Lasix - инструкция, мнения за кандидатстване

Lasix (Lasix) -lekarstvenny лекарство, принадлежащ към класа на диуретици или диуретици.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на откриването
Tehnologiyasinteza
интересни факти
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Lasix - търговска марка. Активно вещество в него е фуросемид (Фуроземид). Химическа формула: C₁₂Н₁₁ClN₂О₅S. Име: 5- (аминосулфонил) -4-хлоро-2 [(2-фуранилметил)] аминобензоена киселина. По физични свойства: Бял кристален прах, слабо разтворими във вода и разтворими в органични разтворители.

механизъм на действие

Диуретиците - доста голяма доза група, различни механизми на действие и на мястото на приложение. Фуроземид и други подобни средства, които обикновено се наричат ​​saluretikam.V този термин и показват как диуретичен ефект от групата на наркотици. В буквален превод от латински saluretiki означава незадържане на сол (сол - сол, urina - урина). Просто казано, диуретичен ефект се постига благодарение на засилено отделяне на соли, по-специално - натрий.

Точката на прилагане на фуроземид и другият е saluretikov възходяща част от бримката на Хенле - U-образна връзка между проксималния (близо до гломерулите) и дисталния (по-далеч) тубули. В областта на провлак линия на Henle се свива и разширява при прехода в проксималните и дисталните тубули. Фуроземид действа върху широк нагоре част на контура на Henle, който се движи в дисталния тубули. Има извършва реабсорбция (норадреналина) на много йони в първичните kotoryevydelilis урина чрез филтруване кръвна плазма в гломерулите.

В допълнение към филтриране, има и друг метод за разделяне на първичната урината. Това секреция през тръбната стена. Секретираният обикновено различни вещества с относително голямо молекулно тегло, включително и фуроземид. Когато се инжектира в кухината на бъбречните тубули това вещество действа върху дебела стена сегмент възходяща част от бримката на Хенле. Следователно, това лекарство се нарича още една линия диуретик. Нарастващите част на цикъла се извършва реабсорбция на електролити: натрий, калий, калций, магнезий, и фосфати, хлориди. Натриев - основен извънклетъчен йон, който образува концентрацията или осмотичното налягане вътре в клетките, в междуклетъчното пространство, и в съдовата rusle.Natry увлича вода.

Следователно, заедно с натрий, съгласно правилата на осмоза вода се абсорбира. Засилено реабсорбция на натрий и вода в бъбречните тубули - един от механизмите за развитие на хипертония (или хипертония) - високо кръвно налягане (ВР). Това увеличава БКК (кръвния обем) - по-кръвта, толкова по-силно го притиска съдовата стена. Фуроземид, като в бъбречните тубули, инхибира натриев реабсорбция, и заедно с това електролит започва интензивно разпределени вода. Това е най-диуретичен ефект на лекарството. Повишена диуреза клинично намаляване или пълно елиминиране на мека тъкан оток, лигавиците. Намаляване на БКК до известна степен е свързано с понижаване на кръвното налягане. Освен това, с урината когато екскретира диуреза повишаване изходни различни вътрешни и външни (екзогенни и ендогенни) токсини.

Има extrarenal ефекти на фуроземид. Един от тях - вазодилатация, разширяване на кръвоносните съдове, предимно вени. Вазодилатация, причинени от повишено освобождаване на простагландини - биологично активни вещества, които елиминират вазоспазъм. Освен това, натрий, трудно абсорбира от действието на Фуроземид, осигурява взаимодействие на катехоламини (адреналин, норадреналин) с съдовата стена. Намаляване влиянието на катехоламините, spazmiruyutsya кръвоносните съдове - е друг механизъм на вазодилатация Фуроземид. Вазодилатация, във връзка с намаляване на КСБ и хипотония намалява натоварването на сърцето, най-вече - на миокарда на лявата камера.

Това е от голямо клинично значение при застойна сърдечна недостатъчност. Освен това, Фуроземид инхибира унищожение (дегранулация) на мастни клетки, които съдържат медиатор на възпаление - gistamin.S тези свързани противовъзпалителни свойства на лекарството. Блокирането на хистамин и увеличено освобождаване на простагландини предизвика друг ефект - бронходилатация, повишена бронходилатация. Бронходилатацията комбиниран с разширяването на белодробните съдове улеснява функция дихателните. Все пак трябва да се отбележи, че Фуроземид като противовъзпалително и бронходилататор в клиничната практика не се използва. На първо място, това е диуретик и средства, използвани в комплекса от мерки за елиминиране на хипертония и различни интоксикации.

