Пирацетам - инструкция, мнения за кандидатстване.

Пирацетам (лат Pyracetamum.) - медикамента от групата на умните лекарства. Той има положителен ефект върху функциите на мозъка, както и обмяната на веществата. Той стимулира умствената дейност, подобрява паметта и способността за учене, увеличава енергийния потенциал на организма. В момента обхват включва педиатрия, вътрешни болести, наркотици, неврология и психиатрия. Всички над 100 .онотерапии световни piratcetama произведени от различни компании.

Съдържание:
история
свойства
клинични данни
Приложение в различни страни
издаване
механизъм на действие
Метаболизма и екскрецията
Показания
Противопоказания
Бременност и кърмене
Влияние върху способността за шофиране превозни средства и сложни механизми
Дозиране и администрация
странични ефекти
свръх доза
Предупреждения
Взаимодействие с други лекарства
условия на доставка
съхранение
Преглед на производителя
аналози

история

Пирацетам за първи път е получен през 1963 г. от белгийския биохимик фармацевтична компания USB Pharma - Корнелиус Zhiurdzhea (Cornelia Giurgea). Първоначално средства ще бъдат използвани за лечението на морска болест. Въпреки това, в хода на проучвания при ново вещество, са открити допълнителни терапевтични свойства.

Установено е, че пирацетам засяга психостимуланти тялото като. В експерименти с наркотици доброволци подобрена когнитивна (когнитивно) способност, паметта и ученето увеличава. Въпреки това, той не показва нежелани реакции, характерни за психотропни лекарства.

До 1972 г., научни публикации са публикувани около 700 статии, свързани с отражението на пирацетам. През същата година К. Zhiurdzhea въвежда понятието за фармакологията на умните лекарства (в превод от латински Noos - .. «мислене» и «TROPOS - афинитет»). Този термин дойде да означава всички ненаркотични агенти, които могат да имат пряк стимулиращ ефект върху умствените способности.

В края на 1972 USB компанията започва да произвежда първия в света лекарство пирацетам. Наркотикът е бил освободен под търговската марка "Nootropil" и се използва широко при лечението на заболявания на централната нервна система, състояния на астения и умствена изостаналост при деца.

След изтичане на патентна защита за фармацевтичния пазар започна да получава многобройни генерични ноотропти. Повечето екземпляри са марка Piracetam, въпреки че има имена на търговски марки (например в Индия - Maksitam, Германия - Tserepar, Унгария - Lutset).

В търсене на нови ноотропти учени от различни страни са модифицирани формулата на лекарството. Полученият резултат е около 1500. Новите съединения, от които в медицинската практика се използват само 10 (леветирацетам, оксирацетам, fenilpiratsetam и др.). Поради сходството на химичната структура на група, наречена "racetam".

Невролитици активност също се открива и редица други средства: atsefen, piriditola, Cerebrolysin, натриев хидроксибутират и др ...

свойства

Международен не марка: Piracetam (английски пирацетам.).

химично наименование1-карбамоилметил-2-пиролидон.

структурна формула:

брутна формула: С Н N О

молекулна маса: 142.16.

Пирацетам е бяло или леко жълтеникаво бял кристален прах. Силно разтворим във вода, по-лошо - в етанол. Точка на топене - 151-155 ° С химическа структура, подобна вещество с гама-аминомаслена киселина (GABA), която е естествено bioregulator нервна активност.

клинични данни

От 1972 г., в различните страни е проведено 330 клинични проучвания, чиято цел е да се потвърди ефикасността и безопасността на пирацетам.

Тестове 70-80 години са показали, че лекарството Спомага за укрепване на паметта, подобрява усвояването на нова информация, възстановява функцията на мозъка. Използването на пирацетам при деца с умствена изостаналост доведе до ускоряване на темпа на развитие. пациентите с инсулт, лекарството помага за възстановяването на изгубените възможности реч.

В началото на 90-те години с развитието на основани на доказателства идеи на много предишни проучвания са започнали да поставят под въпрос, тъй като техниките, които се използват в процеса на изпълнението им, биха могли да нарушат резултатите. В същото време в световната практика на система за оценка на клиничните изпитвания е била въведена. Има нови стандарти, описващи процедурата за тяхното изпълнение (включително международните стандарти ДКП).

През 1994 г. той провежда първото клинично проучване на пирацетам (Enderby и др.), Което е в пълно съответствие с променените нормативните изисквания. Той взе участие в 158 пациенти с исхемичен мозъчен инсулт, 67 от тях са страдали словесно разстройство дейност (афазия). За да се оцени ефективността на използваното лекарство възприятие тестове и функционални тестове. След 3 месеца лечение при пациенти с афазия са регистрирани значително подобрение на говорните функции. се отбележи Ефект на пирацетам на други неврологични параметри.

В Европейския мултицентрово проучване д. 1997 (PASS I, De Дейн п.п. сътр) пирацетам 927 се прилага на пациенти с исхемичен инсулт. Пациентите от първата група се прилага лекарството през първите 6 часа след атака пациенти втората - след 6 часа или повече. Резултатите показват, че използването на лекарството в началото на процеса на исхемична каскада да се ускори възстановяването на изгубени неврологични функции.

През 2000 г. ефикасност пирацетам е оценена в двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване (проучване на клас I, Kessler и др.). Беше доказано, че медикаментът нормализира обмена на информация между двете полукълба на мозъка и подобрява значително нарушена способност реч.

По подобен тест през 2004 г. (Bakheit), бе установено, че лечението с пирацетам дава положителни резултати само в случай на остра след инсулт афазия и неефективен при пациенти с хронична афазия.

През 2001 г. Cochrane на общността * проведено сборен анализ на 52 клинични проучвания с пирацетам. 51 Резултатите от експеримента са били изключени от извадката поради незадоволителното качество на тяхното поведение. В резултат на това, надеждни професионалисти, признати само един тест, който беше обсъден в детайли. Резултати от изследователите в проучването, публикувани в международната база данни Базата данни Cochrane Library. Основният извод е, че пирацетам терапия може да се препоръча да се подобри когнитивните способности на пациентите.

* Cochrane общност - международна независима организация, която е била изучаване на ефективността и безопасността на лекарствата от гледна точка на доказателствената медицина. Тя се състои от повече от 30 хиляди души. Учени от 130 държави. Резултатите от проучвания и аналитични общността материали се съхраняват в публична библиотека Cochrane. Организация на официални отношения с СЗО.

Приложение в различни страни

пирацетам лекарства се използват в повече от 50 страни, включително Великобритания, Япония, Германия, Франция, Русия и Китай. Лекарствата са регистрирани и одобрени за продажба от местните институции zravoohraneniya. Във всички държави, пирацетам рецепта.

В Съединените щати организацията FDA (FDA Служба на Администрацията по храните и лекарствата) отказва да регистрира пирацетам като лекарство, защото на недостатъчно доказана ефикасност в контролирани проучвания. Въпреки това, средствата за дълго време е била част, произведена на територията на държави от хранителни добавки, прилагането на които според действащото законодателство, тя не се нуждае от клинични проучвания. В описанията на ноотропните лекарства е било декларирано като "компонент за подобряване на мозъка и физическата активност."

През август 2010 г. FDA изпрати американски фармацевтични производители и дистрибутори на официално писмо с настояване за край на добавки за производство и продажба piratsetamsoderzhaschih, тъй като тяхното активно вещество не е естествен компонент на храна, и се получава чрез синтез. До началото на 2011 добавки са били взети от производството.

издаване

Пирацетам се произвежда под формата:

• 20% разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране,
• капсули със съдържание на активно вещество 200, 400, 800 или 1200 мг,
• таблетки с ентерично покритие, със съдържание на активно вещество 200, 400, 800 или 1200 мг,
• 20% сироп за деца,
• 20% перорален разтвор.

механизъм на действие

Пирацетам действа директно върху мозъка, стимулира умствената дейност и подобряване на когнитивните способности. Лекарството засяга централната нервна система по различни начини:

• beloksinteticheskie активира процеси
• повишава устойчивостта на невроните на действието на свободните радикали,
• Той ускорява прехвърлянето на възбуждане на нервните влакна,
• подобрява микроциркулацията, без да причинява вазодилатация.

В допълнение, пирацетам има няколко съдови ефекти. Лекарството намалява тромбоцитната агрегация, намалява степента на адхезия към стените на кръвоносните съдове, намалява вискозитета на кръвта. При доза от 960 мг на ден пирацетам намалява нивата на фибриноген и увеличаване на времето на кървене от 30-40%.

В нарушения на мозъчната функция, причинени от хипоксия или интоксикация, средства прави възстановителен ефект:

• Той подобрява концентрацията и паметта,
• Тя насърчава премахването на когнитивни нарушения.

Електроенцефалограма ефекти се проявяват под формата на повишена алфа и бета активност.

Действие piratcetama се забелязва след няколко седмици от началото на терапията.

Метаболизма и екскрецията

Когато се прилага лекарство както и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт: кръвта пада до 95% от дозата.

В интрамускулно пирацетам максимална концентрация в кръвта се постига след 30 минути в гръбначно-мозъчната течност. - 5 часа.

Лекарството прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. В експерименти с животни показали способност на пирацетам да се натрупват в кората на главния мозък.

Това не означава изложени метаболитни трансформации и отделя непроменена чрез бъбречна филтрация. Полуживотът на гръбначно-мозъчната течност е 8.5 части от кръвна плазма. - 5 часа.

Показания

Лекарството се използва за лечение на:

• ефектите от инсулт,
• хроничен алкохолизъм,
• мозъчно-съдови заболявания
• корови миоклонус,
• коматозни състояния,
• нервно-мускулна дистрофия,
• болест на Паркинсон,
• Болест на Алцхаймер и други неврологични заболявания, които са придружени от намаляване на интелектуалните способности,
• депресирани и муден, апатични състояние,
• ефектите на перинатална увреждане на мозъка,
• умствена изостаналост,
• церебрална парализа,
• сърповидно-клетъчна анемия.

Здравите хора пирацетам може да се препоръча от умора или в екстремни ситуации.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано при:

• ако сте свръхчувствителни,
• в острата фаза на хеморагичен инсулт
• деца на възраст до 1 година (таблетки и капсули - деца до 3 години)
• пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (с CC<20 мл/мин),
• пациенти със синдром на Хънтингтън.

Бременност и кърмене

Ефект на пирацетам върху плода е недостатъчно проучени, а лекарството не се препоръчва по време на бременност. Когато използвате препоръчаните се откаже по време на кърмене кърмене.

Влияние върху способността за шофиране превозни средства и сложни механизми

По време на лечението трябва да се внимава в управлението на транспорта и заетостта в опасни професии.

Дозиране и администрация

Лекарството се дава през устата, мускулно или венозно.

За парентералните, средната доза е 2-4 грама / ден. Препоръчителната курс на лечение - 10-15 дни. При лечение на въздействието на удар първоначална доза от 4,8 г / ден, за коматозни състояния - 9-12 г / ден, докато алкохолна абстиненция - 12 грама / ден. Лекарството се постепенно анулиране, след преминаване клинично подобрение на поддържащи дози от 2-2.4 грама / ден.

Ентералните форми приема с храна или на гладно, с малко количество течност. Средната дневна доза за възрастни е 30-160 мг на 1 кг телесно тегло за деца - 30-50 мг на 1 кг тегло. Дневната количество на препарата е разделена на 2-4 дози. Продължи терапия в продължение на най-малко 3 седмици.

странични ефекти

Нежеланите реакции, наблюдавани при получаване пирацетам рядко (по-малко от 1% от пациентите). Разстройства на нервната система се намират главно в психиатрични пациенти.

Възможни странични ефекти включват:

• раздразнителност,
• депресия
• безсъние или сънливост,
• повишена умствена възбуда,
• повишено либидо,
• виене на свят,
• главоболие,
• трепет,
• неравновесие,
• диспептични нарушения (гадене, повръщане, болка в корема)
• дерматит,
• обриви, сърбеж
• ангиоедем.

Не се препоръчва да се вземат пирацетам през нощта, поради риск от нарушение на съня.

свръх доза

За всички времена на лекарството са докладвани изолирани случаи на отравяне, които се проявяват чрез диария и остра болка в областта на корема. Нарушенията са причинени от една доза пирацетам в размер на повече от '75

В случай на предозиране се извършва промивка на стомаха и симптоматично лечение.

Предупреждения

Във връзка с ефекта на пирацетам върху реологичните свойства на кръв, трябва да се внимава, когато се прилага при пациенти с нарушения в кръвосъсирването, наскоро оперирани пациенти и хора, изложени на висок риск от кървене.

Тъй като лекарството се елиминира чрез бъбреците, пациенти с бъбречна недостатъчност, се препоръчва да се вземе под строг контрол на лекар.

Пациентите в напреднала възраст се нуждаят от редовно проследяване на бъбречната функция и корекция на дозата в зависимост от резултатите от анализите.

При лечението на кортикална миоклонус се опасяваме, внезапно спиране на лекарството, т.е.. К. Това може да доведе до възобновяване на пристъпите.

Взаимодействие с други лекарства

При пациенти, получаващи пирацетам увеличава ефективността на антикоагуланти, антипсихотици и психостимуланти. Ако едновременното лечение с лекарства за рак на щитовидната жлеза при пациенти появи раздразнителност, объркване, нарушен сън.

Установено е, че лекарството не взаимодейства с пентобарбитал, клоназепам, натриев валпроат, етанол.

условия на доставка

Предписание.

съхранение

В сухо място, защитен от светлина при температура не по-висока от 20, 25 или 30 ° С (в зависимост от състава и производителя).

срок на годност

4-5 години (в зависимост от производителя).

Преглед на производителя

В света се произвежда повече от 100 .онотерапии пирацетам. Наркотиците са различни един от друг на технологията на производство, броят на допълнителните компоненти и примеси.

Поради различия в производствените процеси на продуктите между различните фабрики незначителни разлики в бионаличността може да се наблюдава терапевтични ефекти тежест и честота на нежелани реакции.

Някои производители на пирацетам лекарства:

аналози

Пирацетам аналози са всички други умните лекарства. Тяхното действие е също насочена към активиране на по-високите умствени функции и подобряване на обменните процеси в мозъка. Въпреки това, по отношение на ефикасността и безопасността на пирацетам е за целия референтен клас подготовка. В момента това е единственият Ноотропът, който принадлежи към категорията "умни лекарства", поради ниската си токсичност и широк спектър на действие.

За някои аналози на пирацетам подобрява умствената дейност е водещ лечебен ефект. Тези лекарства се наричат ​​"истински nootropami". Други инструменти могат да имат допълнителен седативен, антиконвулсант, или антихипоксична действие.

Различни формулировки се различават едни от други фармакодинамични характеристики, спектъра на странични ефекти и противопоказания.

Сравнителни характеристики на пирацетам и някои от своите връстници: