин и алопуринол увеличава риска от поява на морбилиформен обрив.

Диуретици, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и амоксицилин фенилбутазон повишават концентрацията в кръвта.

Комбинацията на лекарството с metotriksatom води до увеличаване на токсичните ефекти на последната.

условия на доставка

Предписание.

съхранение

В сухо място, защитено от светлина. При температура, непревишаваща 25 ° С в болници и аптеки амоксицилин препарати съгласно условията съхраняват списък Б.

срок на годност

2-5 години (в зависимост от производителя).

Приложение в различни страни

Амоксицилин е одобрено за използване в повече от 100 страни, включително САЩ, Канада, Великобритания, Германия и Япония. Лекарството се използва широко в хуманната и ветеринарната медицина.

В края на 80-те години на амоксицилин е включена в СЗО Модел Списъка на основни лекарства на. В Русия, антибиотик, включени в списъка на жизнено важни и основни лекарства.

Последните клинични проучвания

Ефикасността и безопасността на амоксицилин са били потвърдени в повече от 700 клинични проучвания. Тестовете от последните години показват, че въпреки дългата история на използването на лекарството запазва висока активност срещу патогени на респираторни инфекции, както и срещу Helicobacter Pylori, който играе важна роля в развитието на пептична стомашно-чревно заболяване.

През 2005 г., авторите Mills G., Arrol Б. и Oehley М. обобщени данни на 18 експерименти, които сравнение на ефикасността на амоксицилин и други антибиотици класове при пациенти с лека до умерена форма на пневмония. В резултат на това беше установено, че дейността на лекарството в неговата по нищо не отстъпва на макролидни представители, флуорохинолони и кетолидите.

В друг хартия гр. 2003 (J. Williams и др.) Оценка на резултатите от 49 плацебо-контролирани проучвания, които изследват възможността за различни антибиотици в остър синузит. Оказа се, че ефективността на амоксицилин и други наркотици групи са сравними. Авторите заключават, че заедно с други пеницилини, амоксицилин остава изборът на лекарство за лечение на пациенти с остро възпаление на носните синуси.

Подобни находки са направени при пациенти с остри форми на възпаление на средното ухо и фарингит.

През 2002 г. европейските експерти препоръчват употребата на амоксицилин за лечение на H. Pylori инфекция. Наблюдавано е, че увеличаването на света резистентност Helicobacter Pylori различни антимикробни агенти, по-специално на кларитромицин и метронидазол. В същото време дейността на амоксицилин, като едновременно поддържа на високо ниво. В почти всички страни на броя на резистентни щамове на по-малко от 1%.

Различна ситуация възниква между причинители на инфекции на пикочните пътища, основните представители на които са Е.коли (70-95%) и S.saprophyticus. многоцентрово проучване, проведено в Русия през 2000-та година., показват, че нивото на съпротива на Е. коли към амоксицилин по-висока от 30%. Следователно, към днешна дата, лекарствата на избор при лечението на инфекции на пикочните пътища трябва да се разглеждат като флуорохинолони. Единствените изключения са бременни жени и деца. Те амоксицилин терапия се предпочита поради високата профил на безопасност на лекарството.

производители

В света има десетки производители на амоксицилин. Различни фирми произвеждат лекарство под търговските наименования "амоксицилин", "амоксицилин trigidtrat" ​​"амоксицилин натрий" (намира се само в чужбина), или под марката имена (например Hikontsil или Amosin).

Всяка компания използва производство технология, обаче, дори и съща дозирана форма освобождава по различни растения могат да се различават един от друг в техните физико-химични свойства, бионаличността и честота на нежелани реакции.

Някои лекарства, регистрирани в Руската федерация на амоксицилин и техните производители:

аналози

Най-близките аналози на лекарството са:

• ампицилин,
• ingibitorzaschischennye различни форми на амоксицилин (съвместно amoxiclav, амоксицилин + сулбактам).

Ампицилин, както и амоксицилин, се отнася до част от аминопеницилините. И двете имат подобен антибиотик спектър на антимикробна активност, но се различават сериозно на фармакокинетичните параметри.

Ампицилин-лошо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и е с ниска бионаличност (30-40%). Концентрацията на лекарството в кръвния серум се характеризира с нестабилност, която пречи на постигането на стабилни резултати терапия.

Няколко изследвания са показали, че амоксицилин значително превъзхожда клиничната ефикасност на ампицилин, в допълнение, по-малко вероятно да предизвика нежелани реакции.

Сравнителни характеристики на амоксицилин и ампицилин:

Ingibitorzaschischennye пеницилини същество са подобрени аналози на амоксицилин. Те включват бета-лактамаза (сулбактам или клавуланова киселина), които защитават антибиотик молекулата от разграждане от микробите.

Такава комбинация са ефективни срещу резистентни щамове на бактерии:

• Стафилококус ауреус,
• Haemophilus инфлуенца,
• Klebsiella,
• Bacteroides,
• Legionella,
• nokardy,
• Pseudomonas.

В сравнение с конвенционалните амоксицилин, ingibitorzaschischennye форми имат по-висока бактерицидна активност, но в същото време са с по-нисък профил на безопасност. Установено е, че такива лекарства могат да имат токсични ефекти върху черния дроб. Поради тази причина, през 1984 г., СЗО препоръчва използването на комбинирани продукти само в случаите, в които е известно, че инфекцията е причинена от патогени, които произвеждат бета-лактамаза.

Някои амоксицилин ingibitorzaschischennye наркотици и техните производители: