Izoket (. Латинска Isoket) - оригиналният лекарството, произведени от немската фирма "Шварц Pharma» (Schwarz Pharma AG). Това се отнася до група от органични нитрати. Активната съставка е изосорбид динитрат, който има съдоразширяващо действие. Ефектът е по-голяма по отношение на вените. В зависимост от формата на освобождаване, Izoket предписва за лечение или профилактика на ангина пекторис и миокарден инфаркт.
Съдържание:
история
дозирани форми
Свойства на активното вещество
Фармакологични ефекти
Метаболизма и екскрецията
свидетелство
Противопоказания
Бременност и кърмене
Ефекти върху способността за управление на механизми
странични ефекти
Предупреждения
свръх доза
маршрут
Взаимодействие с други лекарства
Държави, които използват Izoket
генеричните лекарства
Състави с подобен терапевтичен ефект
история
Органични нитрати се използват в медицината в края на XIX век. Началният компонент за създаването на широк клас активи се превърна нитроглицерин, получена за първи път през 1846 от италианския химик Асканио Sobrero. През 1879 г. в научно списание The Lancet публикува статия от британски професор по фармакология Уилям Myurella, което доказва ефективността на нитроглицерин разтвор при пациенти с ангина пекторис. Тъй като лекарството влезе в кардиологията практика.
През 1925 г. фармацевтичната промишленост започна желатинови капсули нитроглицерин. По-късно той влезе в продажба таблет и формата на аерозол.
През 1948 г. беше синтезирано по нов член на групата наркотици - изосорбид динитрат. Установено е, че в сравнение с нитроглицерин има голяма продължителност на действие, и в по-малка степен причинява различни странични ефекти. Първите продукти, базирани на нея - таблетки и капсули - са станали достъпни за пациентите, в края на 60-те години.
През 80-те, "каза Шварц Фарма" е започнал да разработва нови и оригинални форми на изосорбиддинитрат. Немски наркотици са били освободени за международния пазар под Izoket на името на марката.
дозирани форми
Наркотикът е наличен във формата:
- отмерена спрей
- концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор
- таблетки със забавено освобождаване (ретард таблетки)
- Капсули на продължително действие.
Спрей опакован в стъклена бутилка с дозиращата помпа. Един флакон съдържа 15 мл (или 300 доза) формулировка. Една доза (една инжекция) съответства на 1,25 мг изосорбид динитрат.
Концентратът е опакован в прозрачни стъклени флакони от 10 мл. 1 мл разтвор, съдържащ 1 мг активно вещество. На картонените кутии, разположени на 10 флакона.
Таблетките, получени в доза от изосорбид динитрат, 20, 40 и 60 мг. Капсули - доза от 120 мг. И двете форми са опаковани в пластмасови блистери и други - в кутии от 20, 50 или 100 броя.
Лекарства различават скорост на терапевтичния ефект и продължителност на действие.
Сравнителни характеристики на Izoketa на дозирани форми:
дозирана форма | времето на проява ефект | продължителност на действие |
спрей | След 30 секунди | От 15 до 120 минути |
Решение за инфузия | Веднага след употребата | През цялото време инфузия |
Ретард таблетки 20 мг | След 30 минути | 1-2 часа |
Ретард таблетки 40 мг | След 30 минути | 4-6 часа |
Ретард таблетки 60 мг | След 30 минути | 10-12 часа |
Капсули забавят 120 мг | След 30 минути | До 24 часа |
Различните страни имат различни форми на регистрирано Izoketa.
Свойства на активното вещество
Изосорбиддинитрат Химично наименование: 1,4: 3,6-дианхидрид-D-глюцитол 2,5-динитрат.
Латинско име: изосорбиддинитрат.
Структурната формула е:
Молекулна формула: C6H8N2O8.
Молекулно тегло: 236.14.
