Fiziotenz - инструкция, ревюта на приложения

Fiziotenz (Physiotens) - хипотензивно лекарство, което намалява кръвното налягане (ВР).

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Fiziotenz - търговска марка. В ролята на активната съставка в лекарствения продукт действа моксонидин (Moxonidinum). Моксонидин Химическа формула: C₉Н₁₂ClN₅₀. Име: 4-хлоро-5- (2-имидазолин-2-иламино) -6-метокси-2-метилпиримидин. Това е бял кристален прах с висока температура на топене, слабо разтворим във вода, но разтворими в ледена оцетна киселина.

механизъм на действие

Моксонидин се отнася до антихипертензивни лекарства с централен механизъм на действие, а именно - агонисти имидазолинови рецептори. Общоизвестно е, че в основата на развитието на хипертония (високо кръвно налягане) е патологично активността на симпатиковата част на вегетативната нервна система. Под влияние на симпатикови нервни импулси spazmiruyutsya периферните артерии (артериоли), което води до увеличаване на общото периферно съпротивление (OPS), и на повишаването на кръвното налягане, особено на "нисш" и диастолното. "Горна" кръвно налягане също се увеличава поради увеличен силата и честотата (ВП) на сърдечните контракции. С симпатична активиране, свързана с много други негативни процеси, свързани с хипертония и го усложнява.

На първо място, това е допълнително повишен съдов спазъм, увеличаване на обема на кръвта (CBV) за задържане на вода и натриеви соли в тялото. Тези процеси се дължат на активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS), при което амплифицираните продукти в бъбреците на ангиотензин II и алдостерон - вещества, отговорни за повишаване на кръвното налягане. Под влияние на симпатикови импулси увеличава тъкан инсулинова резистентност, повишаване на нивата на кръвната захар (хипергликемия), инхибира липолизата (разбивка на мастна тъкан). На сърцето да изпомпва повече обем на кръвта с високо кръвно налягане, което трябва да се извърши много работа, за да изразходва повече енергия.

Повишената натоварването на миокарда се компенсира от неговата сгъстяване (хипертрофия), но само до известна степен. В крайна сметка, той миокарда страда от факта, че плаките, образувани в артериите (церебрална, коронарна, периферна). В резултат на това, в допълнение към развиващите хипертония, свързана патологии: атеросклероза, диабет, затлъстяване, коронарно сърдечно заболяване. Това увеличава риска от опасни усложнения на хипертония като мозъчен инсулт, миокарден инфаркт, кардиогенен белодробен оток, сърдечна аритмия.

Симпатичен ефект върху сърцето, кръвоносните съдове, вътрешните органи са регламентирани от редица централни и периферни устройства. Един от тези единици - така наречените имидазолинови рецептори. Тези рецептори не са еднакви, и са представени няколко вида. от първи тип, I1 рецептори, намиращи се в CNS, мозъчни стволови структури - в образуването на ретикуларната и вентролатералното мозък. Периферни I1 и I2 рецептори са разположени в различни клетъчни структури и тъкани: в адипоцитите (мастните клетки) в клетъчни митохондрии в тромбоцити, в панкреаса, бъбреците и надбъбречните жлези. Има и трети вид - или I1, I2 или, I3 или рецептори. Те се контролира освобождаването на норадреналин от симпатикови нервни окончания. Естественият лиганд, или вещество, активиращо имидазолинови рецептори се декарбоксилира форма на аргинин - agmantin.

Както агонист имидазолин рецептор, моксонидин селективно, т.е., се свързва селективно към I1. Активирането на моксонидин I1 в вазомоторен център на продълговатия мозък се придружава от разширяване на артериоли, понижено кръвно налягане и OPS. Под действието на лекарството намалява сърдечната честота и силата на сърдечните контракции на. Въпреки това, този ефект е по-слабо изразен в лекарството. Свързването към периферните рецептори моксонидин също влияе положително на състоянието на кръвообращението и обмяната на веществата. Стимулиране I1 бъбрек се придружава от намаляване на реабсорбция (поемане на серотонина) натриев, а с него и вода. Натрий - електролит, който играе ключова роля в задържането на вода в организма, увеличаване на КСБ и развитието на хипертония.

Подобрение на бъбречния кръвоток придружено от намалено производство на ренин - вещества, участващи в реакцията на верига до получаване на ангиотензин II. В бъбреците нефрони предотвратени смърт, пролиферация на фиброзна тъкан с резултата от гломерулосклероза и нефросклероза. I1 активиране в надбъбречните жлези води до намаляване на синтезата на адреналин, което също повишава кръвното налягане. Подобен ефект в адипоцити води до активиране на липолиза и за намаляване на телесните мазнини в бета клетките на панкреатичните островчета Langerhgansa - до повишен синтез на инсулин. Така резистентност на клетките към инсулин се намалява. По същия начин, намалява нивото на глюкозата, което е особено важно за пациенти с диабет срещу затлъстяване.

Хипотензивния ефект на моксонидин проявява намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане. Намаляване на натоварването на миокарда го предупреждава, хипертрофия и развитието на усложнения на сърцето и централната нервна система. Субективно благополучие на пациентите се подобрява, подобряване на физическата активност. Като лекарство с централен механизъм на действие, моксонидин проникнат през ВВВ (кръвно-мозъчната бариера). За разлика от други подобни лекарства това в по-малка степен активира централната и периферната адренергични рецептори. Следователно, странични ефекти от централната нервна система и стомашно-чревния тракт то е по-слабо изразени. Моксонидинът практическа стойност се крие във факта, че тя не се е развила пристрастяване, и след рязко абстинентен синдром без последващо влошаване до влошаване на хипертония.

Малко история

Средства, действащи на симпатиковата регулирането на сърдечно-съдовата система, се използва за дълъг период от време, от средата на миналия век. I поколение на тези препарати представя Rauwolfia алкалоиди (резерпин, Raunatin). Поради слабите хипотензивна активност и значително страничните ефекти на тези лекарства за да не се използват и днес. Те са заменя други лекарства с централен механизъм на действие - агонисти на а2 адренергичните рецептори (клонидин, Метилдопа). Но тези лекарства също са изразени странични ефекти на централната нервна система. В допълнение, те се различават от присъствието на синдрома. Да, и хипотензивния ефект на тези средства е неуправляем.

В началото на 80-те години на емпирично потвърди присъствието на imidazolinovyzh рецептори и доказали своята роля в регулирането на кръвното налягане и метаболизъм. Малко по-късно централните антихипертензивни лекарства III3 поколение са синтезирани. Един от тези лекарства е Fiziotenz и своите многобройни родово. Тези лекарства са широко използвани при лечението на артериална хипертония в Русия, страните от ОНД, САЩ и Запада. Европа. Заедно с други антихипертензивни агенти (диуретици, бета-блокери, АСЕ инхибитори, Sartai) са включени в схемата на лечение и са лекарства избор в придружаващия затлъстяване и диабет от.

интересни факти

Лекарствени стимулация имидазолинови рецептори води до промени в поведението на хранене в лабораторни животни. Те консумират по-малко сол, те изчезнаха жажда. Входящ Намаляване на тялото на натриев хлорид, както и повишена екскреция и положителен ефект върху кръвта и върху кръвното налягане при пациенти с хипертония.

технология за синтез на

Моксонидин се получава по време на последователни реакции на синтез, включващи органични соли и органични киселини. Като помощни вещества, пълнители за таблетки като се използва повидон, кросповидон, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат. Материали за вземане обвивка филм покриващ таблетката: макрогол, талк и етил целулоза gipromalloza, титанов диоксид и червен железен оксид като оцветител.

издаване

Таблетките 0.2 и 0.4 мг.

Fiziotenz - търговски, марка. Това лекарство се произвежда и да ни снабдява с германската фармацевтична компания Solvay Pharma. Моксонидинови таблетки са произведени от много местни фармацевтични компании.

Освен моксонидин и Fiziotenza имат друга основна за същото активно вещество:

• Moksoniteks - таблетки от 0.2 мг и 0.4. Salyutas, Германия;
• Cynthia - таблетки от 0.3 мг и 0.4. Eli Lilly, Германия, Испания;
• Moksogamma - таблетки 0.2- 0.3 и 0.4 мг. Vorvag Pharma Artezan Pharma, Germany;
• Tenzotran - таблетки от 0.2 мг и 0.4. Perrigo Израел.

Чуждестранните партньори струват надмине домашното. Нашата моксонидинът често отстъпва на своите патентовани колеги не само върху цената, но също и по отношение на качеството. Overseas базирани лекарства моксонидин могат да имат имена: Moksaviv, Moksokard, Normatenz, Ratiomoks, както и много други. Заедно с моксонидин се използва в клиничната практика с активното вещество Albarel рилменидин. Това лекарство е също така рецепторен агонист I2 имидазолин и има ефект, подобен на Fiziotenzom.

свидетелство

Артериалната хипертония, хипертония при едновременно затлъстяване и диабет тип 2.

дозировки

Получаване Fiziotenza препоръчвам като се започне с дневна доза от 0.2 мг. Тази доза се приема веднъж на сутринта. Липсата на хипотензивен ефект от очаквания Дневната доза може да се увеличи до 0.4 мг. В този случай, тя е разделена на 2 дози - сутрин и вечер. Максималната единична доза от лекарството е 0.4 мг дневно - 0.6 мг. При пациенти с нарушена бъбречна функция дневната доза не трябва да надвишава 0,2-0,4 мг. Таблетки не трябва да се дъвчат, да пия малко вода. Не се използват таблетки, независимо от приема на храна.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Okolol88% на моксонидин се свързва с плазмените протеини. Максимална плазмена концентрация се образува след 1 час след поглъщане. След още един час се развива хипотензивен ефект, който продължава 24 часа. Малко количество от моксонидинови изложени метаболитни трансформации за образуване digidromoksonidina. Чрез хипотензивна активност този метаболит е 10% по-висока от моксонидин. Голяма част от лекарството се отделя чрез бъбреците - 78% непокътнати и 13% - под формата на digidromoksonidina, 8% - под формата на други метаболити. По-малко от 1% от моксонидин се извежда през червата. Полуживотът на моксонидин е 2.5 часа, и неговия активен метаболит - 5 часа.

странични ефекти

• кръвоносна система: Хипотония, брадикардия;
• GI: Сухота в устата, гадене, повръщане, диария;
• ЦНС: обща слабост, нервност, безсъние, сънливост;
• УНГ органи: шум в ушите;
• Мускулно-скелетната система: болки в гърба и в областта на шията;
• кожа: Алергични обриви, сърбеж, ангиоедем.

Повечето от тези симптоми обикновено преминават по своя собствена през първите седмици на лечението с моксонидин.

Противопоказания

• Индивидуална непоносимост към компонентите на състава;
• синдром на болния синус;
• Брадикардия (пулс по-малко от 50 удара / мин);
• Остра и хронична сърдечна недостатъчност;
• Наследствени или придобити нарушения галактоза оползотворяване;
• Атриовентрикуларен блок ниво II-III;
• Възраст до 18 години.

С голямо внимание Fiziotenz предписва на пациенти с нарушена функция на черния дроб, бъбреците, със значително коронарна атеросклероза, нестабилна стенокардия. Предвид факта, че Fiziotenz проникне ВВВ, неговото приемане е противопоказан при лица, които да управляват моторни превозни средства или да се занимават с дейности, които изискват висока концентрация на вниманието.

Взаимодействие с други лекарства

• Антихипертензивни лекарства други групи - увеличаване хипотензивен ефект;
• трициклични антидепресанти - намалява ефикасността на моксонидин;
• Етилов алкохол, успокоителни, хипнотични и седативни - моксонидинът засилва тяхното действие;
• лоразепам - възможност за интелектуални нарушения.

Бременност и кърмене

Няма данни за ефекта на моксонидин върху тялото на плода. Въпреки това, ембриотоксичен ефект на лекарството е била потвърдена при опити с лабораторни животни. Моксонидин е в състояние да проникне в кърмата. Ето защо, като се по време на бременност и кърмене е противопоказано.

съхранение

0.2 мг таблетки съхранявани при температура не по-висока от 25⁰С, 0.4 мг - при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност за таблетки 0.2 мг - 2 години за таблетките 0.4 мг - 3 години. Fiziotenz освободен само с рецепта.