Omez - инструкция, мнения за кандидатстване

Omez (Omez) - противоязвени лекарство, което намалява киселинността на стомашния сок.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Omez - марка на наркотици. Ролята на активното вещество в него се подава Омепразол (Omeprazolum). Това е едно от производните на бензимидазолови. Химична формула Омепразол: С₁₇Н₁₉N₃О₃S. Име: 5-метокси-2 - [[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил) метил] сулфинил] - 1Н-бензимидазол. Това е бял или почти бял кристален прах. Силно разтворим в етилов и метилов алкохол, умерено разтворими в ацетон, почти неразтворим във вода.

механизъм на действие

Omez механизъм на действие се отнася до инхибитор на инхибитори на протонната помпа или протонна помпа (PPI PPI). Протонната помпа - фигуративен име водород калиев ATPase (Н⁺-,K⁺-АТР-аза). С помощта на този ензим синтез се извършва със солна киселина в стомаха. Образуването на солна киселина (HCl) се провежда в париеталните или париеталните клетки, разположени в дъното или тялото на стомаха. Това е много сложен енергия зависим процес. Същността е в активен транспорт на водородни йони и хлор, необходими за синтеза на солна киселина. Под активен транспорт се разбира прехвърлянето на йони срещу електрохимичната градиент - в посока на по-голям йонен заряд.

Водород, - извънклетъчен йон, т.е., концентрацията на клетките е по-висока от тази в клетките. Калиев е обратното - е вътреклетъчен. Под влияние на Н⁺-,K⁺-ATPase намира на апикална (апикална) част жлезиста клетката, водородните йони се транспортират в извънклетъчното пространство. В обратна посока, вътре в клетката, калиеви йони се транспортират. Калиев е свързан с хлор и пасивно транспортира навън от концентрацията електрохимична градиент. В резултат на водород и хлор са извън извънклетъчното пространство. Ензимът Н⁺-,K⁺-ATPase помпа или подобни помпа, изпомпване срещу тези йони електрохимична концентрационен градиент. За извършване на помпената функция на необходимата енергия. Тази енергия се произвежда в разцепването на АТР. Предвид факта, че най-горната част на жлезисти клетки с изглед към вътрешността на стомаха, тези йони в състава на стомашните сокове влизат в стомашната кухина. Взаимосвързани те образуват солна киселина.

Омепразол влиза в натрупване пространство H⁺-,K⁺-АТР-аза, и блокира него. Въпреки това, блокиране роля не е играл на омепразол и неговия метаболит, тетрациклична sulfenamide. Омепразол в този случай действа като без лекарство, и лекарствен прекурсор, прекурсор на. Тетрациклични sulfenamide контактуване на цистеинови групи ензимни молекули да се инхибира. Работата на протонната помпа спира, синтез солна киселина се разрушават. Омепразол е оправдано за giperatsidnyh държави - различни негативни процеси в стомашно-чревния тракт, придружени от повишена киселинност на стомашния сок. Сред тези държави - hyperacid гастрит, пептична язва и язва на дванадесетопръстника 12. Това излишната солна киселина води до възпаление и автолиза стомашната лигавица и колон 12-ultradisperse гастрит и язви.

Заедно със солна киселина важна роля в развитието на тези патологични процеси е пепсин - ензимът секретира от главните клетки на стомашната лигавица. Солна киселина стимулира стомашна функция секреторен и спомага за образуването на прекурсор на пепсин, pepsinogen. Омепразол, инхибиране на протонната помпа инхибира синтеза не само на солна киселина, но пепсин. В резултат на това, състоянието на пациенти с giperatsidnom държави подобри. Ил изчезва намаляване на болката, оригване, гадене и повръщане. Избегнат, усложнения като рефлуксен езофагит (леене кисела стомашна съдържание в хранопровода и последващо възпаление), образуването на язва и кървене. Язвен дефекти, които се лекуват.

В основата на развитието на язвена болест е инфекция с H. Pylori. Енергия за жизнеспособността на тези организми се получава чрез разцепване на протеините на стомашната лигавица. Образуваната амоняк която е алкална време Helicobacter активност. За да се неутрализира увеличението на емисиите на амоняк на стомаха ниво на киселинност. Омепразол има бактерициден ефект върху тези бактерии. Премахване на причината за язвена болест, H. Pylori, тя помага да се нормализира киселинността на стомашно съдържимо. Задаване на него и синдром на Zollinger-Ellison. В основата на тази патология - хормон за производство на панкреатичен тумор, гастрином. Това подуване произвежда в излишък на хормон гастрин. И един от ефектите на гастрин стимулация е образуването на солна киселина. Има доказателства за ефикасността на омепразол за панкреатит и цироза на черния дроб сложно с езофагеални варици.

