Амлодипин - инструкция, мнения за кандидатстване

Амлодипин (лат Amlodipinum.) - лекарство като антихипертензивни и антиисхемични дейности. Предлага се като bazelatovoy maleatovoy или сол. Според фармакологична класификация се отнася до блокери на калциеви канали III поколение. В сравнение с препаратите I и II поколения, характеризиращ се с постепенно развитие на ефект и по-дълъг срок на действие. Той причинява разширяване на периферните артерии, намалява общото съдово съпротивление, намалява следнатоварването на сърцето. Предписани за лечение на хипертония и предотвратяването на инсулти.

Съдържание:
история
свойства
клинични данни
Приложение в различни страни
Състав, форми освобождаване, опаковане
механизъм на действие
Метаболизма и екскрецията
свидетелство
Противопоказания
Бременност и кърмене
Ефектът върху способността за транспортиране
Дозиране и администрация
странични ефекти
Предупреждения
свръх доза
Взаимодействие с други лекарства
съхранение
условия на доставка
срок на годност
Преглед на производителите
аналози

В фармацевтичния пазар амлодипин представена от различни търговски наименования.

история

блокери на калциевите канали се използват в кардиологията от началото на 1960-те години. Клас стана предшественик на верапамил, синтезиран през 1959 г., първоначално приписва на лекарствени свойства на бета-блокери, и само в 1964 германския учен Fleckenstein (Fleckenstein) доказа своя ефект на калциеви канали на гладкомускулни клетки.

През следващите години е било получено от няколко десетки съединения с подобни фармакологични ефекти. Клинично приложение получи нифедипин (1967), никардипин, нитрендипин (бег. 70), дилтиазем (1977).

Амлодипин формула е разработена от биохимици немски фармацевтична компания "Pfizer» (Pfizer) в края на 1970. Няколко години експерти са изразходвани за анализ на ефективността на средствата и търсенето на неговите оптимални дозирани форми. Според публикуваните доклади, само едно проучване на амлодипин е инвестирала над 500 млн. Долара.

Проучени са различни производни на подготовка :. безилат, малеат, мезилат, и т.н. В резултат на това беше установено, че в химичните условия най-стабилната и bezilatovaya maleatovaya сол.

През 1986 г. Pfizer получава патент на технологията на производство на амлодипин безилат. През същата година, лекарството е бил освободен на фармацевтичния пазар в рамките на "Norvasc" търговската марка.

Срок оригиналния амлодипин патентна защита е изтекъл през 2007 г. От този момент той става достъпна за потребителите много родово: Амлодипин, Kardiolopin, normodipin, Amlotop, Kalchek и др.

Амлодипин монотерапия за производителя повече от 70 различни страни.

свойства

международно непатентно наименование: Амлодипин (английски амлодипин.)

химично наименование2 - [(2-аминоетокси) метил] -4- (2-хлорофенил) -1,4-дихидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоксилна киселина 3-етилов 5-метилов естер на

брутна формула: C20H25ClN2O5

молекулна маса: 408.88

Амлодипин е бял кристален прах, слабо разтворими във вода, умерено - в етанол. Точка на топене - 178-179 ° С

С помощта на химичната структура се отнася до дихидропиридинови производни. Дали стериоспецифични съединение с асиметричен център. Лево- (R) и лявовъртящ (S) енантиомери притежават различна фармакологична активност. S-амлодипин е по-ефективен при лечение на хипертония. R-изомер показва маркирани атеросклеротични свойства.

Съвременните фармацевтични форми на амлодипин състав са рацемати (равна смес от R- и S-изомери).

клинични данни

Ефикасността и безопасността на амлодипин са били потвърдени в повече от 800 клинични проучвания.

В няколко европейски рандомизирани проучвания, проведени в края на 90-те години, тя е била доказана способност да се коригира амлодипин хипертония без това да повлияе на сърдечната честота. При монотерапия в доза от 5-10 мг на ден на лекарството причинява понижаване на кръвното налягане от средно 10 мм. Hg. Чл. повече от 60% от пациентите. В този случай, тежестта на ефекта не зависи от пол, възраст, тегло и расата на пациентите.

ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ изследване (2000) показват, че амлодипин инхибира развитието на атеросклероза при пациенти с исхемична болест на сърцето. Контрол на състоянието на съдовете се извършва чрез използване на коронограф. При пациенти, получаващи 3-годишен курс на лечение, дебелината на интима-медийни слоеве на артериите намаляват със средно 0.046 mm. Особено ефективен се оказва използването на амлодипин при пациенти, получаващи едновременно лечение със статини.

Един от най-значимите в историята на лекарството е плацебо-контролирано проучване ASCOT (2005 г.). Резултатите от тестовете са определени водещ амлодипин при лечението на хипертония. Взехме участие в експеримента, 19 257 пациенти на възраст 40-80 години, които страдат от високо кръвно налягане. Доброволците са били рандомизирани да амлодипин (по избор в комбинация с АСЕ-инхибитори) или атенолол (по избор в комбинация с диуретик). Периодът на наблюдение е 5,5 години.

При завършване на теста, се записва, че в първата група, скоростта на удар е 23% по-ниска, и общата смъртност с 11% по-ниска, отколкото в секунда. Освен това, в сравнение с атенолол, амлодипин терапия рядко води до развитието на диабет. Авторите заключават, че амлодипин значително да удължи живота и да подобри качеството му при пациенти с хипертония.

Ефективността на амлодипин и други антихипертензивни лекарства се сравняват в няколко десетки клинични проучвания (стойност, Камелот, ALLHAT и др.). Тези данни потвърждават високата активност и антихипертензивни агенти в същото време по-добре поносимост в сравнение с АСЕ-инхибитори, бета-блокери, диуретици и калциеви антагонисти поколения I и II.

Приложение в различни страни

В момента, амлодипин е одобрено за използване в повече от 70 страни, включително САЩ, Германия, Великобритания, Австрия, Русия и Япония. Във всички страни, подготовката е предмет на предписание.

През 1988 г. на Съвместния Националния комитет по идентификация на САЩ, оценка и лечение на хипертония блокери на калциевите препоръчват като първа линия лекарства за коригиране на високо кръвно налягане. В резултат на консумацията на амлодипин е най-ефективен и безопасен представител на тази група се е увеличил драстично. Наркотикът е в момента един от шестте най-предписани антихипертензивни продукта в света.

През 2007 г., амлодипин е била включена в СЗО Модел Списъка на основни лекарства на.

В Русия, лекарството, включени в списъка на жизнено важни и основни лекарства.

Състав, форми освобождаване, опаковане

Лекарството се произвежда под формата на безилат или малеат. Двете соли имат сходни физикохимични свойства и са абсолютно идентични фармакологични характеристики.

Форми на продукта: Таблетки и капсули със съдържание на активно вещество от 2.5, 5 или 10 мг (изчислен като амлодипин).

Valium Лекарството е опакован в блистера по 10 броя. или полимерни контейнери 50 или 100 броя. Мехурите опаковани в картонени кутии с 1-5 бр.

механизъм на действие

Текущ блокиране на калциевите йони през каналите на гладкомускулни клетки, амлодипин причинява разширяване на коронарните и периферни артерии. Този ефект води до намаляване на общото намаление на съдово съпротивление и кръвно налягане (ВР).

Антихипертензивното действие на амлодипин е зависим от дозата. Количеството на 5-10 мг / ден. лекарство понижава кръвното налягане от 10-20% от началната стойност. Според различни проучвания, нормализиране на физиологичното параметър се наблюдава в 60-90% от пациентите. понижаване на кръвното налягане става постепенно, така че пациентите не възникват рефлекс сърцебиене (тахикардия). Максимална развитие на наблюдавания ефект след 6-8 часа. Продължителност на действие - 24-36 часа.

Антиангинални (антиисхемични) поради релаксиращи свойства на амлодипин коронарните съдове, намаляване следнатоварването на сърцето и понижаване на инфаркт на потребност от кислород. Коронарния кръвен поток се подобрява както в нормални и в исхемични области на миокарда. При пациенти с хронична ангина лекарство намалява честотата на атаки, да се увеличи устойчивостта на физически стрес и да се намали броят на получените органични нитрати (нитроглицеринът и др.).

Лекарството на практика не се блокират калциевите канали на сърдечния мускул, така че не се намали силата на сърдечните контракции.

Амлодипин клинично доказана способност да индуцира регресия на атеросклеротични плаки. Използването на лекарството при пациенти с атеросклероза може да намали честотата на хирургични интервенции, насочени към възстановяване на нормалния кръвен поток и намаляване на риска от инфаркт на миокарда и инсулт.

