Нова химични технологии увеличава мощността на прицелна терапия на рак

В тази книга, предвещава нова, по-мощна форма на целенасочена терапия на рака, учени от Института по онкология, Dana-Farber развити химическа технология, която не само забранява вредните протеини в туморните клетки, както съществуващите лекарства, но и да ги унищожат.

Както е описано в изследването, публикувано на интернет страницата на списанието Science 21 май, 2015, стратегията използва свои собствени механизми на туморните клетки да се унищожи протеини за разтваряне и отстраняване на протеините, които контролират растежа на рака. Когато се изпитва в лабораторни проби на левкемични клетки и в животни с левкемия подобен на човешкия, този подход води до много по-бърза смърт на ракови клетки, отколкото в нормална targentnoy терапия.

Изследователите са разработили стратегия, като начин на инхибитори на протеин "неподатлив на наркотици" и преодоляване на съпротивата на наркотици, което е често срещан недостатък на прицелна терапия. Устойчивост случва, когато тумор първоначално отговаря на специално терапия, избягва ефекти на лекарства и възобновяване на растежа им.

"Една от причините за стабилността е, че свързани с рака протеини, често имат множество функции в клетката, но обикновените целеви методи на лечение забраняващ само една или повече от тези функции, - каза старши автор на доклада, Джеймс Bradner д-онколог и химик в Института по онкология, Dana-Farber.

- конвенционални лекарства могат да насочват протеини адаптиране към тях, и клетките са алтернативни начини за техния растеж сигнали. Започнахме да се развива подходи, които ще доведат до разпадане на протеина мишени, а не само потискане. Би било много хубаво, ако можем да се трансформира химически потискане лекарства да се унищожи. "

Той се състои от манипулиране на естествената система за унищожаване на протеини в клетката. Използвани или нежелани протеини са отбелязани за отстраняване от ензими, които са прикрепени към него протеин, наречен убиквитин. Маркирани са протеини след това те попадат в протеазомата.Производни, където те се унищожават. Три от ензима - нарича Е1, Е2 и E3- сътрудничат за поставянето на етикети.

За да се използва тази система за унищожаване на раковите протеини, екип Bradner развита химическа адаптер, който се прикрепя към молекула целенасочена терапия. Този адаптер работи като малка ремарке, което позволява на лекарството да тегли клетъчен механизъм протеин деградация директно към интересуват протеин. След свързване с протеин, комбинацията от "лекарство-протеин деструктор" го унищожава.