Каптоприл - указанието, мнения за кандидатстване

Каптоприл (каптоприл) - хипотензивни лекарства, използвани за понижаване на кръвното налягане (ВР).

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Едноименния каптоприл активно вещество е бял или почти бял кристален прах. Силно разтворим във вода, етилов и метилов алкохол. Слабо разтворим в хлороформ и не се разтваря във въздуха. Поради наличието на остатък сулфхидрил в молекулата има слаб мирис на сяра. Химическа формула: C₉Н₁₅NO₃S. име: (S) -1- (3-меркапто-2-метил-1-оксопропил) -Ь-пролин.

механизъм на действие

Каптоприл принадлежат към групата на АСЕ инхибитори (ангиотензин конвертиращ ензим). Този ензим е критичен компонент на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Тази система при хората и при бозайниците формирана в продължение на дълъг период от еволюцията. Неговото действие е насочено към поддържане на кръвното налягане на правилното ниво. В противен случай, когато изразена хипотония (ниско кръвно налягане) е нарушен кръвоток (перфузия) за тъкани и нормално газов обмен между кръвта и тъканите, филтриране на урината, както и много други физиологични процеси стане невъзможно.

В опростена форма RAAS представена от няколко биологично активни вещества (BAS) - плазмените протеини, хормони. Един такъв протеин ангиотензиноген чрез действието на ензима ренин, синтезирани чрез бъбреците, се трансформира в ангиотензин I. Това също е протеин, състоящ се от 10 аминокиселини. Ангиотензин I е неактивна физиологично. Въпреки това, под действието на АСЕ с две аминокиселини са го разцепват и ангиотензин I се превръща в ангиотензин II, който играе ключова роля в повишаване на кръвното налягане.

Под действието на ангиотензин II spazmiruyutsya кръвоносните съдове - малките артерии и вени (артериоли и венули). Трябва да се отбележи, че артериоли, а не големите артерии регулират кръвното налягане. Spazmiruyutsya артериоли - увеличава общото периферно съпротивление (TSO), а заедно с него и кръвното налягане. Когато дилация (отпускане) артериоли обратното - има намаление на кръвното налягане и OPS. А по-големите артерии - това е само магистрали до течаща кръв. Спазъм на артериоли - това е не само физиологичен механизъм, чрез който ангиотензин II регулира кръвното налягане. Ангиотензин II стимулира синтеза на хипофизни хормони - антидиуретичен хормон (ADH) и адренокортикотропен хормон (АСТН).

Под действието на ADH намалена диуреза (отделяне на урина). АСТН стимулира надбъбречната синтеза на алдостерон. Ефектът от този хормон е подобна на тази на ADH. Поради понижено алдостерон урина натриев екскреция. Натрий, а заедно с него, а водата задържа в организма. Диурезата намалява и обема на циркулиращата кръв (CBV) обратно, се увеличава. Заедно с това увеличение на GPT допълнителен фактор на растежа АД. ACE не само активира от ангиотензин II, но също така инхибира каликреин-кинин система. Тази система включва комплекс от биологично активни вещества, включително и брадикинина. Каликреин-кинин система следи множество физиологични процеси - коагулация, възпалителна реакция, възприемането на болка, стойност на кръвното налягане. Освен това, BP се намалява под влияние на брадикинина. Брадикининът изпълнява своите действия чрез освобождаването на други биологично активни вещества - простагландини, простациклин и азотен оксид, който също се нарича ендотелен релаксиращ фактор (ЕБФ).

Всички тези вещества да предизвика разширяване на артериоли и по този начин намалява кръвното налягане. В допълнение кинини имат и други биологично активни вещества, които понижават кръвното налягане. Едно такова вещество се произвежда от сърцето, за да бъдем точни - на миокардни клетки, кардиомиоцити. Това атриален натриуретичен пептид, който отпуска кръвоносните съдове, а също така насърчава екскреция на натрий и увеличаване диуреза. Намаляването на КСБ и OPS води до хипотония. Обикновено, при здрави хора на възраст между компонентите на ОССЗ, каликреин-кинин система, и други биологично активни вещества, произведени в много малки количества, е динамично равновесие. AD е в стабилно ниво, и само пристъпи стабилно физиологични процеси в организма. Всичко се променя към по-лошо, когато по различни причини активирани ОССЗ и формира хипертония. Повишена съдов спазъм е съпроводено с влошаване на тъканната перфузия и склеротични процеси във вътрешните органи - сърцето, мозъка, бъбреците.

Поради увеличаването на кръвното налягане и сърдечни операции трябва да се извършват голям, обикновено се яде, работа. Миокарда сгъсти (хипертрофия). До известно време хипертрофирано миокард си върши работата. Въпреки това, с по-нататъшно повишаване на кръвното налягане и подобряване на натоварването идва декомпенсация и сърцето не може да изпълнява правилно своята функция - формира сърдечна недостатъчност. OPS нараства не само в големи съдове, но също малък кръг - в белодробните капиляри. Това води до увеличаване на т. Н. белодробна артерия клин налягане - налягането в съдовете на малък или белодробна кръг. Са предпоставки за развитието на един доста ужасно състояние - белодробен оток, на фона на остра или хронична сърдечна недостатъчност.

Хипертонията често се развива на фона на други патологични състояния. Почти винаги е придружен от съдова атеросклероза, образуването на атеросклеротични плаки в лумена на артериите. Не всички, но много от пациентите с хипертония страдат от диабет. При това заболяване патологично изменение, оформен в много структури, т и з в стената на съда - .. N т случва .. диабетна ангиопатия. Атеросклероза, хипертония, ангиопатия взаимно влоши помежду си. С по-нататъшното влошаване на доставка кръвоснабдяването на органите и тъканите също се влошава. Поради нарушаване на циркулацията на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове се образуват. Тромбоза срещу други съдови нарушения в коронарните (сърце) артерии, водещи до инфаркт на миокарда, мозъчен в - до инсулт, бъбречна - до бъбречна склероза с резултат на бъбречна недостатъчност. Тези усложнения са най-честите причини за смърт на пациенти с есенциална хипертония.

Каптоприл, АСЕ инхибитор същество предотвратява тези патологични процеси. Това лекарство, конкурентно свързване с АСЕ инхибира действието си на ангиотензин I. По този начин инхибира синтеза на ангиотензин II, предотвратява вазоспазъм, намалява активността на ADH и алдостерон. Освен каптоприл намалява активността на други биологично активни вещества, отговорни за повишаване на кръвното налягане - аргинин вазопресин, норепинефрин и ендотелин-1. Активността на системата за каликреин-кинин напротив, се увеличава. Повишаване съдържанието на тъкан на брадикинин, простагландини, ЕБФ. Всичко това води до намаляване на кръвното налягане и налягането в белодробната циркулация. В допълнение каптоприл предотвратява развитието на интраваскуларна тромбоза, подобрява храненето на съдовата стена. Хипертонията под действието на каптоприл не предизвиква рефлекторна тахикардия - честите сърдечни контракции. Сърцето бие с-та същата честота, както и поради факта, че ОПС е намален, което намалява натоварването на миокарда.

Това е особено важно при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. В резултат, нормализиране на кръвно налягане под влияние на лекарството в съчетание с намаляване на риска от инфаркт на миокарда, белодробен оток и мозъчни инсулти. Това увеличава продължителността на живота на пациенти, страдащи от хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето и диабет. Въпреки това, трябва да се отбележи, че ефектът от каптоприл върху синтеза на ангиотензин II относително. Долната линия е, че АСЕ - не е единственият ензим, който насърчава превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Има алтернативни начини за активиране на ангиотензин включващи химаза, протеаза, катепсин В, както и някои други ензими. И Каптоприл не потиска тези ензими.

издаване

Таблетки 25 и 50 мг.

Каптоприл и качулка произвежда много местни и чуждестранни фармацевтични компании. Освен това, руската компания произвежда Farmakor Kapofarm и йордански Дар ал Дауа - Kapokard. Тегло на таблетките е същото навсякъде - 25 или 50 мг. В чужбина, лекарството може да има име Tenziomin, Tenzabon, Lopril.

Малко история

първи АСЕ инхибитор се изолира от змийска отрова в 60-те години на миналия век. Това съединение е протеин не е намерен практическо приложение поради високата си токсичност и разходи. През 1975 г. той се синтезира, каптоприл, и от 1977 г. тя е била използвана в клиничната практика, често под оригиналното име на аспиратора. По-късно е въведен в практиката по-ефективни лекарства - Sartai които блокират ангиотензин рецептори. Въпреки това, каптоприл и сега, заедно с някои други лекарства (бета-блокери, диуретици, Сартана) влиза в режим на дозиране на хипертония.

технология за синтез на

Каптоприл се произвежда по време на химическите реакции, включващи алкални метални оксиди, минерални киселини и йонообменни смоли. В допълнение към основното производство на таблетки от активни вещества се използват помощни вещества: царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза, талк.

свидетелство

• хипертония;
• Хронична сърдечна недостатъчност.

дозировки

Когато започнете да приемате хипертония каптоприл 25 мг два пъти дневно. В следващата доза може да бъде увеличена до 50 мг 2 пъти на ден, и дори до 50 мг три пъти на ден. Дневното количество 150 мг на каптоприл е увеличен. Повишените дозировки гладко проведени с 2-4 седмичен интервал.

В сърдечна недостатъчност, каптоприл рецепция започне с 6,25 мг 2-3 пъти в действителност. След това, дозата плавно с 2 седмици интервал е увеличен до 25 мг 2-3 пъти на ден. Липсата на брой ефект получил каптоприл може да бъде допълнително увеличен, но не повече от 150 мг на ден. За профилактика на левокамерна дисфункция при пациенти с хронична сърдечна атака може да вземе наркотика на третия ден от началото на заболяването.

Хапчета, приемани през устата 1 час преди хранене, не дъвчете, пият вода, но могат да бъдат взети под езика (под езика). В този случай бионаличността се повишава, и странични ефекти са по-слабо изразени. За лица с нарушена бъбречна функция, максималната дневна доза не трябва да надвишава 75-100 мг. При тези пациенти, каптоприл често придружено от протеинурия (наличие на белтък в урината) и повишени нива на креатинин и урея в кръвната плазма, който изисква постоянно лабораторно проследяване на кръвта и урината.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира в червата в количество от 75% от приетата. Приемът на храна намалява скоростта на 30-40%. Ето защо Каптоприл трябва да се приема след хранене. Бионаличността - 60-70%. Максимална кръвно плазмена концентрация на каптоприл формира след 30-90 минути след поглъщане. 25-30% с плазмените протеини. Антихипертензивен ефект се развива след 15-60 минути и достига своя максимум след 60-90 минути и продължава 6-9 часа.

Черният дроб се подлага на Captopril метаболитни трансформации да образуват две фармакологично активни метаболити. Голяма част от 95%, се показва чрез бъбреците, с 40-50% в немодифицирана форма, а останалата част - под формата на метаболити. Периодът на полуразпад - 2-3 часа. В случай на нарушение на бъбречната функция увеличава полуживот и прави 3,5-32 часа. В този случай препаратът може да се натрупват в организма.

странични ефекти

• сърдечно-съдовата система: Тежка хипотония, тахикардия, периферен оток.
• Системата пикочния: Нарушена бъбречна функция, протеинурия.
• кръв: анемия, повишена урея и креатинин в кръвната плазма, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хиперкалиемия, хипонатремия.
• ЦНС: главоболие, световъртеж, слабост, понижена производителност, сънливост, атаксия, замъглено зрение, парестезии.
• дихателен: Суха кашлица, бронхоспазъм, белодробен оток.
• имунната система: Алергични реакции, придружени от сърбеж и кожен обрив, ангиоедем.
• GI: Сухота в устата, промяна на вкуса, гадене, болки в корема, по-рядко - хепатит и жълтеница.

Противопоказания

• Свръхчувствителност на каптоприл и други АСЕ инхибитори;
• Сериозни чернодробната функция;
• Тежка бъбречна дисфункция;
• Всички условия проявяват хиперкалиемия;
• Състояние след бъбречна трансплантация;
• Кардиогенен шок;
• Стеноза на аортната клапа или митралната;
• Бъбречно стеноза артерия;
• Всички условия проявяват хиперкалиемия;
• Възраст до 18 години.

Поради възможната замаяност трябва да се въздържа от предприемането каптоприл по време на шофиране колата. С голямо внимание прилага каптоприл в напреднала възраст, пациенти, страдащи от дифузни заболявания на съединителната тъкан, както и общата дехидратация и инхибиране на костния мозък хематопоеза.

Взаимодействие с други лекарства

• myotropic спазмолитици - увеличаване хипотензивен ефект.
• Естрогените, индометацин - да намали хипотензивния ефект.
• Калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки - укрепване на хиперкалиемия.
• на литиев лекарства - риска от литиева токсичност.
• клонидин - забавяне на хипотензивно действие.
• имуносупресори - кръв потискане.
• Алопуринол, прокаинамид - неутропения, синдром на Stevens-Johnson.
• златни препарати - хипотония, гадене и зачервяване на лицето.
• Инсулин и глюкоза понижаване хапчета - укрепване на хипогликемично действие на тези лекарства.

Бременност и кърмене

Каптоприл преминава плацентарната бариера и в кърмата и поради това са забранени по време на бременност и кърмене. В противен случай се спре кърменето.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 5 години. Лекарството се освобождава само с рецепта.