Хидрохлоротиазид - инструкция, мнения за кандидатстване

Хидрохлоротиазид (хипотиазид) - диуретик или диуретици.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
интересни факти
Малко история
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Хидрохлоротиазид - търговски маркови лекарства. Ролята на активната съставка в него се подава хидрохлоротиазид или хидрохлоротиазид (хидрохлоротиазид). Този материал има химическата формула C₇Н₈ClN₃О₄S₂ и се означава като 6-хлоро-3,4-дихидро-2Н-1,2,4-бензотиадизин-7-сулфонамид-1,1-диоксид. Хидрохлоротиазид отнася до тиазидните производно или бензотиадизин производно. Физически Хидрохлоротиазид е бяло или бяло-жълто кристален прах, слабо разтворим във вода и метанол в етер, и разтворим в алкална разтворители.

механизъм на действие

Обхват хидрохлоротиазид се дължи главно на диуретичния ефект. Хипотиазид други тиазидни препарати има диуретично действие чрез повлияване на проксималните и в по-малка степен, на дисталните извити каналчета на нефрона. И близко разположени до проксималните тубули на гломерулите на Nephron и отделена от него са в дисталния тръбичка бъбречна кора вещество. По отношение на контура на Henle, U-образен възел между проксималните и дисталните тубули, на хипотиазид действа само върху малки площи на примки, разположени в кората слой. От страна на примката, разположен в продълговатия мозък, хипотиазид не е валиден.

Под влияние на инхибира реабсорбцията на лекарство (на норадреналина) натрий в сложен тубули на нефрони. сложен тубули натрий влиза в състава на първичния урина, произведени в процеса на филтриране на кръвната плазма в гломерулите. След това, към специфични сайтове тубули и Хенле линия част на натриев абсорбира. Натриев - основен електролит извънклетъчното пространство, което се образува на осмотичното налягане или концентрацията на различни течни среди организъм.

Натриев "дърпа" на водата. Ето защо, всички правила на осмоза, заедно с натрий в бъбречните тубули пасивно реабсорбират вода. Ако се намали натриев резорбция ще се наблюдава обратния ефект. Натрият се отделя в урината. Заедно с натриев се излиза от водата и обемът на урината ще се увеличи. Тиазидите действие, подобен на този на бримкови диуретици (фуроземид, Lasix, Uregei, етакринова киселина). И бримкови диуретици и тиазидни производни са saluretikami. Последният термин е буквален превод от латински сол в урината, т.е., стимулиране се постига чрез уринарна екскреция на соли.

Въпреки това, в зависимост от силата на действие на тиазиди диуретична активност са много по-малки от диуретична бримка. Очевидно е, че това се дължи на факта, че за разлика от последните, те са само за ограничена част от примката на Хенле. Обикновено, сред диуретици в сила хипотиазид и нейни аналози заемат междинно положение. Ако повече бримкови диуретици хидрохлоротиазид, набор от лекарства на други групи в своята дейност се дава път на него. Такива слаби диуретици включват инхибитори на карбоанхидразата (Diakarb, Fonurit), калиев съхраняващи агенти (спиронолактон, Veroshpiron), блокери на натриев канал (амилорид, триамтерен). Стимулиране диуреза под Goipotiazida води до намаляване или пълно изчезване на тъкан оток, и също така предизвиква хипотензивен ефект - понижено кръвно налягане (ВР).

Хипотония е до голяма степен се дължи на намаляване на БКК (кръвния обем) поради увеличаване на отделянето на урина. Въпреки това, намаляването на КСБ в този случай не е единственият механизъм на хипотония. Поради въвеждането на засилено вода и натриев намалена дебелина на артериалното съдовата стена. Следователно артериоларни лумен (малки артерии) се увеличава, и кръвното налягане се намалява. Понижаване на кръвното налягане под влиянието gipotiazid компенсаторна на принципа на обратна връзка, активира RAAS (ренин-ангиотензин-алдостеронната система), ефектът от които се отнася до повишаване на кръвното налягане.

Един компонент RAAS, алдостерон стимулира калиев екскреция в урината, и това е един от негативните ефекти на това лекарство. В допълнение към калий загуби в урината, и други жизненоважни електролити са хлориди, бикарбонати, магнезий, хлор. Плазмата се образува недостиг на електролити: хипонатремия, хипокалемия, хипомагнеземия, chloropenia. Въпреки това, друга електролитна реабсорбция на калций се увеличава. Намалена екскреция на калций предотвратява образуването на камъни в пикочния тракт. Освен това намаляване реабсорбцията на калций от gipotiazid на действие играе положителна роля във всички състояния, включващи дефицит на електролита в тялото. Затова хипотиазид често е избор на лекарството при пациенти със съпътстващи остеопороза.

Но премахването на пикочна киселина, урати, по време на приемане Gipotizida Обратно, забавя. Това има отрицателен ефект върху състоянието на пациенти с подагра. Заедно с урат може да забави екскреция в урината на други азотни съединения. В допълнение, съществуват доказателства, че хронично приложение на хидрохлоротиазид се намалява тъкан поносимост към глюкоза. Кръвната захар се увеличава (хипергликемия), и тя започва да се открояват в урината (глюкозурия). Амплификация хлорид екскреция в урината с времето води до метаболитна алкалоза - срязване KHS (киселинно-алкалния баланс) на алкална страна.

Променя CBS, електролитен баланс, забавяне на азотни отпадъци в тялото - всичко това оказва отрицателно въздействие върху chologenic детоксикацията функции на черния дроб, състоянието на централната нервна система, както и бъбречната екскреторна функция. Освен това, метаболитни нарушения, причинени от действието на хидрохлоротиазид, може да доведе до инхибиране на синтеза на холестерол и висока плътност да се увеличи съдържанието на липиди (мазнини и мазнини като вещества) в кръвната плазма с по-нататъшното развитие на атеросклероза.

Прави впечатление, че когато безвкусен диабет хипотиазид предизвиква парадоксален ефект - намалено отделяне на урина. Безвкусен диабет - синдром, в която разстрои хипофизата и хипоталамуса хормони (вазопресин, антидиуретичен хормон). Следователно се развива диабет - разпределението на голямо количество урина с ниска плътност, което води до обезводняване и жажда. В центъра на тази форма на патология наблюдава абсолютен дефицит на тези хормони. Периферни или нефрогенна форма се характеризира от факта, че хормоните могат да бъдат освободени в достатъчно количество, но бъбречна тъкан е нечувствителен към тях. Хипотиазид периферно безвкусен диабет инхибира диуреза и повишава концентрацията на урината. Механизмът на действие на лекарството в този случай е сложна и не е напълно изяснен.

интересни факти

Някои програма за корекция на теглото, силно препоръчваме употребата на диуретици, особено хидрохлоротиазид. Кажете, при постоянна време на приемането му за намаляване на телесното тегло. Всъщност премахването на урина, намалява CBV автоматично води до загубата на излишни килограми, но само на пръв поглед малка степен. И след това има отрицателно въздействие върху метаболизма на въглехидрати и мазнини се усеща ново покачване на теглото. В резултат на това на съществуващия затлъстяване усложнява странични ефекти на лекарството.

Малко история

Диуретиците като отделна група на наркотици се обяви в 50-те години на миналия век. След това, през 1957 г., първо беше синтезирано по тиазидни диуретици хлоротиазид. Малко по-късно, през 1958 г., на базата на това лекарство е получен по-мощен и ефективен 73-дихидро хлоротиазид (Dihlotiazid, хидрохлоротиазид, хипотиазид). Първоначално е било планирано да се използва, тиазидни диуретици в комбинация с лекарства raufolfii (oktadin, резерпин) при липсата на хипотензивна активност. След това, беше установено, че хипотиазид може да се използва като монотерапия, т. Е., без комбинация с други антихипертензивни агенти. Въпреки това, като монотерапия с хидрохлоротиазид е вече почти не съществува - тя все още се комбинира с други лекарства. Хидрохлоротиазид като диуретик включени в режима на лечение на хипертония при много пациенти. Лекарството е предписано в страните от ОНД Русия и в чужбина.

технология за синтез на

Хидрохлоротиазид се произвежда в сложни многоетапни реакции органичния синтез. Наред с активното вещество се използва магнезиев стеарат, талк, лактоза монохидрат, царевично нишесте, желатин. Тези материали не са задължителни и могат да функционират като пълнители в твърда форма таблетка.

издаване

Таблетки 25 и 100 мг.

Gipotiazid направи унгарската фармацевтична компания Chinoin. Много руски фармацевтични компании, допуснати лекарство, наречено хидрохлоротиазид, Dihlotiaid, политиазид. В чужбина, той може да се нарече Gidrodiuril, Gidrohlorot, Mikrozid. Хипотиазид заедно с други антихипертензивни средства, включени в състава, такива като лекарство Adelfan ezidreks, Atageksal kompozitum, Triampur Compositum, Novospirozin, Moduretik, Kapozin, Sinipress. По-рано се използва активно тиазиден диуретик хлорталидон. Той е бил член на такива средства като Neokristepin, Tenorik, Trirezid. Сега не се използват хлорталидон и комбинирани лекарства, базирани на нея.

свидетелство

• хипертония;
• Различни условия придружени от синдром оток (хронична сърдечна и хронична бъбречна недостатъчност, прееклампсия, портална хипертония, нефротичен синдром, остър гломерулонефрит);
• Предотвратяване на камъни в бъбреците;
• Нефрогенна безвкусен диабет.

дозировки

Предишни лекарство се прилага в дневни дози до 100 мг или повече. В момента използването на такива дози се счита за нецелесъобразно, тъй като повишена честота на странични ефекти. Като общо правило, ограничен до дневна доза от 50 мг, което се приема веднъж. Таблетките се пили преди хранене, измити с вода. В много случаи, особено ако хипотиазид в съчетание с други антихипертензивни агенти, дневната доза се редуцира до 25 мг, а дори и до 12.5 мг. И само когато масивен оток или безвкусен диабет дневна доза може да бъде увеличена до 150 или 200 мг.

В тези случаи, наркотици, като в рамките на 1-2 дни, или разделена на няколко етапа. Продължителност пиле се определя индивидуално за всеки пациент. Трябва да се има предвид, че диуретично действие се развива след 2 часа след приложението, като се постига максимален ефект след 4 часа и е с продължителност 6-12 часа. Хипотензивния ефект се развива бавно, но трае по-дълго. Той идва след 3-4 дни, достига терапевтично значително ниво cherez3-4 седмица, и се съхраняват в продължение на 1 седмица след спиране на лекарството. За деца дневната доза се определя от скоростта на 1-2 мг / кг телесно тегло. Максималната дневна доза за деца на 3-12 години е 37,5-100 мг.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт в количество от 60-80% на всмуквания. Около 40% от новите участници в хидрохлоротиазид тялото се свързва с плазмените протеини. Определена част могат да се натрупват в червените кръвни клетки. Хипотиазид не са подложени на метаболитни трансформации, и се екскретира главно чрез бъбреците (приблизително 70%), и в по-малка степен - в изпражненията (11,5-24%). Бъбречната екскреция се осъществява чрез филтруване през бъбреците гломерули и секреция в лумена на бъбречните тубули. Времето на полуживот е 3-4 часа първоначално, а след това може да се увеличи до 12 часа. Той също така увеличава при пациенти с нарушена бъбречна функция.

странични ефекти

• кръвоносна система: Хипотония, васкулит, аритмии, анафилактичен шок;
• GI: Сухота в устата, жажда, гадене, повръщане, анорексия, запек, диария, холецистит, панкреатит, холестаза, жълтеница, чернодробна недостатъчност;
• ЦНС: чернодробна кома, чернодробна енцефалопатия, слабост, промени в съзнанието, главоболие, виене на свят, нарушения на зрението, парестезии;
• Отделителната система: нарушение на отделянето на урина, интерстициален нефрит;
• Дихателни: респираторен дистрес синдром, пневмония, не-кардиогенен белодробен оток;
• Мускулно-скелетната система: миалгия;
• на кожата: некротизиращ васкулит, дерматит, уртикария, сърбеж, фоточувствителност;
• Репродуктивна система: еректилна дисфункция;
• кръв: анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
• Метаболизъм (метаболизъм на): Hyponatremia, хипокалемия, chloropenia, хиперкалцемия, метаболитна алкалоза, хипергликемия, гликозурия, хиперурикемия, хипербилирубинемия.
  

Противопоказания

• Индивидуална непоносимост gipotiazid компоненти;
• Пълната липса на урина (анурия);
• Тежко бъбречно увреждане;
• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Тежки метаболитни нарушения, включително декомпенсирана диабет;
• болест на Адисон;
• Деца до 3 години.

Хидрохлоротиазид предписва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не е препоръчително да го вземе по време на управлението на превозни средства и работа с потенциално опасни машини.

Взаимодействие с други лекарства

• Антихипертензивни средства другите групи - укрепване хипотензивно действие, което изисква намаляване на дозата хидрохлоротиазид;
• АСЕ-инхибитори - намаляване на степента на хипокалемия;
• Таблетки хипогликемични агенти - намаляване на ефективността на тези лекарства, хипергликемия;
• амиодарон - укрепване на хипокалиемия, рискът от аритмия;
• литиева сол - укрепване на токсичността на тези лекарства;
• Сърдечни гликозиди на дигиталис група - влошаване на хипокалемия и хипомагнеземия;
• Кортикостероиди, калцитонин - влошаване на хипокалиемия
• нестероидни противовъзпалителни средства - отслаби антихипертензивно и диуретично действие на хидрохлоротиазид;
• амантадин - укрепване на токсичността на лекарството;
• Етилов алкохол, опиати, барбитурати - рязко увеличение в хипотоничен ефект;
• недеполяризиращите мускулни релаксанти - хипотиазид засилва действието на тези средства.
  

Бременност и кърмене

Хидрохлоротиазид преминава през плацентата и кърмата. След като в тялото на плода и новороденото, може да предизвика жълтеница, тромбоцитопения и редица други сериозни заболявания. Така че, като хидрохлоротиазид по време на бременност и кърмене е противопоказано.

съхранение

Хипотиазид съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 5 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.