RENITEC - обучение, използването на

Renitek - хипотензивен агент от групата на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ).
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
История на създаване
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

RENITEC - търговското наименование на лекарството. Активната съставка тук - еналаприл, представени като малеатна сол (еналаприл малеат) а. химическото наименование на лекарството: (S) -1- [N- [1- (етоксикарбонил) -3-фенилпропил] -Ь-аланил] -Ь-пролин. Формула:₂₀Н₂₈N₂О₅.

механизъм на действие

Хипотония (понижаване на кръвното налягане), използвайки RENITEC и нейни аналози е свързана с Еналаприл способността да повлияе на ренин-ангиотензин-алдостеронната система (RAAS). Тази система контролира хората (и бозайници също) стойност на кръвното налягане. Нещо повече, това регулиране се извършва с помощта на голям брой на биологично активни вещества, хормони. Всички биохимични взаимодействия в ОССЗ започват с синтеза на ангиотензин черния дроб.

Ангиотензиноген е протеин, плазма глобулин. Физиологично активни. Въпреки това, под действието на ензима ренин, произведени бъбреците (lat.ren - бъбрек), разцепва ангиотензиноген в ангиотензин I. Това съединение е декапептид (верига протеин от 10 аминокиселини). Въпреки това, активността на ангиотензин I, твърде малък. След това ангиотензин I се подлага на действието на клас на АСЕ екзопептидази. В резултат на молекули се отцепва 2 аминокиселини, и се превръща в октапептид ангиотензин II. Тя е тази връзка на ангиотензин II, има пряко вазоконстриктор ефект върху артериите на малък калибър. Спазъм (вазоконстрикция) на артерията, което води до увеличаване на TSO (общото периферно съпротивление), и по този начин да повиши кръвното налягане (ВР).

Но това не е единственият механизъм на хипертония. Под действието на ангиотензин II се увеличава хипоталамуса нива на антидиуретичен хормон (ADH) и адренокортикотропен хормон (АСТН), произведени от хипофизната жлеза. АСТН активира надбъбречните жлези, повишава синтеза на алдостерон. Действието на ADH и алдостерон се отнася до вода и натриев задържане в тялото, което допълнително повишава кръвното налягане. Вазоконстрикция и повишаване на OPS да доведе до лоша циркулация в различни органи, и, преди всичко, в бъбреците. В резултат на това на бъбреците започват да се отделят още по-ренин. Освен това, под действието на АСЕ инактивиран брадикинин - протеин, който разширява кръвоносните съдове чрез освобождаването на азотен оксид, простагландини. Инактивирането на брадикинин чрез действието на АСЕ изостря допълнение gipertenziyu.Krome, има доказателства за отрицателен ефект на АСЕ и ангиотензин II за състоянието на миокарда и артериална съдова стена.

Повишено кръвно налягане повишава натоварването на миокарда, за предпочитане на лявата камера. Силна работа в крайна сметка води до хипертрофия (удебеляване) на миокарда и разширяването (дилатация) на сърдечните камери. Първоначално тези механизми да компенсира съществуващите нарушения. Въпреки това, развитието на артериална хипотония настъпва декомпенсация и сърдечна недостатъчност се развива. По този начин, ОССЗ при хипертония и сърдечна недостатъчност, създава един порочен кръг. И този кръг е счупен под действието на АСЕ-инхибитори. Блокада на резултатите от ензимните образуване намаляване еналаприл angiotenzinaII. В този случай, на нивото на брадикинин напротив, се увеличава. В itogeOPS и намаляване на кръвното налягане.

Намаляване на намаляване на кръвното налягане улесняват селекцията на надбъбречната алдостерон, и като резултат, повишено уриниране. Диурезата стимулация насърчава подобряването на перфузия на бъбречната тъкан под Еналаприл. Лекарството предотвратява загубата на протеин в урината (протеинурия) и процеси на развитие склеротични бъбрек (нефросклероза). Под влияние на Еналаприл елиминира миокардна хипертрофия, дилатация на сърцето, и други отрицателни последствия от сърдечна недостатъчност.

Свиването на миокарда се увеличава, премахване на задръстванията в големи и малки циркулация и по този недостиг на въздух, свързани с нея. Освен това, еналаприл максимално елиминира негативните промени в миокарда, причинени от исхемични процеси, свързани с ангина и инфаркт на миокарда. В резултат на това намалява тежестта на сърдечно-съдови заболявания, увеличава поносимостта към физически упражнения от пациентите, намаляване на риска от опасни усложнения, както и увеличаването на продължителността на живота.

История на създаване

Ангиотензин е бил разпределен в 30-те години на миналия век. Малко по-късно, в 50-60th g.byl разкри му вазоконстрикторен ефект и способността да се стимулира образуването на aldosterona.Togda същата теория RAAS.V 1969 се синтезира saralazin АСЕ инхибитор е развит. Все пак, това лекарство е трудно да се дозира, той имаше много странични ефекти, поради което никога не е бил използван в клиничната практика.

1975 бележи пробив в lecheniipatsientov с сърдечно-съдови заболявания. Каптоприл се синтезира - първото лекарство под формата на таблетки, за да се използва за терапевтични цели. Така се поставя началото на цяло направление в борбата срещу сърдечно-съдови заболявания. Това позволи да се спестят няколко милиона пациенти по целия свят. През 1980 г. фирмата MSD Служителите (MerckSharp&Dohme, Merck Sharp Daum) получи ново лекарство, еналаприл. Това е вторият таблетирани ACE инхибитор, който е каптоприл благоприятно с ефикасността и продължителността на действие.

MSD - най-старият европейски фармацевтичната компания. Централният офис се намира в Германия, и много офиси - САЩ, Канада, Западна. Европа, Русия и някои страни с марката SNG.Enalapril Renitek направени холандски дъщерни MSD. За няколко десетилетия, той е включен в режима на лечение на пациенти с хипертония, коронарна болест на сърцето и сърдечна недостатъчност.

интересни факти

Еналаприл, заедно с някои други лекарства официално брои сред младежките хапчета. Тя geroprotectors - наркотици, против стареене и удължават живота.

технология за синтез на

RENITEC производство таблетки технология осигурява за получаване на гранулирана смес Еналаприл малеат и помощни вещества - картофено нишесте, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат и лактоза, взето в правилните пропорции. Еналаприл малеат се смесва с нишесте и млечната захар. След мокро гранулиране се осъществява чрез разпръскване на получената почистване алкохолен разтвор на поливинилпиролидон. Следващите етапи на: сушене и разпрашаване гранули, таблетиране. Тази технология позволява да стават по-силни, но лесно смилаеми хапчета Renitek.

издаване

Таблетките от 5, 10 и 20 мг активно вещество.

Качество и надеждност на RENITEC са проверени от времето. Този факт се дължи на голям брой генерични продукти - синоним на продукти, произведени от други компании. Най-известният сред нас - това Berlipril и Енап. Berlipril - продукти на немската фирма Berlin-Chemie, и Енап - Словенският Кърка. И той и другите лекарства са с високо качество, т.е., Енап, но малко по-евтино. Въпреки това, разпределението на Енап в Източна Европа през последните години се натъкна на правните пречки поради лицензионни трудности и твърди собственикът на авторските права - компанията MSD.

Не по-малко общ ние Enam произведени от индийската компания Д-р Reddies. Полската Polpharma произвежда инструмент, наречен Enarenal и унгарски Gedeon Richter - наречен ednit. Много фармацевтични компании произвеждат лекарството под общото название на активното вещество. Пиенето на тези продукти се смесват. Немски Salyutas Еналаприл или Еналаприл Teva Израел, със сигурност заслужават уважение.

Въпреки това, еналаприл, предоставя много малко известни руски фирми, практически не са защитени срещу фалшифициране, което, за съжаление, не е необичайно. Въпреки стандарт тегло на таблетката (5, 10 и 20 мг), и такива лекарства са значително по-ниски от Renitek и други чужди колеги. Има много други лекарства, еналаприл синоними: Atsepril, Convertino, Alapren, Anapril, и много други. Но тези лекарства са практически неизвестни на националния потребител.

свидетелство

• Хипертонична болест на сърцето - основна (есенциална хипертония) и бъбречна (реноваскуларна хипертония);
• Сърдечна недостатъчност от всякаква форма и етапи;
• Други състояния, свързани с намален контрактилитет на лявата камера;
• Лечение и профилактика на ангина си прогресия;
• Профилактика и цялостен лечение на инфаркт на миокарда;
• Nefropatiya- диабет бъбречно увреждане при диабет;
• Средно хипералдостеронизъм - различни заболявания, което води до увеличаване на производството на алдостерон от надбъбречните жлези.

дозировки

Хапчета, приемани през устата, без да дъвче, да мие с вода. Ако е необходимо, таблетките разполовявам. Влияние на лекарството не зависи от храната, но е препоръчително да го вземе по едно и също време. Вземете Renitek веднъж дневно в доза, която зависи от степента на хипертония и запазване на бъбречната функция. Препоръчайте да започнете да получавате дневна доза от 5 мг. Когато изразява слабо хипотензивен ефект, тя може да бъде увеличена до 10 и 20 мг, но не повече от 40 мг. В някои случаи, дневната доза може да бъде разделена на 2 дози.

При сърдечна недостатъчност лекарството се прилага в дневна доза от 2.5-5 мг, която може да бъде допълнително увеличена. Пациенти с диабетна нефропатия лекарството се приема в дневна доза от 5 мг. По време на приемането RENITEC внимателно контролирани параметри кръвно налягане, креатинин, уреа и калий в кръвната плазма. В зависимост от тези параметри коригирани доза. Корекция се извършва само от лекар. Понякога е необходимо да 2-4 седмици. Лекарят определя и продължителността на лечението RENITEC. Това обикновено продължава от няколко седмици до шест месеца или повече.

В особено внимателно наблюдение е необходимо при пациенти с бъбречна недостатъчност, или приемащи диуретици. При бъбречна недостатъчност, използването се препоръчва при RENITEC минималната доза от 2.5 мг. Свързани диуретици повишават хипотензивния ефект може RENITEC. Ето защо, от тези лекарства трябва да се избягва. Ако това не е възможно, да се RENITEC при минимална доза или увеличаване на интервалите от време между неговите техники.

фармакодинамика

Еналаприл бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт в количество от 60% от полученото. Максималната концентрация се достига след 1 час след поглъщане. Еналаприл активност е относително ниска. В черния дроб, той се подлага на хидролиза, за да образуват по-активен метаболит еналаприлат.

Около 60% от веществото се свързва с плазмените протеини. Максималната концентрация на еналаприлат в кръвната плазма се получава след 3-4 часа след прилагане. Хипотензивен ефект се дължи на инхибиране на АСЕ настъпва след 2-4 часа след приложение като достига пик след 6 часа и продължава за 24 часа. Около 60% от Еналаприл отделя чрез бъбреците (20% - непроменени, 40% - като еналаприлат), 33% чрез потвърждаване червата (6% - непроменено, 27% - като еналаприлат). Периодът на полуразпад е 11 часа.

странични ефекти

• кръвоносна система: Тежка хипотония, болки в гърдите, сърцебиене. В много редки случаи - стенокардия, инфаркт на миокарда, на фона на съществуващата хипотония.
• Нервна система: депресия, объркване, безсъние, замайване, чувствителност нарушение на тип парестезии.
• GIГадене, повръщане, коремна болка, запек, диария.
• дихателен: Усещане за болки в гърлото, задух, бронхоспазъм.
• кожа: Сърбеж, обрив, алопеция, дерматит, зачервяване на кожата.
• Senses: усещане шум в ушите, замъглено зрение, нарушения на вкуса.
• Урогенитални: еректилна дисфункция при мъжете.
• кръв: анемия, ускорена СУЕ, левкоцитоза с преобладаване на еозинофилите, тромбоцитопения. При някои пациенти е налице увеличение на калиев кръвна плазма, урея, креатинин, билирубин, и понижено натрий.

Renitek се понася добре, и тези нежелани реакции са много редки. Много от тях са с кратък живот, както и външния им вид не изисква премахването на RENITEC. Изключение е нетолерантност и ангионевротичен ангиоедем на лицето, устата и глътката, изискващи спешни мерки.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към еналаприл;
• Наследствен ангиоедем или идиопатична;
• Неправилната абсорбция на глюкоза, галактоземия, недостатъчност лактаза ензим;
• Сесии хемодиализа;
• Възраст до 18 години

Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти на възраст над 65 години.

Взаимодействие с други лекарства

• Калий-съхраняващи диуретици - увеличаване на калий в кръвта;
• Хипогликемични средства - Renitek могат да изострят ефектите на тези лекарства;
• НСПВС - намали хипотензивния ефект на Enalapril;
• Теофилин - еналаприл намалява неговата сила;
• Циметидин - удължава продължителността на действие Еналаприл;
• Етилов алкохол - подобрява антихипертензивния ефект на лекарството;
• литиев - литиев забавя екскреция;
• (. Бета-блокери, блокери на калциевите канали и т.н.) антихипертензивни лекарства други групи - повишаване на ефекта на Еналаприл;
• Обезболяващи средства - изострят хипотония.

Бременност и кърмене

Еналаприл малеат е в състояние да проникнат през плацентата и токсично качеството на плода. Това действие е в тежка хипотония, бъбречна недостатъчност, и дисплазия на черепа. Той записва присъствието си в майчиното мляко. Следователно, използването на RENITEC по време на бременност, особено в II-III триместър и по време на кърмене е противопоказано.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 2.5 години. Renitek рецепта.