Олмесартан (kardosal) - инструкция, мнения за кандидатстване.

Описание на активното вещество олмесартан медоксомил (Olmesartani medoxomilum): инструкция, използването, противопоказания, и формула
Съдържание:
Показания
Кратки физически характеристики на веществото
форма на издаване, състав и опаковка
фармакодинамика
Резорбция и разпределение
Метаболизъм и елиминиране
Фармакокинетика при специални случаи
режим на дозиране
свръх доза
Използването на лекарството по време на бременност и кърмене
странични ефекти
лекарствени взаимодействия
Противопоказания за получаване
Предупреждения при получаване на олмесартан
Влияние върху способността за шофиране механизми и задвижващи средства
Условия на съхранение и срок на годност
Kardosal® - оригиналният лекарството или родово?

Международната търговска марка не е от значение

Olmesartanamedoksomil

Латинското наименование на веществото на

Olmesartanimedoxomilum

Химическото наименование на вещество

(5-метил-2-оксо-2Н-1,3-диоксол-4-ил) метил 4- (2-хидроксипропан-2-ил) -2-пропил-1 - ({4- [2- (2H -1,2,3,4-тетразол-5-ил) фенил] метил} фенил) -1Н-имидазол-5-карбоксилат

химична формула

C₂₉Н₃₀N₆О₆

Код съгласно класификацията АТС

S09S A08 са прости препарати angiotenzinaII антагонисти

CAS регистрационен номер

144689-63-4

Показания

Основно хипертония (основен)

вторична хипертония

Кратки физически характеристики на веществото

Бял кристален прах. Позволено да има жълтеникав оттенък. Във водата, практически неразтворим. Трудно е разтворим в метанол. olmesartanamedoksomila Молекулното тегло - 558.59.

форма на издаване, състав и опаковка

Предлага се под търговското (търговски) търговската марка Kardosal® в доза от 10, 20 и 40 мг. Производител и притежател на лиценз, на територията на Русия, Украйна и Република BelarusBerlin-Chemie AG / MenariniGroup (Германия).

Kardosal® 10mg

Бели кръгли таблетки, двойноизпъкнали, филмирани с характерен печат на "13" от едната страна. Те имат изтънчен аромат.

Всяка таблетка съдържа olmesartanamedoksomila - 10 mg.

Други съставки (помощни) - микрокристална целулоза, nizkozameschennayagiproloza, лактоза монохидрат, giproloza 6-10 тРа, магнезиев стеарат.

Състав на покритие филм - 5 тРа хипромелоза, талк, титанов диоксид (Е 171).

Предлага се в блистерни опаковки от 14 парчета и вторичната опаковка, която може да съдържа няколко блистери в зависимост от етикета.

Kardosal® 20мг

Бели кръгли таблетки, двойноизпъкнали, филмирани с характерен печат на "С14" от едната страна. Те имат изтънчен аромат.

Всяка таблетка съдържа olmesartanamedoksomila - 20 mg.

Други съставки (спомагателни) - виж Kardosal® 10.

Състав на филмовото покритие и формата - виж Kardosal® 10.

Kardosal® 40mg

Бели кръгли таблетки, двойноизпъкнали, филмирани с характерен печат на "С15" от едната страна. Те имат изтънчен аромат.

Всяка таблетка съдържа olmesartanamedoksomila - 40 mg.

Други съставки (поддръжка) състав филмово покритие и формата на подобни на тези, описани по-горе.

фармакодинамика

Основното действие - антихипертензивно.

Olmesartanamedoksomil е селективен антагонист angiotenzinII специфични рецептори, а именно подтип AT₁. AngiotenzinII е активен хормон на ренин - ангиотензин - алдостерон, което е активно в развитието на първични хипертония.

Когато са изложени на структурите, които са чувствителни към този хормон има пълно инхибиране на ангиотензин такива функции като:

• Свиването на кръвоносни съдове (вазоконстрикция);
• Като се започне алдостерон синтез и освобождаване;
• Амплификация реабсорбция или реабсорбция на натрий в бъбреците;
• Стимулиране на сърдечната дейност.

Тези ефекти олмесартан фиксирани по отношение на всички специфични рецептори, независимо от мястото на синтез на ангиотензин.

В същото време лекарството не влияе на синтеза на ангиотензин-конвертиращия ензим (kinazyII), който участва в синтеза на първичния angiotenzinaII.

Получаване olmesartanamedoksomila (Kardosal®) с хипертония осигурява постоянно намаляване на кръвното налягане, степента на което зависи от дозата. Независимо от първоначалните показатели при приемането на лекарството не води до хипотония наркотици - рязко понижаване на кръвното налягане и тахикардия. Все още няма данни за развитието на симптоми на абстиненция, причинени от внезапното прекратяване на олмесартан.

Положителният ефект на лекарството при пациенти с артериална хипертония се наблюдава като единичен прием, и понякога разделянето на дневната доза.

Изразено хипотензивен ефект на олмесартан се развива след 1-2 седмици редовна употреба, достигайки максимум 8 седмици. За да се поддържа необходимият резултат се нуждае от допълнително приемане на лекарството редовно.

Резорбция и разпределение

Olmesartanamedoksomil химическа структура е пролекарство. Под влияние на храносмилателни ензими в червата се превръща бързо в активния метаболит медоксомил. Също така, може да настъпи превръщане в кръвта порталната време на абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт. В olmesartanamedoksomila лекарство не може да бъде открит в кръвната плазма на пациенти.

Максималната концентрация в кръвната плазма се определя след 2 часа след единична доза, и неговия растеж е право пропорционално на увеличаването на дозата. На диаграмата, тази зависимост е описан от линейна функция.

Kardosal® бионаличност на лекарството е не по-малко от 25,6%. Приемът на храна не оказва влияние върху този индекс, съответно olmesartanamedoksomil може да се приема както преди, така и след хранене. Също така не установи връзката между индекса на бионаличност и пола на пациента.

Олмесартан се свързва с плазмените протеини 99,7%, връзката е с кръвни клетки е почти незначителен. Едновременното лечение с други лекарства не засяга целостта на свързване на лекарството плазмата независимо от другите показатели на подобни вещества. Изследвания върху едновременното olmesartanamedoksomila рецепция и варфарин не се наблюдава изместване на този параметър, никой, никой друг наркотик.

Метаболизъм и елиминиране

плазмен клирънс на лекарството е около 1,3 л / ч, която е малка в сравнение с фигура скоростта на чернодробния кръвен поток, което е от 90 л / ч. С бъбреците показват до 40% от получените лекарства останало същото количество се отделя в черния дроб. Circulation олмесартан директно в черния кръг минимална.

Олмесартан не се препоръчва при пациенти с обструкция на жлъчните пътища (запушване) се дължи на факта, че голямата част от него се отделя в кумулацията на жлъчен избягвате.

Бъбречно клирънс е приблизително 0,6 л / ч.

Периодът на полуразпад на лекарството е от 10 до 13 часа. Натрупване на активното вещество се извършва през първите две седмици от лечението. Късните дози без увеличаване на концентрацията му в кръвта остава постоянна.

Фармакокинетика при специални случаи

Пациенти с бъбречна недостатъчност nedostatochnostyu.Pochechnaya значително увеличава AUC. Площта под кривата "концентрация - време" се увеличава пропорционално на степента на патология:

• С 62% при леко бъбречна дисфункция;
• 82% в случай на умерени лезии;
• 179 процента на тежки органични разстройства.

Когато непрекъснато подаване на олмесартан пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва редовен мониторинг на съдържанието на калий в нивата на серумния креатинин.

Пациенти с чернодробна недостатъчност. Лекото чернодробно увреждане повишава AUC с 6%, а умерена чернодробна дисфункция повишава стойността на 65%.

Приложение в гериатрията. Olmesartanai полуживот в концентрацията на кръв не се променя в зависимост от възрастта, на единична доза. При получаване на повтарящи се дози при пациенти в напреднала възраст (65 години) AUC наблюдава растеж с 33% и намалени стойност бъбречно изчистване на 30%.

Половите различия. При прилагането на лекарството при жените изпитват лек ръст в кумулативни индекси. Като цяло, стойността на AUC и максималните концентрации са средно с 10% по-висока, отколкото при мъжете на същата възраст.

режим на дозиране

Kardosal® препоръчва да се вземат само веднъж, независимо от храната. Началната дневна доза е 10 мг. В зависимост от индивидуалната доза на показатели на кръвното налягане може да се увеличи до 20 мг на ден. Повишаването на дозата до 40 мг трябва да бъде под постоянно наблюдение на кръвното налягане.

В повечето случаи тя не изисква корекция на дозата в зависимост от възрастта на пациента. В лека до умерена бъбречна недостатъчност Kardosal® максимална дневна доза от лекарството не трябва да надвишава 20 мг.

свръх доза

Симптоми - рязко намаляване на кръвното налягане.

Първа помощ - постави човек на гърба на тази позиция на крака бяха над главата, за да се гарантира, че кръвоснабдяването на жизненоважни органи. Стомашна промивка се извършва във връзка с получаването на таблетки или капсули на активен въглен в количество, пропорционално на теглото на пациента. Препоръчва се като за провеждане на подходящи мерки за възстановяване на обема на кръвта и електролитния баланс възможно най-скоро.

Специфичната противоотрова - не е идентифицирана.

Използването на лекарството по време на бременност и кърмене

Данните за използването Kardosal® лекарството при бременни жени не са налични, но според наличната информация, всички средства, действащи на ОССЗ са доказали тератогенни ефекти. Приемането на тази група лекарства по време на бременност може да доведе до плода и новороденото увреждания на плода, както и смъртта му. Ако бременността по време на приема терапия Kardosala®lekarstvennuyu трябва да се прекрати незабавно. Въпросът за аборт е решен по общ начин, в зависимост от изпълнението на неонатален скрининг - специфични кръвни тестове и ултразвук.

Според класификацията FDA, olmesartanu определен клас D в зависимост от степента на възможните ефекти върху плода, което предполага, че има убедителни доказателства за отрицателното въздействие на химичните процеси, протичащи в тялото на една бременна жена.

Все още няма данни за olmesartanamedoksomila проникване в кърмата при жените. Въпреки това лекарството не се прилага в лактация, тъй като тя се открива в кърмата на плъхове, макар и в малки количества.

странични ефекти

Изследването е проведено olmesartanamedoksomila нежелани реакции при плацебо-контролирани клинични изпитвания, включващи повече от 3500 доброволци. От тях малко под една трета получили лекарството в продължение на 6 месеца, а на около 500 пациенти - повече от 1 година.

Отделно ръка странични ефекти, които се съобщават с подобна честота при групата пациенти, лекувани с олмесартан, и контролната група:

• Болки в гърба на различна локализация;
• Темповете на растеж на креатин киназата в кръвта;
• бронхит;
• Нередовните екскременти;
• Чефалу;
• кръв в урината;
• Увеличение на нивата на кръвната захар;
• Повишени нива на триглицериди в кръвта;
• Симптомите общо неразположение (SARS);
• възпалено гърло;
• ларингит;
• Синузит.

Показани са страничните ефекти, които се наблюдават само в групата от пациенти, получаващи олмесартан:

• хемопоетични система - тромбоцитопения (по-малко от 1/10 000);
• Централна нервна система - световъртеж (по-малко от 1/100), главоболие (по-малко от 1/10 000);
• Airway - фарингит и ларингит (по-малко от 1/10), бронхит, кашлица (по-малко от 1/10 000);
• Храносмилателната система - стол разстройство, гастрит, ентерит, лошо храносмилане (по-малко от 1/10), гадене, повръщане, повишени чернодробни трансаминази и коремна болка (по-малко от 10 000);
• Алергични реакции - дерматит, уртикария, ангионевротичен оток и сърбеж (по-малко от 10 000);
• болка в гърба, ставите и костите, артрит (по-малко от 1/10), конвулсии и мускулна болка (по-малко от 10 000) - мускулно-скелетната система;
• Отделителната система - инфекции на хематурия на пикочните пътища (по-малко от 1/10), развитието на остра бъбречна недостатъчност (по-малко от 1/10 000);
• Сърдечно-съдова система - стенокардия, тахикардия (по-малко от 1/100), патологични понижаване на кръвното налягане (по-малко от 1/1000);
• Метаболитни нарушения - повишени триглицериди и креатин фосфокиназа, lithemia (по-малко от 1/10), хиперкалиемия (по-малко от 1/1000);

общо неразположение симптоми също са записани, мускулни болки и подуване на тъкан (по-малко от 1/10) и астенични синдром, сънливост и умора (по-малко от 10 000).

Впоследствие, методи за наблюдение на нежелани реакции органи във връзка с лекарствената е била разкрита възможност за следните болестни състояния:

• рабдомиолиза;
• Алопеция.

лекарствени взаимодействия

Не приемайте олмесартан с някакви лекарства, които увеличават калий в организма. Те включват калий-съхраняващи диуретици, хепарин, калиеви добавки и правилното заместители сол.

В съвместно приемане Kardosala® с други антихипертензивни медикаменти има кумулативен ефект, който трябва да се разглежда в подготовката на лекарствени режими.

Едновременното използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително аспирин) и олмесартан може да предизвика развитието на бъбречна недостатъчност. Такива схеми на лечение, най-добре, дадени под постоянно наблюдение на бъбречната функция.