Физичните свойства на изосорбид динитрат е бял кристален прах, без мирис. Веществото е стабилен във въздух и в разтвор. Тя има температура на топене 70 ° С умерено разтворим във вода (разтворимост при стайна температура - 550 мг / л). Лесно разтворим в етанол, ацетон, етер.
Фармакологични ефекти
Ефект на лекарството поради директен ефект върху съдовата стена. В тялото на молекулата е разцепен изосорбид динитрат азотен оксид (NO), който имитира ефектите на ендотелен релаксиращ фактор (ЕБФ). Активиране на редица ензими в съдов гладък мускул, азотен оксид причинява релаксация на тях.
Най-чувствителни към нитрати периферни вени и големите артерии. Защото вени намалява връщане на кръв към сърцето, тя осигурява минимални камери напрежение. Намалена натоварването върху мускулите на сърцето.
Релаксация големите артерии, водещи до намаляване на общия съдово съпротивление и намаляване следнатоварване. Едновременно с това се разширяват коронарните (доставяне на кръв към сърцето си) съдове, което допринася за подобряване на обмяната на веществата в миокарда.
крайните резултати от действието на изосорбиддинитрат са:
- намаляване на налягането в белодробната циркулация,
- отстраняване на спазъм на коронарните съдове,
- подобряване на притока на кръв към исхемични области на сърцето,
- разтоварване на сърдечния мускул,
- намаляване инфаркт потребност от кислород.
При пациенти със сърдечна недостатъчност, лекарството помага за премахване на болката и да се увеличи устойчивостта на физически стрес.
Метаболизма и екскрецията
Аерозол Izoket добре и бързо се абсорбира от устната лигавица. Кръвта навлиза до 60% от инжектираната лекарството.
Таблетките и капсулите се разтварят в храносмилателния тракт за няколко минути. След преминаване на активното вещество през черния дроб в кръвта пада 22% от дозата.
Инфузионен разтвор се прилага интравенозно, обаче тази форма Izoketa бионаличност е 100%.
След отцепване на азот оксид чрез действието на ензими, изосорбид динитрат разлага на активни метаболити:
- изосорбид-2-нитрат (15-25%),
- Изосорбид-5-нитрат (75-85%).
И двата продукта се отделят чрез бъбреците. Полуживотът на изосорбид-2-нитрат е 1,5-2,5 часа, изосорбид-5-нитрат -. 6.4 часа.
свидетелство
Поради многообразието на фармакологичните свойства на различни форми Izoketa показано на различни клинични ситуации.
Спрей е предназначен:
- за предотвратяване и облекчаване на пристъпи на стенокардия,
- за лечение на остър инфаркт на миокарда или състояния след инсулт.
Таблетките и капсулите са предназначени:
- за предотвратяване на сърдечни атаки,
- при лечението на хронична сърдечна недостатъчност,
- за последващо лечение на инфаркт на миокарда.
Разтворът се използва за инфузия по време на остър миокарден инфаркт, нестабилна ангина (predinfarktnom състояние) и остра левокамерна недостатъчност.
Противопоказания
- Систолично ( "горната") налягане под 90 mm. Hg. Чл.
- Съдова колапс.
- Ход.
- Кардиогенен шок.
- Травматично увреждане на мозъка.
- Стеноза на митралната клапа.
- Закриване глаукома.
- Свръхчувствителност към нитрати.
- Едновременно лечение с фосфодиестераза-5 инхибитори.
- Белодробен оток.
- Сърдечна тампонада.
- Перикардит.
- Тежка анемия.
- Тежка хиповолемия (намаляване на обема на кръвта).
- Кървене в мозъка.
- Алкохолна интоксикация.
- Възраст до 18 години.
Допълнителни противопоказания за таблетки и капсули са Izoketa инфаркт на миокарда и остри атаки от ангина. Причината - твърде дълго обидно ефект.
С грижа използват при пациенти със склонност към хипотония, бъбречна или чернодробна недостатъчност, болести на щитовидната жлеза в напреднала възраст.