Хроничното приложение на лекарства намалява левокамерна хипертрофия и предотвратяване на структурни промени на миокарда и на коронарните артерии.

Подобно на други блокери на калциевите канали, амлодипин инхибира агрегацията на тромбоцитите, което води до подобряване на реологичните свойства на кръвта. Лекарството няма неблагоприятен ефект върху метаболизма, следователно, може да се използва при пациенти със захарен диабет, подагра, и бронхиална астма.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност амлодипин намалява риска от белодробен оток.

развитие на толерантност, и синдром на "възстановяване" не е характеристика на лекарството.

Метаболизма и екскрецията

Амлодипин Ако поглъщане се абсорбира лесно и бързо чрез мембрани на храносмилателния тракт. Кръвта влиза 64-90% от дозата. Яденето на храни не оказва влияние върху скоростта и степента на абсорбция на лекарството.

Максимална концентрация на кръвта се достига след 6-12 часа след приема. В плазмата, по-голямата част от амлодипин (90-96%) с протеините. Лекарството е малко прониква през кръвно-мозъчната и плацентни бариери. Най-високата концентрация намерени в бъбреците, черния дроб, белите дробове и надбъбречните жлези.

Амлодипин биотрансформира в черния дроб до неактивни метаболити, които се екскретират през бъбреците и червата. Полуживотът варира от 30 до 50 часа, което води до продължително действие на лекарството.

метаболит екскреция може да бъде по-бавно при пациенти с нарушена чернодробна функция. При пациенти с бъбречна недостатъчност Фармакокинетиката на лекарството не се променят.

Постоянна концентрация в кръвта на амлодипин е създаден за 7-8 часа от лечението.

свидетелство

Лекарството се препоръчва:

• с цел продължително лечение на хипертензия (включително усложнения от диабет, бъбречно заболяване, хиперлипидемия),
• за предотвратяване на атаки ангина (стабилна или вазоспастични).

Ако амлодипин не дава задоволителни резултати на кръвното налягане, се оставя да се използва в комбинация с други антихипертензивни агенти (АСЕ-инхибитори, бета-блокери, диуретици).

Противопоказания

Лекарството не е показана на следните условия:

• тежка хипотония,
• аортна стеноза,
• нестабилна ангина (с изключение вазоспастична)
• кардиогенен шок,
• инфаркт на миокарда (в рамките на 1 месец след началото)
• свръхчувствителност към лекарството.

Не приемайте амлодипин при 18-годишна възраст, тъй като ефективността и безопасността не са установени за деца.

Бременност и кърмене

Клиничният опит с лекарството при бременни жени отсъства.

В САЩ и Австралия, амлодипин има сигурност категория C (което означава, че рисковете от нежелани ефекти върху плода не може да се изключи).

По време на лечението по време на кърмене кърменето трябва да се прекрати.

Ефекти върху способността за транспорт или да извършвате потенциално опасни дейности

По време на употребата на амлодипин оплаквания относно неговото отрицателно въздействие върху способността за шофиране или други сложни механизми на пациентите не получават. Все пак трябва да се отбележи, че при някои пациенти, особено в началото на терапията, лекарството може да предизвика сънливост и световъртеж.

Дозиране и администрация

Лекарството се приема перорално един път на ден.

Началната доза с хипертония и стабилна ангина е 5 мг. Максималната дневна доза - 10 мг.

Когато вазоспастична ангина препоръчва да се вземат амлодипин 5-10 мг на ден.

При пациенти с нарушена чернодробна функция лечение на хипертония започне с еднократна доза от 2.5 мг. Ангина е препоръчително да отнеме не повече от 5 мг.

Не е необходимо да се променят дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност или с едновременно приложение на АСЕ-инхибитори, бета-блокери, диуретици.

странични ефекти

Често (в 1-10 пациенти от 100) по време на лечението се отбелязва:

• главоболие,
• сънливост,
• подуване на краката,
• чувство на топлина в областта на лицето.

Понякога (от 1-10 пациента от 1000) може да се наблюдава:

• слабост
• безсъние,
• раздразнителност,
• тревожност,
• повишено изпотяване,
• задух,
• увеличаване на млечната жлеза (гинекомастия)
• ринит,
• конвулсии,
• болки в мускулите,
• алопеция,
• шум в ушите,
• зрителни увреждания.