Наред с положителните ефекти в Фуроземид там също са отрицателни. Предимно те са причинени от извеждане други електролити - калий, магнезий, калций, хлорид, и свързаните с тях разстройства на минерални и водния баланс. калий и магнезий екскреция в урината и по този начин образува хипомагнезиемия, хипокалемия води до смущения на сърдечния ритъм. Загубата на калция в урината и хипокалцемия проявява конвулсивен синдром и различни неврологични разстройства. Хипокалиемията комбинира с chloropenia води до алкалоза - изместване на алкално-киселинното равновесие (AAR) тъкани в алкална страна. Fluid дефицит (дискинезия) в тъканите и в кръвния поток при повишена диуреза води до негативни последици. Удебелени кръв, тъкани от нарушени екскреция на метаболитни продукти.

Амплификация вода екскреция с урината започва компенсаторен механизъм - активиране RAAS (ренин-ангиотензин-алдостеронната система). Под действието на ОССЗ обратни ефекти възникне - забавяне натриеви йони и вода, активирането на алдостерон, вазоспазъм и повишено кръвно налягане, влошаване хипокалиемичния разстройства. Това се дължи на t.n.fenomen отскочи - резултат обратна на желания дългосрочно използване Фуроземид. В резултат на това общият ефект при продължителна употреба е минимално или дори отрицателна. Ето защо, този инструмент е предписано в ситуации, когато на желания резултат е необходимо възможно най-скоро.

История на откриването

Диуретиците са започнали да се синтезира от втората половина на 50-те години на миналия век. От този момент те са се превърнали в част от клиничната практика като отделно лекарство група. Фуроземид се получава 1,963. За няколко десетилетия, той се използва за борба с активно синдром оток и е включен в комплекта на лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания. От 90-те години, на миналия век, показанията фуроземид присви до известна степен - не е ново поколение saluretikami Trifas (тораземидът).

Tehnologiyasinteza

химически суровини за Фуроземид е 2.4 -dihlorbenzoynaya киселина. Когато ензимът, хлоросулфонова киселина, тя се превръща в 5-smulfamoil-4,5-дихлорбензоена киселина. Тази киселина с друг ензим, фурфуриламин, трансформиран в Фуроземид.

интересни факти

Фуроземид в спорта практика е забранена от Световната антидопингова агенция, въпреки че само по себе си не е дрога. Въпреки Фуроземид спомага за отделяне в урината на много други средства за допингиране. Поради факта, че увеличаването на диуреза в дадена мярка води до намаляване на телесното тегло, Фуроземид се използва като средство за сложни механизми за отслабване. Ефектът обаче в този случай е незначителна. Явление, отскок, дискинезия, нарушения на AAR-електролитния баланс е не само отрицателно въздействие върху здравето, но също така и с течение на времето може да доведе до увеличаване на теглото.

издаване

• Таблетки 20 мг;
• 1% разтвор в 2 мл ампули (20 мг на 1 ампула).

В нашата страна, лекарството е известен като Lasix и фуроземид. Сред производителите: Aventis Pharma (Индия), Hegst AG (Германия, Турция, Индия), Зентива (Чехия). Фуроземид се произвежда от много фармацевтични компании в Русия, страните от ОНД и чужбина. В чужбина, този инструмент може да бъде наречена Fursemid, Uriks, Floriks, Difureks, Diusemid, и много други. Но всички тези имена са практически неизвестни до руския потребител.

свидетелство

• Хронична сърдечна недостатъчност от 2-3 градуса;
• Хронична бъбречна недостатъчност;
• Нефротичен синдром;
• Цироза с асцит;
• Други състояния, придружени от синдром оток;
• Сърдечна астма и белодробен оток;
• Различни условия придружени от оток на мозъка;
• Хипертонична болест на сърцето е тежко, хипертонични кризи;
• еклампсия;
• Някои видове отравяния (процедура форсирана диуреза - първо интравенозно прилагани солеви разтвори, глюкозни, след това обемът на течност заедно с разтворените токсини, получени чрез стимулиране диуреза).

дозировки

Лекарството се приема орално, парентерално (интрамускулно и интравенозно). Таблетките са пие на гладно, измити с вода. Започнете дозиране с 20-40 (1/2 - 2 таблетки) или 20-40 мл (2-4 ампули). Ако е необходимо прием може да се повтори след 6-8 часа, и парентерално приложение - след 2 часа. Максималната дневна доза е 600 мг. Педиатрични Фуроземид измерва от rascheta1-2 мг / кг телесно тегло. Максималната дневна доза за деца с 6 мг / кг. режим Фуроземид инжекция се определя за всеки отделен пациент. В същото време се ръководи от тези показатели като кръвно налягане, диурезата, броят на пияна и се прилага интравенозно на течности и електролити в кръвната плазма. При ниско налягане (по-малко от 70 mm.rt. об. При индивиди без хипертония) и хиповолемия (дефицит Ск) разгражда филтруване в бъбреците гломерули и Фуроземид неефективно. В тези случаи, диуреза стимулиране извършва само след стабилизиране на кръвното налягане и подмяна обем.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвната плазма във вътрешната хапчето е 1-1.5 часа след интравенозно инжектиране - 30 минути. Бионаличността е 60-70%. В различни заболявания, може да бъде значително намалена. Около 98% от Фуроземид в плазмата се свързва с протеини. Нефротичен синдром се характеризира с намалени нива на плазмени протеини. Увеличаване на свободната фракция фуроземид, че токсичните ефекти на слуховия нерв. В същото синдром, значителна част от лекарството, свързан с албумин в бъбречните тубули. Клинично, тя може да се появи до намаляване на отделянето на урина.

Около 88% от лекарството се отделя чрез бъбреците от секреция на проксималната тръба, а останалата част - с жлъчна през червата. Освен това, 10-20% от изхода от фуроземид бъбреците представена glyukuronirovannymi метаболити, получени в черния дроб. Диуретичното действие във вътрешен прием се развива след 15-30 минути и достига своя максимум след 1-2 часа и е с продължителност 6-8 часа. За интравенозно приложение съответните стойности са 5 минути, 30 минути и 2 часа. Най ефикасността на лекарството се наблюдава, когато се използва в продължение на 2-4 дни в седмицата. Фуроземид полуживот е 1,5 часа. Тази стойност може да бъде значително увеличен в бъбреците, в чернодробна недостатъчност, както и вторични бъбречни заболявания, причинени от сърдечно-съдови заболявания.

странични ефекти

• кръвоносна система: Хиповолемия, намален CBV и кръвното налягане, тахикардия, аритмия, колапс, когато се прилага интравенозно - тромбофлебит;
• CNS и периферните нерви: главоболие, замайване, слабост, объркване, мускулни спазми, парестезия;
• GIГадене, повръщане, холестаза, панкреатит, сухота в устата и констипация;
• Урогениталния система: Олигурия (рязък спад на отделяне на урина), хематурия (кръв в урината), интерстициален нефрит, мъже - намалена потентност и остра задръжка на урината (аденом на простатата);
• кръв: анемия, тромбоцитопения, левкопения;
• метаболизъм: Дехидратация, метаболитна алкалоза, намалена натрий, калий, калций, магнезий, хлор плазма, хиперурикемия (увеличаване на ниво на пикочната киселина в кръвта);
• на кожата: дерматит, сърбеж, уртикария, еритема, васкулит;
• Senses: загуба на зрение и слух.

Противопоказания

• Идиосинкратичност Фуроземид;
• Интоксикация със сърдечни гликозиди;
• Shock, колапс, декомпенсирана митрална и аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, остър инфаркт на миокарда;
• Чернодробна недостатъчност, чернодробна кома, панкреатит, диария;
• Остра бъбречна недостатъчност с анурия (пълно отсъствие на диуреза), стесняване или запушване на уретрата камък, остър гломерулонефрит;
• подагра;
• Диабетна кома.

Взаимодействие с други лекарства

• Антибиотици-аминогликозиди - укрепване на ототоксичност и нефротоксичност;
• Антибиотици-цефалоспорини - укрепване на нефротоксичност;
• Бета-агонисти и глюкокортикоиди - укрепване на хипокалемия;
• Инсулин и таблетки хипогликемични агенти- Фуроземид намалява ефективността на тези лекарства;
• АСЕ-инхибитори - хипокалиемия, повишена gipotenzivnogoeffekta;
• нестероидни противовъзпалителни средства - намаляване на диуретичен ефект;
• астемизол - риск от аритмии;
• Сърдечни гликозиди на дигиталис група - развитието на токсичните ефекти на тези лекарства проявяват аритмии поради хипокалиемия;
• карбамазепин - хипонатремия;
• Пробенецид - забавя Фуроземид;
• соталол - хипокалиемия и аритмия;
• фенитоин - намаляване на диуретичен ефект;
• циклоспорин - намаляване на нефротоксичност;
• Хлоралхидрат - нестабилно кръвно налягане, тахикардия, усещане за топлина, прекомерно потене;
• цисплатин - засилване на ото- ефект.

Бременност и кърмене

Фуроземид преминава през плацентата и токсичния ефект върху плода. Ето защо, по време на бременност е предписан само в крайни случаи, по здравословни причини. В същото време внимателно следи за състоянието на плода. Фуроземид преминава в кърмата, и това може да доведе до спиране на лактацията. Той се използва само след прекратяване на кърменето.

съхранение

Препаратът се съхранява при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност - 4 години. На разположение на лекарско предписание.