Бременност и кърмене
Целесъобразност на Izoketa по време на бременността, се определя от Вашия лекар. В клинични проучвания върху животни не са установени нежелани ефекти върху плода. Кърмене по време на лечението се препоръчва да се прекъсне.
Ефекти върху способността за управление на механизми
По време на приема Izoketa трябва да се въздържат от шофиране и професиите опасни дейности.
странични ефекти
На първото използване на лекарството често се наблюдават главоболие, причинени от разширяването на съдовете на главния мозък. Болките са пулсиращи в природата и могат да бъдат придружени от замайване и сънливост. По-голямата част от пациентите негативен симптом изчезва или става по-слабо изразено след няколко дни от началото на терапията.
Често, когато първият прием Izoketa маркирани понижаване на кръвното налягане, което се усилва при приема на остър вертикално положение (ортостатична хипотония). В редки случаи, състоянието може да доведе до припадане и увеличаващите се пристъпи на стенокардия. Спадът на налягането се придружава от рефлекс сърцебиене (тахикардия). Рискът от нежелани реакции се увеличава, докато получават други вазодилататори или алкохолни напитки.
Всички пациенти, на фона на употребата на лекарството намалява способността за бързо мотора и психични реакции. Симптом отслабени при продължително лечение.
За редките нежелани реакции Izoketa включва също:
- гадене, повръщане, киселини, сухота в устата, оригване (диспептични нарушения могат да възникнат във всякаква форма на приложение нитрат)
- замъглено зрение,
- усещане за топлина в областта на лицето и шията, зачервяване на кожата,
- еритродермия,
- ангиоедем,
- кожна алергия,
- церебрална исхемия.
Предупреждения
Хроничното приложение Izoketa възможно развитие на толерантност, когато обичайната доза от лекарството престава да донесе облекчение за пациента. Основната причина е в намаляването на ензимните системи на организма, които са необходими за отделянето на азотен оксид от лекарствени молекули.
Толерантност се формира по-бързо от най-приетата изосорбиддинитрат и толкова по-висока доза. За да се преодолее проблемът с лечението трябва да се прекрати Izoketom 3-5 дни. След почивката, чувствителността към лекарството, като правило, е напълно възстановен.
свръх доза
отравяне с наркотици се проявява:
- изразено понижаване на кръвното налягане,
- сърцебиене,
- конвулсии,
- повишено изпотяване,
- слабост
- главоболие,
- повръщане,
- диария,
- метхемоглобинемия (диспнея, кожата син цвят)
- парализа
- кома.
В случай на предозиране с перорални форми на лечение се състои от стомашна промивка. В противен случай симптоматична терапия.
маршрут
спрей
Разтворът се впръсква в устната кухина. Преди употреба, поемете дълбоко въздух и го задръжте. След инжектиране на устата трябва да се затваря плътно и да продължи да диша през носа. Позволено, за да направи най-много 3 инжекции през интервал от 30 секунди.
Лекарството се приема по време на сърдечен удар или като превантивна мярка - в 5-10 минути преди предстоящото упражнение. В остър миокарден инфаркт единична доза може да бъде увеличена по преценка на лекаря.
Концентрира се за получаване на инфузионен разтвор
Приготвяне на разтвора трябва да бъде направено от медицинските специалисти. Съдържанието на ампулите се разреждат с физиологичен разтвор до концентрация от 0.01 или 0.02%.
Лекарството се прилага интравенозно чрез инфузионни автоматизирани системи. Възможно да се използват системи от полипропилен, полиетилен и polyfluoroethylene. Други материали могат да реагират с химически изосорбид динитрат, което води до загуба на активно вещество и отслабване на терапевтичен ефект.
Терапия се провежда под постоянния надзор на сърдечната дейност. Режимът на дозиране е избран поотделно, като се вземат предвид състоянието на пациента. Средната първоначалната доза е около 5.10 мг / час.
Таблетките и капсулите
Честотата на прилагане на орални форми зависи от стадия на заболяването и нуждите на пациента за органични нитрати. Ако няма други указания от лекар, лекарства се вземат, както следва:
- Таблетки 20 мг - един 2-3 пъти на ден,
- 40 мг таблетки - или 1 1/2 до 2 пъти на ден,
- 60 мг таблетки - един 1-2 пъти на ден,
- Капсули 120 мг - по една на ден (за предпочитане сутрин).
Лекарства взето след хранене с малко количество течност. При определяне повече от 2 дози дневно, прекъсване между съседни дози трябва да бъде най-малко 8 часа.
След продължително лечение за предотвратяване на сърдечни атаки анулират печалба Izoket трябва постепенно намаляване на дневната доза до минимум (в продължение на няколко седмици месеца).
Взаимодействие с други лекарства
Хипотензивния ефект се засилва от Izoketa едновременно с вазодилататори, трициклични антидепресанти, невролептици, етанол, антихипертензивни средства (бета atdrenoblokatorami, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори, диуретици). Поради това, назначаването на комбинации от тези лекарства трябва внимателно да се коригира дозата си.
От особено внимание е несъвместимостта Izoketa с фосфодиестераза-5 инхибитори, които се използват за лечение на мъжка еректилна дисфункция (Viagra, Cialis, Levitra). Комбинацията от тези лекарства е изпълнен с дълбока хипотония и развитие на кома. В края на 90-те години. в САЩ случаите на смърт са били докладвани при 70% от пациентите, приемащи Viagra с органични нитрати. В невъзможност за пълно премахване Izoketa между неговото приемане и използване на инхибитор на фосфодиестераза е необходимо да се направи почивка от 48 часа.
съхранение: При температура не повече от 25 ° С
Срок на годност: 5 години от датата на производство.
Условия за доставка: Предписание.
Държави, които използват Izoket
През 1994 г. изосорбиддинитрат е била включена в СЗО Модел Списъка на основни лекарства на. Лекарства, базирани на нея се препоръчват за лечение на пациенти със сърдечна целия свят.
От 2015 г. компанията "Шварц Фарма" има право да Izoketa продажба в 28 страни:
- Аржентина,
- Австрия
- България
- Великобритания
- Венецуела,
- Гърция
- Грузия
- Германия
- Египет
- Индонезия
- Ирландия
- Израел
- Китай
- Латвия
- Литва
- Малайзия,
- Малта
- Оман,
- Перу
- руски,
- Сингапур
- Словакия
- Тайланд
- Украйна,
- Филипини
- Швейцария.
Различни лекарствени форми на лекарството са одобрени за ползване от местните здравни институции.
В Русия, внедрена от 1995 г. насам:
- Izoket спрей
- Izoket се концентрира за получаване на инфузионен разтвор.
На всеки 5 години средствата са пререгистрирани в Министерството на здравеопазването на Руската федерация.
Tablet формулиране на лекарството в Русия и Украйна е регистрирана под друго търговско наименование (Kardiket), което се обяснява с особеностите на "Schwarz Pharma" маркетингова политика. диференциация на продуктите на фирмата дава допълнителни възможности, за да ги насърчи в пазара в Източна Европа.
генеричните лекарства
Izoketa генерични имат същия качествен и количествен състав и са в същите лекарствени форми.
Според регистъра на наркотици (СНК), към днешна дата, до следната от наличния лекарството в Русия:
търговско наименование | дозирани форми | производител |
Dinisorb | Концентрира се за получаване на инфузионен разтвор | Руските кардиология NPK федерални медицински технологии (Русия) |
всеки Mac | SpreyKapsuly забави 20, 40 и 60 мг | Mack (Германия) |
Aerosonit | спрей | Glaxo Wellcome Познан (Полша) |
Izolong | Капсули забавят 20 мг и 40 | Chemical Industries, Ltd (Израел) |
изосорбиддинитрат | Капсули забавят 20 мг и 40 | Ethypharm (Франция) |
Според производителя, терапевтичната ефикасност на наркотици и сигурността на данните профил не се различават от Izoketa характеристики. По този начин разходите за генерични лекарства е много по-ниска.
Състави с подобен терапевтичен ефект
Терапевтични аналози Izoketa включват:
- лекарства, които включват изосорбид динитрат, но при по-ниски дози,
- състави, съдържащи други органични нитрати (нитроглицерин или изосорбид мононитрат).
И двете групи имат сходни терапевтични ефекти с Izoketom и се назначават при същите условия.
Основното предимство на колеги в ниска доза въз основа на изосорбиддинитрат е тяхната достъпност. В същото време, тези лекарства не са с продължителен ефект и изискват по-рядко приложение, което увеличава рисковете от развитие на толерантност към тях.
Сравнителни характеристики Izoketa и Nitrosorbid аналогови:
търговско наименование | Izoket спрей | Izoket забавяне таблетки | nitrosorbid |
производител | Schwarz Pharma (Германия) | Schwarz Pharma (Германия) | Farmapol-Волга (Русия) биосинтеза (Русия), Pharmstandard (Русия) Rusichi Pharma (Русия) Borschagovskiy HVZ (Украйна) Monfarm (Украйна) |
Съдържанието на изосорбид динитрат в доза от 1 | 1,25 мг | 20, 40, 60 или 120 мг | 10 мг |
маршрут | Той се разпръсква върху устната лигавица | вътре | Вътре, под езика или устната кухина |
режим на дозиране | При поискване - вендузи или 5 минути преди очакваното физическо усилие | В зависимост от дозата на 1 / 2-1 пи. 1-3 пъти на ден. | Съгласно Таблица 1-6. до 5 пъти на ден |
времето на проява ефект | След 30 сек. | След 30 мин. | С сублингвално (сублингвално) или букално (букално), като ефект след 2-5 минути поглъщане - 30 минути |
продължителност на действие | От 15 до 120 минути | От 6 до 24 часа | С сублингвално и устната рецепция - 1-2 часа, а вътрешните - 3-4 часа. |
Други аналози включват лекарства Izoketa нитроглицерин и изосорбид мононитрат.
Средства, основаващи се на нитроглицерин се характеризират с по-дълъг период от начало на действие и по-кратка продължителност на действие. Прилагат се следните форми на лекарства:
- Сублингвално и букално (Захар капки, таблетки или желатинови капсули, нитроглицерин резорбция, спрейове Nitromintum, Nitrosprey, венците Trinitrolong плоча). Влезе в сила след 1-2 минути след нанасянето. Продължителност на действие - не повече от 2 часа. Използва се за облекчаване и предотвратяване на атаки.
- Разтворите за интравенозно приложение (Нитро Nirmin, Perlinganit). Използва се за остри състояния (остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност). В сравнение с Izoketom показват по-висока честота на артериална хипотензия (20% от пациентите).
- Таблетките и капсулите на дългодействащ (Nitrong, Sustac Forte, нитро Mack). В зависимост от дозата, взети от 3 до 6 пъти на ден. Имат по-ниска бионаличност от изосорбиддинитрат: след преминаване през черния дроб в кръвния поток влиза не повече от 50% от първоначално приложената доза нитроглицерин.
- Мехлемите и трансдермални терапевтични системи (2% нитроглицерин маз, пластир Transderm-нитро). Започнете да работят след 30 минути след нанасянето. Продължителност на действие - до 4 часа. Препоръчва се, когато вътрешен прием невъзможно органични нитрати (например, в случай на проблеми с храносмилателния тракт).
Изосорбид мононитрат не е в състояние да абсорбира през лигавиците, препарати могат да се използват само в - с оглед предотвратяване на ангина.
Не вендузи или за лечение на инфаркт на миокарда тези средства не се използват. Най-търсените марки:
- Mono Mac
- monocinque,
- Monosan,
- Olikard забави.
От таблетни форми Izoketa тези лекарства имат по-висока бионаличност (100%) и продължителен ефект (от 8 до 24 часа).