В солна киселина синтез омепразол доза-зависим ефект - по-голямо количеството на лекарството, получена в тялото, толкова повече молекули на Н⁺-,K⁺-АТРаза се инхибира. Това намалява по-голямата част, или базална секреция на солна киселина и секреция се стимулира от различни фактори. Трябва да се отбележи, че лекарството се свързва с N⁺-,K⁺-ATPase необратими. За киселинност възстановени необходимо синтез на нови ензимни молекули. Те напълно актуализирани в рамките на 3-4 дни. За да актуализирате половина, достатъчно 1,5-2 дни. Въпреки това, не всички хора са еднакво чувствителни към омепразол. Широка гама от чувствителност се дължи на генетични различия. При някои индивиди празнува устойчивост на омепразол. Тя се проявява запазване на киселинност в продължение на няколко часа след поглъщането. Понякога има друг феномен: нощна киселина пробив, рязко увеличаване на киселинността в нощните часове след приложение на омепразол. Смята се, че това явление е свързано с допълнителен активирането на молекулите H⁺-,K⁺-АТФазна и през нощта. Много молекули в деня, а вечер са в неактивно състояние, и омепразол не оказва влияние върху тях.

Продължителната употреба на омепразол, както и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до редица негативни последици. Солна киселина играе важна роля в храносмилането и метаболизма. Систематичното потискане на синтеза на отрицателното им въздействие върху тези функции. Това пречи на абсорбцията на жизненоважни вещества като желязо, калций, магнезий, витамин B₁₂. Недостигът на тези вещества се проявява сърдечни аритмии, конвулсии, анемия, остеопороза. Забавя екскреция на други лекарства, токсини. Киселата среда вреден ефект върху патогенна инфекция. Чрез намаляване на киселинността на тази инфекция се активира в червата и в респираторния тракт. Има случаи на пневмония и спонтанен бактериален перитонит, хронично приложение на ИПП. Намаляването на солна киселина в стомаха на обратна връзка води до увеличаване на производството на гастрин. Една от последиците от гастрин е пролиферация, повишен клетъчен растеж на стомашно-чревния лигавица. Клетъчната пролиферация може да доведе до развитието на злокачествени заболявания на стомаха, панкреаса и дебелото черво. Затова е жизнено важно правилния избор на дозата и продължителността на лечението с омепразол.

История на създаване

IPP е най-малката доза група, използвана за лечение на стомашно-чревни заболявания. Според неговата ефективност и безопасност имат предимства пред други дозови групи (антиациди, антихолинергични агенти, Н2-блокери на хистамин рецептори). Омепразол - е първият от ИПП, които започнаха да се използва в клиничната практика. Той се синтезира през 1978 г. от служители на шведската фирма Хаслам. Дъщерното дружество широко известен от АстраЗенека. Препаратът е търговско име Losek. Впоследствие омепразол под различни имена са произвеждат в Русия и в чужбина. През 1988 грам. IPP беше призната от Световния конгрес по гастроентерология като основен проблемен наркотик за контрол на стомашната киселинност. Наскоро е имало по-ефективно PPI. Въпреки това, продължават да използват омепразол с хиперацидитет държави.

технология за синтез на

Омепразол получава чрез взаимодействие на 3-хлоропероксибензоена киселина и 5-метокси-2 - [[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил) метил] тио] -1 Н-бензимидазол, проведено при стайна температура. Получените кристали на омепразол се утаяват с помощта на специален разтворител и след това се филтрува и се промива. Когато вътрешен прием на лекарството в стомашния сок се активира sulfenamides, се абсорбира слабо в червата. Следователно Omez за орално прилагане се получава под формата на ентеросолвентни капсули, които са устойчиви на корозионните ефекти на стомашния сок. Спомагателни капсули са манитол, лактоза, захароза, хипромелоза, натриев хидрогенфосфат. Обвивката се състои от макрогол, метакрилова киселина, талк, титанов диоксид, натриев хидроксид. При производството на лиофилизат за получаване на инжекционен разтвор на динатриев едетат се използва и натриев хидроксид.

издаване

• Капсули 10, 20 и 40 мг;
• Прах за инжекционен разтвор 40 мг във флакона.

Omez под формата на капсули и прах инжектиране произвежда Dr. Reddies в Индия. Друг индийска компания произвежда Поток комбиниран капсула Omez А (10 mg омепразол и 10 мг от домперидон). Лекарството се нарича активното вещество се произвежда от много руски и чуждестранни, известни и не толкова, фармацевтични компании. Тя Akrikhin, Veropharm, Оболенски в Русия, Teva в Испания, Gedeon Richter в Унгария, Lek в Словения. Но най-известната марка - е Losek произведен от AstraZeneca в Швеция. Този препарат съдържа капсулите 10 и 20 мг и 40 мг прах инжектиране.

Сред другите лекарства-синоними:

• Gastrozol - капсула. Pharmstandard, Русия.
• Ortanol - капсула. Лек, Словения.
• Ultop - капсула, прах за инжектиране. Krka, Sofarimeks. Словения, Русия и Португалия.
• Otsid - капсула. Cadila, Индия.
• Promez - капсула. Protekh, Индия.
• Romesek - капсула. Ranbaxy, Индия.
• Ulkozol - прах за инжектиране. Bago, Аржентина.
• Tsisagast - капсула. ProMed, Чехия.
• Helitsid - прах за инжектиране. Zentiva, Чехия.
• Omizak - капсула. Различни руски фармацевтични компании.

