Метопролол - инструкция, мнения за кандидатстване

Метопролол (Metoprololum) - лекарство от групата на бета-блокери.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Активната съставка на същото име - метопролол. Метопролол Химическа формула: C₁₅Н₂₅NO₃. Заглавие: (±) -1- [4- (2-метоксиетил) фенокси] -3 - [(1-метилетил) амино] -2-пропанол (като тартарат или сукцинат). Това означава, че в този лекарствен продукт е представена в две метопролол сукцинат или тартарат solyami-. Физични свойства и сукцинат, тартарат и - бял кристален прах. Те имат малка или никаква миризма. Лесно разтворими във вода, етилов и метилов алкохол. Слабо разтворим или практически неразтворим в етер и ацетон.

механизъм на действие

За група членство Метопролол принадлежи към селективен бета-блокер. Това означава, че селективно, селективно блокира бета-1 адренергични рецептори в сърцето. В същото време на бета-2-адренергични рецептори, разположени в други органи, че има почти никакъв ефект. Всички адренергични рецептори и алфа и бета елементи симпатична автономната нервна система. Чрез тези рецептори, невротрансмитери sympathico от катехоламини (адреналин, норадреналин, допамин) регулира метаболизма и функцията на състоянието на органи и системи. Рецепторите се различават значително един от друг не само локализацията но също произвеждат ефекти.

В сърцето, в системата за провеждане на миокарда и предимно бета-1 адренергични рецептори. Блокирането на тези рецептори е точно поради терапевтичната стойност на метопролол и подобни лекарства. Активирането на бета 1-адренергичен рецептор под действието на симпатикови импулси води до повишаване на сърдечната честота (честота) и сила на сърцето контракции. В този случай сърцето помпи в единица време в съдовете по-големи от нормалното количество кръв. Това повишава кръвното налягане (кръвно налягане), което се дължи главно на горната, систолично ниво.

Блокиране на бета-1 сърдечни рецептори, метопролол предизвиква редица ефекти. Отрицателният ефект хронотропна е да се намали сърдечната честота. Негативен инотропен - да се намали силата на сърдечните контракции. Отрицателни дромотропно - проводимост забавяне. Bathmotropic отрицателно - в потискането на сърдечна автоматичност, потискане на способността на сърцето да генерира електрически импулси от аномални зони на системата за проводимост. В действителност, тези ефекти не са толкова негативни, но в повечето случаи - положителен.

Намаляването на сърдечната функция и намаляване на кръвното налягане има положителен ефект върху състоянието на пациенти, страдащи от коронарна болест на сърцето (CHD), хипертония (високо кръвно налягане). В ИБС, стенокардия забавя ангиналните пристъпи на болка в гърдите. Намалява интензивността на болката. Пациентите повишава ефективността. В резултат на намаляване на риска от инфаркт на миокарда и свързаните с тежки усложнения се увеличава продължителността на живота при пациенти с исхемична болест на сърцето. Batmotroponoe отрицателен дромотропен ефект на лекарството и резултатите премахването на тахиаритмии (аритмии с повишена сърдечна честота). Въпреки това, тези ефекти са силно нежелани и дори опасни за започване проводникова смущения, такива като различни интракардиално блокада на електрически импулс. Нейното влияние върху силата на сърдечните контракции на наркотици е vnutrikletoch6nogo чрез увеличаване на сАМР - цикличен АМФ. Това вещество се свързва калций, осигуряване силата на мускулните контракции. В резултат на това, толкова по-лагер, толкова по-малко калций и по-слабите мускулните съкращения.

OPS за състоянието (общото периферно съпротивление) Метопролол има почти никакъв ефект. Той не се отпуснете периферните артериоли. Освен това, оперативните програми може дори да се повишат, като се опитва да компенсира намаляването на сърдечната честота и сила на инфаркт на свиване. Но този механизъм е слаб и не води до намаляване на кръвното налягане. Заедно с намалена систоличното и диастоличното кръвно налягане или по-ниско. Намалението на диастолното кръвно налягане е свързано с потискане на синтеза на ренин от бъбреците, когато те са в блокадата на бета-адренергични рецептори. Ренин - биологично активни вещества, включени в една верига от реакции за получаване на ангиотензин II, spazmiruyutsya кръвоносните съдове. Така, бета-1 рецепторна блокада с метопролол води до редица положителни ефекти: антихипертензивни, антиаритмични и антиангинозни.

Блокирането на други бета-2 адренергичен рецептор, и се придружава от някои промени от страна на различни органи и тъкани. За по-голямата част тези промени са отрицателни: бронхоспазъм, повишена перисталтика и спазъм на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, повишаване на нивото на глюкоза в кръвта, увеличаване на количеството на мастната тъкан, коронарен вазоспазъм. Метопролол, е селективен бета-блокер не блокира бета-2-адренергични рецептори. За да бъдем по-точни - почти не блокира. Съотношението на бета-2 / бета 1adrenoretseptorov - 1:20. Това означава, че за всеки 20 бета-1 рецептори се блокират метопролол, все още има един бета-2 рецептор. Absolute селективност няма никой на наркотици. Въпреки, че новото поколение на този показател в рамките на няколко пъти по-голяма от метопролол.

С увеличаване на дозите на селективност намалява. Това е логично - по-голямо количеството на веществото влиза в тялото, той действа на по-голям брой рецептори. Метопролол не се характеризира с тези негативни черти като вътрешен симпатомиметичен и мембрана стабилизиращо действие, общ за много други лекарства в тази група. Феноменът на присъщата активност симпатомиметичен се крие във факта, че лекарството е частично блокиране и частично стимулира бета adrenoretsetory. Поради това, неговата терапевтична сила е намалена, и странични ефекти - напротив, се увеличава. Съгласно мембрана стабилизиращ активност се означава намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана на натриеви йони, които заедно с калиев позволява преминаването на нервни импулси по нервните влакна. Поради тази причина, може да има някои сърдечни аритмии. Въпреки това, мембраностабилизираща дейност, в повечето случаи, има клинично значение.

Метопролол отнася до липофилни или липидни разтворими съединения. В сравнение с хидрофилни (водоразтворими) липофилни агенти имат няколко предимства и недостатъци. Както всички липофилни лекарства метопролол прониква през ВВВ (кръвно-мозъчната бариера) в мозъка. Свързани с това са някои странични ефекти, показания и противопоказания на ЦНС. Един от неврологични индикации - мигрена. Липофилни съединения претърпяват метаболитни трансформации в черния дроб, както и поради тяхната продължителност е относително малък. Въпреки това, активността на липофилни бета-блокери не намалява областта на приема на храна. Тези средства не само намаляване на смъртността от исхемична болест на сърцето, но и за подобряване на състоянието на сърдечна недостатъчност.

Както вече бе споменато, метопролол е представена от два вида: тартарат и сукцинат. Сукцинат се предпочита. Поради освобождаване тартарат хипотензивния ефект бързо е трудно да се управлява. Тартарат лекарства с малък ефект и по-малко се понася добре от пациентите. В същото време сукцинатьт той бавно се освобождава и затова продължи по-дълго валиден. Следователно сукцинат таблетки със забавено освобождаване включват (удължена) действие. В момента всички съвременни модификации на метопролол включват сукцинат.

Почти всички бета-блокери е присъщ на явлението на възобновяване или симптоми на отказване. И Метопролол - не е изключение. Когато бързо повдигане на лекарството може да бъде внезапни промени в кръвното налягане krizovoe номера, често ангина атаки, повишен риск от инфаркт на миокарда. симптоми на абстиненция, свързани с увеличаване на броя на бета-адренергични рецептори.

Така тялото се опитва да компенсира загубата на рецептори блокирани метопролол. В остър отказ на получаването на тези рецептори действат като точки за прилагане на симпатикови импулси. Ето защо, Метопролол препоръчваме да вдига постепенно. Така, че е желателно да го комбинирате с други антихипертензивни средства.

Малко история

Бета-блокерите се използват в клиничната практика в продължение на няколко десетилетия. Първият от тази група лекарства, които не са селективни, беше много недостатъци, а понякога и в латентно състояние опасност за пациентите. Поради тази причина те не се използват в момента. Генериране II, Kojima отнася метопролол, са селективни. На свойствата на метопролол е подобен на друго поколение II лекарство, атенолол.

Въпреки това, атенолол принадлежи към хидрофилен съединение. Първоначално Метопролол използва при хипертония, исхемична болест на сърцето, тахиаритмия. Сравнително наскоро, в началото на 2000 г., се посочва за получаване на метопролол се разширява. Той започна да се предпише за хронична сърдечна недостатъчност.

В момента метопролол под формата на различни форми с удължено продължи да се използва при лечението на сърдечно-съдови заболявания в Русия, ОНД и чужбина.

технология за синтез на

Таблетки с продължително действие са произведени по специална технология KRC (ЗОК - нулев порядък кинетична или нулева кинетика верига). В допълнение към основната активна съставка, използвана при получаването на таблетки подпомага: силициев диоксид, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза. При производството на мембраната, обхващаща таблетката, са материали като хипромелоза, талк, титанов диоксид, полисорбат 80.

издаване

• Таблетки 25, 50 и 100 мг;
• Таблетки с удължено действие забавят 200 мг;
• Ампули от 5 мл 1% разтвор (под различни търговски наименования).

Метопролол направени от много руски и чуждестранни компании, в това число Немски Меркле и Ratiopharm. От собственост синоними метопролол най-известен Betalok KRC произведени от AstraZeneca в Швеция. Същата фирма произвежда инжекция.

Сред другите маркови продукти:

• Vazokardin - таблетки. Zentiva, Словакия.
• Koritol - таблетки. Berlin-Chemie, Германия.
• Metozok - таблетки. Quinacrine, Русия.
• Metokard, Metokard ретард - таблетки, продължително действие. Polfrma, Полша.
• Egilok, egilok ретард - таблетки, продължително действие. Egis, Унгария, Aktsino Pharma, Швейцария.
• Egilok C - таблетки. INTAS, Индия.
• Metokor - инжекционен разтвор. Adifarm, България.
• Serdol - хапчета Labromed, Румъния.
• Metolol - таблетки. Меркле, Австрия.

Подобно на много други лекарства в чужбина синоними метопролол е по-надежден за неговото качество, макар и по-скъпи. Но също така и по отношение на чуждестранни синоними трябва да бъдете внимателни. Това е особено вярно депо препарати.

Истинските продължително свойства има Betalok KRC с метопролол сукцинат. В много други дългодействащи наркотици, по-нататък се забави, като активно вещество метопролол актове предполагаеми в забавено форма.

Въпреки това, надеждни данни, които продължително тартарат в неговата ефективност надминава сукцинат, все още няма. В допълнение, има много Метопролол бета блокери с други активни съставки. Много от лекарства, използвани в клиничната практика, имат характерна край хаха (лабеталол, атенолол, карведилол, небиволол) показва, че те принадлежат към дадена дозирана група.

свидетелство

• хипертония;
• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Исхемична болест на сърцето - предотвратяване на атаки, ангина комплекс лечение на инфаркт на миокарда;
• тахиаритмии;
• Профилактика на мигренозните пристъпи.

дозировки

Метопролол сукцинат, се приема през устата, след като в дневна доза. При хипертония, дозата е 50-100 мг. По-късно, когато недостатъчно намаляване на кръвното налягане може да се увеличи до 100-200 мг. В CHD, ангина пекторис, инфаркт на миокарда поддържаща терапия препоръчваме започне с прием на приемане на 100-200 мг от лекарството. Лечение на хронична сърдечна недостатъчност започне с доза от 12.5 мг или 25.

По време на всеки от следните 2 седмици, дозата се увеличава с 2 пъти, привеждането до 200 мг. Метопролол да отнеме много време. Състави с активно вещество тартарат получат по-ниска доза (25-50-100 мг) в разделени на 2-3 дози. Таблетките могат да бъдат разделени на две, но не се чупят или дъвчете. Измива с вода таблетки, тяхното използване не е свързан с приема на храна.

Разтвор за инжектиране се инжектира чрез бавна интравенозна инжекция в миокарда и тахиаритмии в количество от 5.2 мг (0.4-1 мл). В следващ въвеждането на метопролол може да се повтори няколко пъти на 5-минутни интервали. Където общата доза от интравенозно приложение на лекарството не трябва да надвишава 15 мг. При достигане на ефект върху приема на таблетки 25-50 мг на всеки 6 часа. Използването на Metoprolol трябва да бъде придружено от внимателен контрол на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ данни.

фармакодинамика

Когато вътрешната Входящи около 95% от метопролол абсорбира в червата. Максимална плазмена концентрация се формира след 1-2 часа. Метопролол 10% свързан с плазмените протеини. Бионаличността е 50%. Многократното доза се увеличава до 70%. Забележка храна увеличава скоростта с още 20-40%. Хипотензивен ефект на удължено форми поддържа в продължение на 24 часа след пръв.

Така равномерно метопролол се освобождава в рамките на 24 часа. В черния дроб, лекарството се подлага на окисление за образуване на 3 активни метаболити. Когато нарушен метаболизма на черния дроб и повишава нивото на активна метопролол. Това може да изисква намаляване на дозата. Постоянно метопролол елиминира чрез бъбреците в количество от 5%. има средно време на полуживот 3,5 часа. Когато се прилагат интравенозно, забавяне ефекта на сърдечната честота се наблюдава след 10 минути, и достига максимум след 20 минути. Сърдечната честота се понижава с 10-15% от базовата линия.

странични ефекти

• кръвоносна система: Брадикардия, брадиаритмия, сърдечна болка, влошаване на застойна сърдечна недостатъчност (оток, задух), периферна спазъм артерия (студени крайници, синдром на Рейно).
• ЦНС: главоболие, световъртеж, намаление на скоростта на моторните реакции, загуба на паметта, забавено мислене, депресия, объркване, парестезии в крайниците;
• GI: гадене, повръщане, сухота в устата, вкус промени, коремна болка, разстройства на стол;
• Дихателни: диспнея, бронхоспазъм, назална конгестия;
• ендокринна системаХипотиреоидизъм, диабет - острите колебанията в нивата на кръвната захар;
• кожа: Алергични обриви, сърбеж, изпотяване, фоточувствителност, алопеция, обостряне на съществуващ псориазис;
• сетива: Повишено зрителна острота и слух, да се намали образуването на слъзната течност
• кръв: левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, повишени нива на билирубин и чернодробните ензими;
• Двигателната апарат: Болки в мускулите и ставите;
• Репродуктивна система: намалено либидо, еректилна дисфункция.

Тези нежелани реакции са редки, а в повечето случаи изчезват след гладка отмяна на метопролол.

Противопоказания

• Свръхчувствителност на метопролол и неговите компоненти;
• синдром на болния синус;
• Синоатриалния блок, атриовентрикуларен блок ниво II-III;
• брадикардия;
• Prinzmetal ангина;
• Тежка декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Кардиогенен шок, хипотония;
• Възраст до 18 години

Лекарството се прилага с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, диабет, астма, хипертиреоидизъм, синдром на Рейно, псориазис.

Взаимодействие с други лекарства

• Инхибиторите МАО (моноаминоксидаза)- не се препоръчва, тъй като от тежка хипотония;
• верапамил - рискът от спиране на сърдечната дейност;
• Бета adrenostimulyatorov, нестероидни противовъзпалителни средства, кокаин, естрогени - отслабването на хипотензивния ефект;
• Антидепресанти, успокоителни, антипсихотици, транквиланти, етанол - депресия на централната нервна система;
• алкалоиди на моравото рогче - повишена периферна съдова спазъм;
• анестетици - депресия на миокарда;
• инсулин - укрепване на хипогликемия;
• хипогликемични хапчета - намаляване на тяхната ефективност;
• клонидин - да отмени няколко дни след прекъсване на метопролол за оттегляне;
• Антихипертензивни други групи, диуретици - увеличаване хипотензивен ефект;
• Клонидин, метилдопа, Rauwolfia лекарства, амиодарон, верапамил, сърдечни гликозиди - укрепване хипотония, забавяне на сърдечната честота, проводни нарушения;
• Барбитурати, рифампин - намаляване на ефективността на метопролол;
• лидокаин - повишаване на нивото на кръвната плазма;
• кумарини - увеличаване на антикоагулантен ефект;
• недеполяризиращите мускулни релаксанти - удължаване и укрепване на действие на тези лекарства.

Бременност и кърмене

Метопролол преминава през плацентата и кърмата. При новородени и плода, може да предизвика брадикардия, хипотония, хипогликемия. Затова метопролол по време на бременност и кърмене не е позволено.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 3 години. Метопролол по лекарско предписание.