Trifas - инструкция, ревюта на приложения.

Trifas (Trifas) - медикамента от групата на диуретици или диуретици.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
технология за производство
интересни факти
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Trifas - патентовани марка. Активно вещество - тораземида (тораземида), sulfamonlantranilovoy киселинно производно. Заглавие: 1- (1-метилетил) -3 - [[4 - [(3-метилфенил) амино] пиридин-3-ил] сулфонил] карбамид. Химическа формула: C₁₆Н₂₀N₄О₃S.

механизъм на действие

Trifas се отнася до така наречените Бримкови диуретици. Той действа върху контура на Henle Nephron - структурна единица бъбречна паренхимни бъбречна функционална вещество. Нефрона се състои от гломерулите и бъбречната система сложен тубули - близкия простираща се от гломерулите (проксималната) и дистанционно (дистален). Между проксималните и дисталните тубули има изтъняване, във форма, наподобяваща буквата U. Това е линия на Henle.

В бъбречни гломерули и сложен каналчета възникне многопосочни процеси филтриране поемане на серотонина (реабсорбция) и изпразване (секреция). Филтруването на кръвната плазма се извършва в бъбречните гломерули. Основно урина е оформен с разтворени електролити. Освен това, част от електролита се реабсорбира в сложен тубули и линия Хенле, изхождайки обратно в кръвната плазма. В обратна посока krupnomolekulyarnyh секретиран вещества, които не могат да се филтрират. Това е главно азотни съединения - урея, пикочна киселина, креатинин.

Накрая, след филтруване, реабсорбция и секреция образува вторичен или крайната урина. С помощта на количеството и качеството на урина регулира такива важни количества като БКК и BP (обем на кръвта и кръвното налягане) на алкално-киселинното равновесие, електролитния баланс. Всички тези стойности са до голяма степен зависи от ре-абсорбцията на електролити в организма, и най-вече - натриеви йони. Натриев, и с това, калий и хлор, се абсорбира в възходяща част на коляното U линия на Henle. И реабсорбция - той е активен процес. Той осигурява специфичен протеин или носител котранспортер че reabsorbs една молекула на натрий, калий 1, 2 и хлор. Натриев създава осмотичен (концентриране) налягане. Следователно, след натрий пасивно абсорбира вода.

Торасемид е свързано с котранспортьор, спасявайки. Този процес води до инхибиране на натриев реабсорбция и други електролити. В резултат на бъбреците допълнително разпределени около 20% от филтрува натрий. Е показан заедно с натрий и вода - количеството на урината се увеличава. Заедно с натриев губи калий, хлор, магнезий и калций, които са физиологично значение за организма. И това се дължи на една от най-значителните недостатъци на бримкови диуретици. Въпреки това, броят на калиев загуби в урината значително компенсира от antialdosteronovy действие тораземида.

Това лекарство блокира действието на алдостерон. Този хормон произведен от кората на надбъбречната жлеза, което води до задържане на натрий и вода в организма и спомага за отделянето на калиеви йони. Инактивиране алдостерон подобрява диуретично действие от натрий и вода екскреция, но помага за запазване на калиев йон в кръвната плазма. Сред други отрицателни ефекти на алдостерон - повишаване на синтеза на колаген в миокарда, като по този начин развитие на атеросклероза. Блокирането на алдостерон рецептор тораземида инфаркт до голяма степен предотвратява сърдечно. Тораземида увеличава синтеза на простациклин (простагландинов аналог) и активира протеин, принадлежащ към каликреин-кинин система.

Този механизъм води до разширяване на бъбречните съдове и увеличава притока на кръв към бъбреците. По този начин допълнително стимулирани чрез филтриране на урината, и предотвратява развитието на склеротични промени в бъбречния паренхим. Разширяване венозни лумен чрез действието на простациклин и каликреин-кинин система се проявява хипотония (понижаване на кръвното налягане), намаляване на венозна кръв поток в дясното предсърдие и намаляване на натоварването на миокарда. По този начин ефектът насочена към Trifasa stimulyatsiyudiureza, хипотония, подобряване на бъбречния кръвоток и превенция Cardiosclerosis.

Малко история

Бримкови диуретици се използват през последните няколко десетилетия. Първият от тези лекарства, познати на много поколения Фуроземид, е получено през 1963 г. Това лекарство е мощен, но кратко диуретичен ефект. Използването му е възпрепятствано от странични ефекти. Фуроземид дисплеи калий. На анулиране често развиват отскок явление - натриев реабсорбция печалба, задържане на течности в тялото, и като следствие - повишаване на кръвното налягане и повишаване на оток. В допълнение, фуроземид се абсорбира слабо в сърдечна недостатъчност.

По-късно, през 80-те, фуроземид достоен заместник е намерен. Новата дрога, тораземидът работи по-дълго и по-мек, е ефективен при сърдечна недостатъчност, и не предизвиква феномена на отскок и масивна загуба на калий. Това благоприятно с него Фуроземид, която в момента се използва само при остри състояния (алергична оток, белодробен оток, хипертонични кризи), когато стимулация е необходимо да се постигне диуреза веднага. Във всички други случаи, се използва тораземида, което е лекарство на избор при лечението на хронично сърдечно-съдови заболявания и различни патологични състояния, придружени от синдром оток. В момента тораземидът под различни имена са широко използвани в много страни по света, в т. Н. И в Русия.

технология за производство

Тораземида моноклинна получен чрез кристализация в смес от съставки с различни молекулни групи пространствени. Реакцията протича при температура до 90⁰С простира от 6 часа до 8 дни. След това сместа се охлажда и желания краен продукт се изолира.

интересни факти

Според статистиката тораземидът 53.9% намалява риска от обща смъртност от 64,5% - смърт от сърдечно-съдови заболявания, а 69,9% - на риска от внезапна смърт.

издаване

• Таблетките от 5, 10 и 200 мг;
• Разтвор за интравенозно прилагане на 10 мг в 2 мл ампули;
• Разтвор за инфузия (интравенозна капкова) 200 мг в 20 мл ампули.

Под марката лекарство Trifas направено от немската фирма Berlin-Chemie, който е част от друга голяма мултинационална Menarini Group. Всички продукти от тази на качеството на производителя, както и защитени от фалшифициране. Под името на активната съставка тораземидът освобождаване на лекарството, много местни фармацевтични компании. Тези лекарства са по-евтини, но има риск от закупуване на некачествени лекарства, не може да се каже на торасемид от немската компания Salyutas.

В допълнение торасемид и Trifasa в нашата страна се използва Diuver (Хърватска Плива), Britomar (Испания, Ферер) и Trigrim (Polpharma, Полша). Всички тези таблетни препарати. Спред в чужбина, както и други наркотиците синоними тораземидът: Ekzamid, Torem, Demadeks, и много други. Но ние не се прилагат.

свидетелство

• Хипертония - Essential (първична), бъбречна (бъбрек);
• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Остра левокамерна сърдечна недостатъчност и белодробен оток;
• Оток, конгестивна изливи в плевралната и коремната кухина с бъбречна и чернодробна болест.

дозировки

Във вътрешността на лекарството се извършва веднъж в дневна доза. Таблетките се приемат след хранене, не дъвчете, и да пие вода. Препоръчително е да ги използват по едно и също време в сутрешните chasy.Dlya характеристика доза-зависим ефект на лекарството - с увеличаване на дозите подобрени антихипертензивния му и диуретичен ефект. В тази връзка, оптималното дневно количество медикаменти взето зависи от доказателствата. За да се премахне хипертония се препоръчва да се започне да получава 2,5 мг от лекарството. Хипотоничен ефект в същото време се развива в рамките на една седмица на рецепция, и достига своя максимум до 12 седмици. Ако има очакваното намаляване на кръвното налягане, дневната доза може да бъде увеличена до 5 мг. Освен увеличаване на броя на шушулките, когато Trifasa хипертония непрактични.

За борба с подуване и излив застой приема на лекарството започва с 5 мг. След това дозата може да бъде увеличена до 10 и дори до 20 мг. Когато едновременно бъбречна недостатъчност се препоръчва прием на таблетки с тегло 200 мг. Освен това, трябва да започне с 50 мг (четвърт таблетка), ако е необходимо, повишаване на дозата до 100 мг (половина таблетки) и 200 мг (цяла таблетка). Интравенозно се инжектира бавно 2 мл (10 мг) формулировка. Когато е необходимо, дневната доза може да бъде интравенозно Trifasa увеличава до 4 мл (2 флакони) и 8 мл (4 капсули). Но прилаганите лекарства при максималната доза не трябва да бъде повече от 3 отток. В остър белодробен оток прилагане Trifasa незабавно да започне с 20 мг (4 мл, 2 флакона). След въвеждането на такива количества, може да се повтори няколко пъти на интервали от 30 минути, но не повече от 100 мг (20 мл, 10 флакона) за един ден. По време на интравенозно приложение трябва да бъдат внимателни, за да се избегне интраартерилна контакт с лекарството.