В чужбина, лекарството може да има име Segazol, Santarus, Antra, Mopral и др.

свидетелство

• Лечение и профилактика на рецидив на язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника;
• езофагеален патология - ерозивен и язвен езофагит, рефлуксен езофагит;
• Хиперкиселинност състояние (синдром на Zollinger-Ellison, язва при стрес, polyendocrine аденоматоза, и други);
• Лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника 12 поради продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства;
• Профилактика на синдром на Mendelson на (аспирация на стомашно съдържимо киселинни) по време на обща анестезия за хирургични интервенции.

дозировки

При лечението на състояния хиперкиселинност (язва на стомаха и дванадесетопръстника 12 потвърдено по време EGD присъствие на Н. Pylori, рефлуксен езофагит) Omez поемат 20 мг два пъти на ден. Капсулите са взети половин час преди хранене, измити с вода. Във всеки случай те не трябва да се дъвчат! Продължителността на лечението може да варира в широки граници - от 1-2 седмици до 4-8 седмици. В момента борбата срещу Helicobacter успешно се прилага т.нар тройна терапия (понякога - двойна терапия, четворна). Този вид лечение лекарствена комбинация включва комбинацията на омепразол с един, два или три антибиотици (метронидазол, амоксицилин, азитромицин, кларитромицин). По време на това лечение Омепразол 20 mg, взети заедно с антибиотици 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица. Антибиотиците убиват H. Pylori инфекция, и омепразол нормализира киселинността на стомашния сок. Профилактичното лекарството се приема 10-20 мг на ден за дълъг период от време.

В тези случаи, когато е необходимо възможно най-скоро да се намали киселинността на стомашния сок (пептична язва усложнява от кървене, синдром на Zollinger-Ellison, профилактика на аспирация на стомашния сок преди операция), показана интравенозно omez разтвор вливане (инфузия). Инжекционен разтвор се получава в 2 етапа. Първо флакон със съдържанието въведени в 10 мл приложения разтворител. Чрез внимателно разклащане на флакона енергично разбърквай разтвор. След това, полученият разтвор се разтваря допълнително в 100 мл физиологичен разтвор. разтвор. Вливането се осъществява в продължение на 20-30 минути. Обикновено се прилага 40 мг (1 флакон) веднъж дневно. Ако е необходимо omez количество се прилага може да бъде увеличена до 60 и 80 мг. Дозата от 80 мг се разделя на 2 дози. Основният разтвор във флакон, подходящ за използване в рамките на 4 часа крайния инфузионен разтвор - за 12 часа.

Деца с условията, предписани хиперацидитет таблетирани Omez.

Дневната доза зависи от теглото на детето:

• Към 10 кг - 5 мг на омепразол дневно;
• 20 кг - 10 мг;
• Повече от 20 кг - 20 мг.

Деца под 5 години не предписват Омепразол.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в плазмата се генерира след 0.5-3.5 часа. Бионаличността е 20-30%. Ако нарушена чернодробна функция, може да бъде увеличена. С добра разтворимост в мазнини, омепразол 90-95% с плазмените протеини и добре в стомашната лигавица тъкан. Терапевтичният ефект на лекарството започва след 1 час след приложение като достига своя максимум след 2 часа, и продължава 24 часа. Инхибирането на секрецията на стомашна киселина е увеличен на четвъртия ден от редовен прием на омепразол. Лекарството е почти напълно се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити 6. В метаболит елиминира чрез бъбреците (70-80%) и в червата (20-30%).

странични ефекти

• GIГадене, повръщане, сухота в устата, вкус изкривяване, коремна болка, подуване на корема, запек, диария, заболявания на черния дроб, жълтеница;
• CNS: Главоболие, замаяност, енцефалопатия, депресия, тревожност;
• Двигателната апарат: Мускулна болка;
• кръв: Левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, повишени нива на чернодробните ензими и билирубин;
• бъбреци: Интерстициален нефрит;
• сетива: Замъглено виждане;
• кожа: Алергични обриви, сърбеж, зачервяване, фоточувствителност, алопеция, периферен оток.

В повечето случаи Omez се понася добре, и тези нежелани реакции са редки.

Противопоказания

Особености на омепразол

Взаимодействие с други лекарства

• Кетоконазол, итраконазол, желязна сол, ампицилин - инхибиране на стомашната секреция пречи на абсорбцията на тези лекарства
• Фенитоин, диазепам, орални антикоагуланти - забавяне на отделянето на тези лекарства и да се увеличи тяхната плазмена концентрация.

Бременност и кърмене

Omez по време на бременност и кърмене е предписано само в изключителни случаи, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск от усложнения при плода и новороденото.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 3 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.