Антиациди на базата на алуминиев хидроксид и магнезиев леко понижава biodostupnostolmesartanamedoksomila, така че е необходимо да се избегнат такива възможни комбинации.

Kardosal® допринася за нивото на литий в серума, докато приемането на този метал в съответните соли.

Противопоказания за получаване

1. Холелитиазата, запушване на жлъчните пътища или друг произход.
2. Тежка бъбречна недостатъчност.
3. лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция или галактоземия.
4. Бременност и кърмене.
5. Деца под 18-годишна възраст поради липса на клинични данни.
6. Нетолерантността или свръхчувствителност към активното средство или други компоненти на състава.

Kardosal® може да се прилага с повишено внимание при следните заболявания:

• Стесняването на аортна или митрална клапани;
• кардиомиопатия;
• хипералдостеронизъм;
• Повишени нива на калиеви йони и хипонатремия;
• Лека до умерена бъбречна недостатъчност с индикатор за креатининов клирънс на повече от 20 мл / мин;
• Хронична сърдечна недостатъчност и исхемична болест на сърцето;
• Стесняването на бъбречната артерия и от двете страни или една само с един бъбрек;
• Възраст над 65 години;
• Остра чернодробна недостатъчност;
• Диета с ниско съдържание на натрий, както и по време anacatharsis която насърчава електролитен дисбаланс;
• Едновременно лечение с калий-съхраняващи диуретици.

Предупреждения при получаване на олмесартан

Ако преди да започнете да приемате Kardosala® вземане на пациент диуретици, е необходимо да се премахне електролитен дисбаланс, ако има такива. За да се увеличи нивото на калий в кръвта може да причини сол без диета.

При прилагането на олмесартан при пациенти с нарушена бъбречна функция се препоръчва постоянен контрол на креатининовия клирънс.

Пациентите черни индекс понижаване на кръвното налягане ще бъдат по-ниски от тези на други раси и следователно изисква допълнителна корекция на дозата.

Когато olmesartanom терапия при пациенти с исхемична болест на сърцето или сърдечна недостатъчност може да се развие инфаркт или инсулт в случай на прекомерно намаляване на кръвното налягане.

Влияние върху способността за шофиране механизми и задвижващи средства

По-конкретно изследва ефекта върху способността за управление на Kardosala® път. Препоръчително е да бъдете внимателни, докато механизми за контрол, като при вземането на олмесартан могат да имат световъртеж, слабост и главоболие.

Условия на съхранение и срок на годност

Kardosal® да се съхранява на сухо място при температура не по-висока от 30⁰С достъпа на деца.

Срок на годност на лекарството - 3 години от датата на издаване, отпечатана върху опаковката.

Kardosal® - оригиналният лекарството или родово?

Оригиналният лекарството, при което активното вещество се освобождава olmesartanamedokomil японски фармацевтична компания DaiichiSankyoCo., Ltd. В Източна Европа, притежателят на лиценза е Berlin-Chemie / Menarini, която извършва вторичната опаковка на лекарственото вещество.

Навсякъде по света, олмесартан представени под различни търговски наименования:

• В САЩ, лекарството се продава под името BENICAR, одобрен от FDA през 2011 година.
• В Европа олмесартан се прилага като интегриран продукт с амлодипин и gidrohrortiazidom - Olmetecplus. Медицина премина EMEA централизирана процедура за признаване - организация, която се занимава с регистрация на лекарства в целия ЕС.
• В допълнение на централизирана процедура на регистрация в някои европейски страни олмесартан се продават под наименованията - "Гласувай" в Германия, "Alteys" и "Alteys Duo" във Франция, и Kardosal® в Източна Европа и Русия (одобрен през 2009 г.).
• В Япония, лекарството се продава и под оригиналното име Olmetec.

Не толкова отдавна се появи на фармацевтичния пазар на генерични лекарства с подобно активно вещество:

• "Olimestra» KRKA, Словения;
• "Plaunak» Guidotti, Италия;
• "Olmesar" MakleodsFarmasyutikals Limited, Индия.

Както в повечето случаи, генерични лекарства се различават от оригиналния продукт по-достъпна цена и по-ниски нива на бионаличността. Последното може да повлияе на ефективността на лекарствена терапия, така че назначаването на генеричните лекарства се извършва под постоянен контрол на кръвното налягане и навременна оценка на качеството на лечение.

Ако се наложи да замени оригиналния наркотици аналог, е по-добре да се откажете за продукти, доказани европейски компании, например, КРКА. Спомнете си, че еналаприл е този производител - Енап - считан за "златен стандарт за качество", въпреки че това не е оригиналната лекарството.