Ацикловир - инструкция, мнения за кандидатстване

Ацикловир (ацикловир) - антивирусно лекарство.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

В същото име активното вещество Ацикловир натриеви соли, представено. Това е бял кристален прах, разтворим във вода. Химическа формула: C₈Н₁₁N₅О₃. Наименование: 2-Амино-1,9-дихидро-9 - [(2-хидроксиетокси) метил] -6Н-пурин-6-он (под формата на натриева сол).

механизъм на действие

Антивирусната активност на лекарството е свързана с неговата способност да инхибира вирусната ДНК синтез. Въпреки това, не всички вируси са чувствителни към ацикловир. Това лекарство е ефективно срещу членовете на семейството на херпес вирус.

Това семейство включва два основни типа:

• тип-I херпес симплекс вирус. Той обикновено се нарича лабиален заради характерните язви по червената граница на устните.
• Херпес симплекс вирус тип II. Подобни лезии по лигавицата на гениталиите, мъжете - на главичката на пениса, жените - в вулвата района.
• Причинителят на варицела. При хората, които са имали това заболяване може да доведе до херпес зостер.
• Епщайн-Бар. Причинителят на инфекциозна мононуклеоза и лимфом на Бъркит.
• Цитомегаловирус. Тя засяга коремните органи, на слюнчените жлези, очите.

Методи за предаване на тези вируси с разнообразни: контакт, въздуха, пол, вътрематочно, postgemotransfuzionny (чрез прелята кръв). По същия начин, разнообразна и прояви на херпес инфекция от лигавиците и вътрешните органи. Много хора са склонни да подценяват опасността от тези вируси, особено херпес симплекс. Бързо преминаване рани по устните не вдъхва страх. И има защо. Неконтролираното разпространение на вируса на херпес причиняват тежки поражения на централната нервна система и вътрешните органи. В допълнение, вируси херпес симплекс и цитомегаловирус, включени в TORCH група (факел). Тази група от инфекции се срещат в утробата и е сериозна заплаха за здравето и жизнеспособността на плода.

Херпесни вируси са ДНК-съдържащи. Всяка вирусна частица (вирион) е снабдена с ДНК нишка двуверижна. Подобно на други вируси, те проникват в клетката чрез дефект в клетъчната мембрана. Освен това е налице повтаряща репликация (удвояване) на оригиналната вирусна ДНК в вириони възпроизвеждане експоненциално и последващо клетъчна смърт. ДНК репликация се извършва с ДНК полимераза ензим. Вътреклетъчните умножение вириони неподвижно потискат имунната система. Въпреки това, всяко имунна недостатъчност (тежки съпътстващи заболявания, стрес, излагане на студ, увреждане, HIV, и повече) водят до активиране на вируса със съответните клинични прояви.

Нуклеинови киселини. ДНК и РНК, както и човешки вирусни, са сложни схема с включени в него азотни основи. Последователност на бази в ДНК веригата, поради индивидуален видова специфичност и макро и микроорганизъм. Азотни основи, които съчетават с въглехидрати (рибоза или дезоксирибоза) форма нуклеозиди. Един от нуклеозиден тимидин от ензим тимидин киназа активирана деокситимидин. Този материал е включен в повторен ДНК веригата.

Ацикловир, е синтетично съединение има висок афинитет за тимидин. Поради това взаимодейства с тимидин киназа. Под действието на този ензим е последователно превръща ацикловир моно, ди и трифосфат. Ацикловир трифосфат е включен в репликация на ДНК верига, той причинява вреда. В същото време той инхибира вирусната ДНК полимераза. В резултат на нарушено репликацията на вирусната ДНК, и вирусът не се възпроизвеждат. Клинично тя се проявява от факта, че обривът не се прилага към нови области, а съществуващите зарастването на язвите бързо. Намалява локална болка, елиминира тези общи прояви на херпес инфекция като повишена температура и неразположение. Предупредете усложнения на вътрешните органи.

Терапевтичната стойност на ацикловир и все още е във факта, че той укрепва имунната система и по този начин допълнително спомага за унищожаване на вируси. Неговото получаване качество проявява като цяло организъм (ин виво), и в лабораторни условия ин витро (ин витро). Той е ефективен, когато се прилага локално проблемните области при вътрешна рецепция и инжекционната употреба. В този състав не уврежда клетките на микроорганизма, т.е. човек. Той реагира само с вирусна тимидин киназа, и инхибира само на вирусна ДНК полимераза. В същото време с надеждата, че ацикловир напълно ще унищожи всички от вирусните частици, че не е необходимо на разположение в тялото.

Долната линия е, че вируси на херпеса, вътреклетъчни паразити, както и "скрити" вътре в клетката, и "да излязат" на това при неблагоприятни условия, свързани с имуносупресия. Ето защо, да влезем в човешкия организъм, вирусът остава в него до края на човешкия живот. Това скрито присъствие се нарича постоянство. Например, тип херпес симплекс вирус I най-често локализиран в мозъчната тъкан, II от типа, често се срещат в нервите на таза сплит и причинител на херпес зостер - в областта на гръбначния мозък. Вирусът може в продължение на години и дори десетилетия не се твърди, активиране при неблагоприятни условия.

Активен вирус чрез нервни влакна разширяване на кожата и лигавиците, където се срещат подходящи прояви. Ацикловир предотвратява проявите вирусна инфекция и да се предотврати по-нататъшното му разпространение, но напълно унищожава вирусът се не е така. Освен своята ефикасност срещу цитомегаловирус доста спорен. Тя се използва главно за предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция. Има и още за лечение на активните вещества. С течение на времето, ацикловир разработване пристрастяване, свързани с вириони устойчивост на този наркотик. Очевидно, това се дължи на дефицит или нарушаване на структурата с вирусна тимидин киназа, нарушаване на структурата на вирусната ДНК полимераза с продължителна употреба на лекарството.

История на създаване

Ацикловир е основана през 1974 г. от служители на британската фармацевтична компания Glaxo Smith Kline, която по това време се нарича Уелкъм Research Laboratories. По време на първите 4 години от създателите на лекарството не се рекламират своите открития. Данните за ацикловир бяха публикувани едва през 1977 г. През 1982 г. лекарството под търговското наименование Zovirax официално препоръчва за употреба в клиничната практика. Zovirax първоначално произведени под формата на мехлеми за външно приложение. Таблетите, които сега са много популярни, има малко по-късно. В момента ацикловир под различни имена синоним използва в Русия и в чужбина.

интересни факти

Действителната създател на лекарството - Хауърд Шефър. Въпреки това, Нобелова награда "за откриването на важни принципи на лекарствената терапия" през 1988 г. не е награден за него и неговите сътрудници - Гертруд Б. Елион.

технология за синтез на

Ацикловир производни се получават чрез алкилиране на 2,6-дихлоропурин 2 - benzoiloksihlormetilovym етер в специални апротонни разтворители по основна катализа. Полученият материал се старателно се смила в чукова Micromills. За получаването на таблетки, използвани помощни вещества: полиетилен гликол, целулоза, аерозил, царевично нишесте, магнезиев стеарат, поливинилпиролидон. За получаването на мазила, използвани полиетилен гликол, полипропилен гликол, емулгатор №1.

издаване

• Таблетки 200 и 400 мг;
• Прах за инжекции в 250 мг флакона от 10 мл;
• Eye мехлем 3%;
• Мехлем 5% и 5% крем се прилага върху кожата.

Zovirax - първата марка името на лекарството. Той се произвежда под формата на таблетки, мехлеми, лосиони и инжекционни клонове прах Glaxo Smith Kline в различни страни, включително в Обединеното кралство, Полша, Италия. Под името на активното вещество ацикловир, произведени от много руски компании - Akrikhin, озон Оболенски, Veropharm и др. Има също така немски и хърватски хексан Ацикловир Ацикловир Belupo.

Сред другите лекарства-синоними с активна съставка Ацикловир:

• Viroleks - таблетки от 200 мг, 3% офталмологичен мехлем, мехлем и крем за външно приложение е 5%, прахът за инжекции. Krka, Словения.
• Medovir - прах за инжектиране. 250 мг. Medokemi, Кипър.
• Gerperaks - 5% мехлем. Микро Labs, Индия.
• Gerpferon - 5% мехлем. Firn M, Русия.
• Atsigerpin - 5% мехлем. Layfsors, Индия.
• Supraviran - крем 5%. Gryunental, Германия.
• Atsiklostad - крем 5%. Stade, Германия.
• Gerpesin - прах за инжектиране. Lachema, Чехия.
• Gerpevir - 2,5% унгвент за прилагане yanaruzhnogo. Arterium Corporation, Украйна.
• Atsivir - таблетки от 200 мг 5% крем. Norton, Италия.
• Geviran - таблетки от 200, 400 и 800 мг. Polpharma, Полша.
• Vivoraks - таблетки от 200 мг 5% крем. Cadila Pharmaceuticals Ltd., Индия.
• Agerp - крем 5%. Sperco, Украйна.

Заедно с ацикловир използва антивирусни лекарства на новото поколение - ганцикловир, валацикловир, валганцикловир, Pantsiklovir. Активните вещества са други. Те са в благоприятно съотношение с ацикловир по редица параметри. Тези лекарства са по-ефективни срещу цитомегаловирус и херпес вируси. Има по-голяма бионаличност, вече действащи, че е по-удобно да се използва.

свидетелство

• кожата и мукозните мембрани лезии на херпес симплекс вирус тип I и II, включващи и генитален херпес
• Предотвратяване на рецидив и повторение на херпес симплекс при хора с нормална имунна състояние и имунокомпрометирани
• Лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от патогена на варицела и херпес зостер
• Комбинирано лечение на имунодефицитни състояния, включително ХИВ
• Профилактика на CMV инфекция при пациенти, подложени на трансплантация на костен мозък.

дозировки

Дозата зависи от индикацията, форми за освобождаване и възрастта на пациента.

• При лечението на кожни и лигавични прояви на типа херпес вирус 1 и 2 на таблетка от 200 мг 5 пъти на ден в следобеда с интервал от 4 часа и през интервали от 8 нощни часове. Лечението обикновено е 5 дни, но може да бъде удължен до 10 дни. Когато комплексната терапия на имунодефипитви членки вземат 400 мг четири пъти на ден. Таблетките се вземат по време на хранене или непосредствено след него. Измити с вода. При профилактични приложения вземат Ацикловир 200 мг 4 пъти дневно (на всеки 6 часа) или 400 мг 2 пъти дневно (на всеки 12 часа). В някои случаи може да се ограничи до по-малка доза - 200 мг 2-3 пъти на ден.
• Лечение на варицела и херпес зостер при възрастни се извършва в доза от 800 мг 5 пъти на ден. Курсът на лечение е 7-10 дни. Бебетата прилага в доза от 20 мг лекарство / кг 4 пъти на ден в продължение на 5 дни. Единична доза за деца не трябва да надвишава 800 мг. Обикновено дозата за деца над 3 години, избран по същия начин, като възрастни. По-възрастните пациенти и тези с бъбречна недостатъчност препоръчват възможно да се намали дозата на ацикловир до 200 мг три пъти на ден.
• Интравенозно приложената Zovirax се получава, когато силно усложнени херпесни заболявания, както и при хора с имунна държави. Лекарството се прилага в размер на 5-10 мг / кг телесно тегло 2-3 пъти дневно. Съдържанието на флакон (250 мг прах) се разтваря напълно в 10 мл физиологичен разтвор. разтвор. Препаратът след това се разрежда допълнително от 5 мг / мл, но не по-малко от 100 мл от разтворителя. Инфузия (интравенозна капкова) се провежда бавно в продължение на 1 час. Infusion, можете да използвате специално устройство.
• Мехлемът и крем се прилага върху засегнатата кожа 5-6 пъти на ден на равни интервали (1 час) в продължение на 5-10 дни. Eye мехлем с херпесен кератит (роговицата възпаление) лежи в конюнктивалния сак 5 пъти на ден на всеки 4 часа в продължение на 7-10 дни.

фармакодинамика

Когато вътрешен бионаличност прием е 15-30%. Свързването с плазмените протеини - 9-33%. Максимална плазмена концентрация, необходима за антивирусен ефект, създаден след 1-2 часа. Приемът на храна не оказва влияние върху този показател. Лекарството се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивен метаболит 9-karboksimetoksimetilguanina. Почти всички Ацикловир се извежда непроменен в бъбреците (84%) или под формата на метаболит (14%). Me6nee 2% от лекарството се екскретира през червата. Времето на полуживот е 2-3 часа. Ако бъбречната функция, тя може да бъде удължен до 20 часа.

странични ефекти

• CNS: Главоболие, световъртеж, слабост, объркване, тремор на крайниците, халюцинации, психоза, кома;
• GIГадене, повръщане, диария, коремна болка, жълтеница, хепатит;
• Дихателни: недостиг на въздух;
• кожа: Периферен оток, обрив, сърбеж, уртикария, алопеция, кожна некроза (при контакт с лекарството под кожата);
• кръвАнемия, левкопения, тромбоцитопения, повишен билирубин, урея, креатинин, чернодробни ензими;
• сетива: Зрителни нарушения.

Тези нежелани реакции са редки, най-вече при пациенти с бъбречна недостатъчност и бързо изчезват след спирането на лекарството.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към ацикловир;
• Деца до 3 години.

Взаимодействие с други лекарства

• имуностимуланти - повишаване на ефекта на ацикловир;
• Пробенецид - забавя отделянето на ацикловир;
• Нефротоксични лекарства (антибиотици, химиотерапевтични средства) - по-нататъшно влошаване на бъбречната функция.

Бременност и кърмене

Ацикловир преминава през плацентата и кърмата. Въпреки, че не е установено, че токсичните ефекти върху плода ацикловир, се прилага по време на бременност с изключително внимание, внимателно определяне на съотношението на ползите за майката и риска за плода. Ацикловир преминава в кърмата. Ето защо, когато е назначен за кърмене спря.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 5 години. Приготвеният разтвор за интравенозна инфузия трябва да се използва в рамките на 12 часа. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.