В бъбречна патология може да се използва с ампулата 20 мл 200 мл тораземида. Непрекъснатото вливане се извършва с помощта на специален апарат infusomats, позволяващи да се определи точно получаването на количество и скорост V инжектиране. Започвайки с доза от 50 мг. След това, дневната доза може да бъде увеличена до 100 и 200 мг. Всички необходимото количество се прилага в чист или разредена форма на 1 час. Скоростта Trifasa прилага не трябва да надвишава 0,4 мл / мин. Интравенозна инфузия и администрирани Trifas не по-дълъг от 7 дни препоръчват. След това трябва да скочи на таблетирани рецепция. Общата продължителност на лечението Trifasom определя от лекаря за всеки отделен пациент. За целия период на лечение трябва да се извършва редовно наблюдение на показателите на артериалното налягане в плазмата - калий, глюкоза, урея, пикочна киселина, креатинин.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира почти напълно в храносмилателния тракт. Скоростта на абсорбция е висока, и след 1-2 часа в кръвта създава максимална концентрация на тораземида. Бионаличност е 80-91%. Диуретичното действие се развива след 2-3 часа poslepriema вътре, и се поддържа в продължение на 18 часа. Около 99% от лекарството се свързва с плазмените протеини. В черния дроб чрез ензима tsitiohroma тораземида претърпява метаболитни трансформации да образуват три метаболити - М1, M3 и M5. Първите две са физиологично активни, последният - не. Лекарството се отделя чрез бъбреците (83%), и през червата. Освен това, 24% от изходното отчита чрез бъбреците тораземида непроменени, неметаболизиран. Времето на полуживот е 3-4 часа. Тази цифра е останала същата и при бъбречна недостатъчност.

странични ефекти

• Сърдечно-съдова система: хипотония, тромбоемболия на фона на кръвни съсиреци;
• кръв: анемия, намалено количество левкоцити и тромбоцити, калий, магнезий, калций и увеличение на глюкоза, пикочна киселина, урея и креатинин;
• Системата пикочния: Остра задръжка на урината на фона на уролитиаза или ВРН;
• GI: Панкреатит;
• ЦНС: главоболие, световъртеж, сънливост, безпокойство, конвулсии, парестезии;
• на кожата: алергичен обрив, сърбеж, фоточувствителност (повишена чувствителност към светлина и UV);
• УНГ органи: ототоксичност, която се проявява с шум в ушите и глухота проявяване.

Противопоказания

• Идиосинкратичност тораземидът;
• Бъбречната недостатъчност с анурия (урина пълно отсъствие) и количеството на нарастване на неизлюпени азотни токсини;
• Хипотонията;
• Сърдечни аритмии;
• Възраст до 18 години.

Лекарството се предписва с повишено внимание при подагра (предотвратява отделянето на пикочна киселина от бъбреците), и диабет (има доказателства за увеличаване на нивото на глюкоза в някои пациенти). Като се Trifasa може да се намали концентрацията и скоростта на моторни отговори. Поради това не се препоръчва по време на шофиране и да работите със сложни машини.

Взаимодействие с други лекарства

• сърдечни гликозиди - повишена чувствителност към тези лекарства;
• антихипертензивен - засилено действие;
• Глюкокортикоиди и лаксативи - увеличава калиев екскреция;
• АСЕ-инхибитори - силно спадане на кръвното налягане;
• Антибиотици, аминогликозиди и цефалоспорини - ототоксичност и нефротоксичност;
• на литиев лекарства - токсичен ефект върху миокарда и централната нервна система;
• салицилати - разширят техните странични ефекти;
• нестероидни противовъзпалителни средства - инхибиране на диуретика и хипотензивен ефект Trifasa;
• Хипогликемични средства за таблети - инхибира ihdeystvie;
• холестирамин - инхибира абсорбцията на Trifasa от стомашно-чревния тракт;
• Теофилин и периферни мускулни релаксанти - увеличава ефектите на тези агенти.

Бременност и кърмене

Няма ясни данни за ефекта на торасемид върху плода по време на бременност и способността му да проникне чрез майчиното мляко. Затова Trifas по време на бременност и кърмене е противопоказано.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност - 2 години. Предписване на лекарства.