(. 1-10 случаи 10-100 хиляди) Много рядко и по-рядко възникват:

• хиперплазия на венците,
• депресия
• мигрена,
• повишен апетит,
• гастрит,
• жълтеница,
• хепатит,
• болка в гърдите,
• кашлица
• дерматит,
• нарушение на пигментацията на кожата,
• често уриниране.

Предупреждения

По време на лечението трябва да следи телесното тегло и да запази giposolevuyu диета.

За да се предотврати кървене от венците трябва да се следят редовно от зъболекар.

Корекция амлодипин дози може да са необходими за пациенти с ниско тегло, ниска растеж и пациенти с чернодробно заболяване.

свръх доза

Използване на амлодипин дози превишаване препоръчва може да доведе до прекомерно вазодилатация и трайно намаляване на кръвното налягане. Възможно е също така развитието на рефлекторна тахикардия.

За да се премахне симптомите препоръчва стомашна промивка и въвеждането ehnterosorbentov вазоконстриктори.

Въпреки липсата на "рикошет" синдром, лекарството трябва да бъде постепенно премахване.

Взаимодействие с други лекарства

Амлодипин не взаимодейства с нестероидни противовъзпалителни лекарства, дигоксин, варфарин, циметидин, циклоспорин, антиациди, хипогликемия и понижаващи липидите лекарства.

Хипотензивен и антиангинозни ефекти на лекарството могат да бъдат увеличени в комбинация с АСЕ-инхибитори, бета-блокери, алфа-1 блокери, тиазидни диуретици, органични нитрати, невролептици, изофлуран.

Еритромицин и антиретровирусни лекарства предизвикват повишаване на плазмената концентрация на амлодипин.

Едновременното третиране с литиев амлодипин състави води до повишаване на странични ефекти върху централната нервна система (шум в ушите, виене на свят, гадене, тремор).

съхранение

В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С

условия на доставка

Предписание.

срок на годност

2-5 години (в зависимост от производителя).

Преглед на производителите

В света има над 100 производители на амлодипин .онотерапии. Различни растения произвеждат лекарство под търговското наименование "амлодипин" "Амлодипин bazelat" или под търговски марки (например Norvasc, Stamlo, Kardiolapin, Korovay и др.).

Продукти на различните компании имат различни производство и неравномерен състав спомагателни компоненти технология следователно може да варира леко в един от друг в сила и честота на клиничните прояви на ефекта от нежелани реакции.

Руската фармацевтичния пазар под името "амлодипин" продавал наркотици на следните дружества:

• ZAO Skopinsky фармацевтичен завод (Русия)
• Фирма Alsi Pharma (Русия)
• Ltd. Озон (Русия)
• АД ZIO-Здраве (Русия)
• OAO Валента (Русия)
• CJSC Vertex (Русия)
• Rozfarm LLC (Русия)
• ZAO Березовски Фармацевтичен фабрика (Русия)
• ZAO Kanonfarma Производство (Русия)
• Фирма Biocom (Русия)
• Pranafarm LLC (Русия)
• SOOO Lekpharm (Република Беларус)
• Marvel Life Saynsez (Индия)
• Хемофарм (Сърбия)
• AO Replekfarm (Македония)
• Алкалоид АД (Македония)
• Sandoz (Словения)
• Фармацевтична компания Teva (Израел).

Първото лекарство, амлодипин (Norvasc) е регистриран в Русия през 1992 г., Министерството на здравеопазването.

Някои чуждестранни производители на амлодипин:

аналози

Аналози амлодипин и други блокери на калциеви канали III поколение:

• ласидипин,
• лерканидипин
• манидипин.

Тези средства също се характеризират с дългосрочна антихипертензивен ефект минимално въздействие върху сърдечния мускул и липсата на отрицателно влияние върху метаболитните процеси. Те се различават от амлодипин фармакокинетичните характеристики, спектърът на странични ефекти, противопоказания и приемане на правила.

Към 2015 г. на руския пазар са представени различни ласидипин наркотици и лерканидипин. предлага в няколко европейски страни, Япония, Тунис и Южна Корея манидипин.

Сравнителни характеристики на амлодипин и негови аналози: