Trental - инструкция, ревюта на приложения

Trental (Trental) - лекарство за подобряване на реологичните свойства (течливост) кръв.
Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
Малко история
интересни факти
технология за синтез на
издаване
свидетелство
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
Взаимодействие с други лекарства
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Активната съставка в състава е Trental пентоксифилин (Pentoxyphyllinum). Това метилксантин производно е бял кристален прах, разтворим във вода. Химическа формула: C₁₃Н₁₈N₄О₃. Име: 3,7-дихидро-3,7-диметил-1- (5-оксохексил) -1 Н-пурин-2,6-дион.

механизъм на действие

Фармакологично действие пентоксифилин, както и други ксантини, въз основа на неговата способност да блокира фосфодиестераза (PDE), и по този начин се променя съдържанието на вътреклетъчния калций. Калциевите йони играят ключова роля в намаляването на гладки и скелетните мускули. Под действието на калций е взаимодействие на актин и миозинови протеини, отговорни за свиване на мускулните влакна. Свиване на гладката мускулатура на кръвоносните съдове води до вазоконстрикция. В този случай, лумена на стеснение на кръвоносните съдове. Забележително е, че водеща роля в образуването на кръвно налягане (ВР) и тъканите на снабдяване с кислород принадлежи на малките кръвоносни съдове и капиляри, така наречените Микросъдове. Главен път - това е само магистрали. Микросъдове включват малките артерии и вени (артериоли и венули) и фините капиляри. За тези Микросъдове проведени микроциркулацията на кръвта. В подкрепа на микроциркулацията на съответното равнище между микро кръвоносни съдове има голям брой на обходни съдове или роднините.

Директен ефект на вътреклетъчния калций прави сАМР (цикличен аденозинмонофосфат), която се образува от АТР (аденозин трифосфат) от циклаза ензима аденилат. Под действието на съдържанието на междуклетъчен сАМР калциев се намалява, което води до релаксация на гладки черупки микросъдове. PDE - ензим (по-точно - група от ензими), които унищожават сАМР, и по този начин стимулира съдов спазъм. Пентоксифилин блокира PDE. Това автоматично води до натрупване на междуклетъчен сАМР, вътреклетъчен намаляване на размера на калций и релаксация на съдов мускул мембрана. Увеличаването на съдовия лумен свързано с подобрение в кръвния поток и доставката на кислород към органи и тъкани.

Релаксация микросъдовите води до намаляване на общото периферно съпротивление (OPS) плавателни съдове, което води до хипотония, намаляване на кръвното налягане. Хипертонията е придружено от увеличаване на контрактилитета на миокарда. Сърцето помпи в единица време по-голям обем кръв чрез вазодилатация и също така увеличава кръвоснабдяването (перфузира) тъкан. Пентоксифилин действа на почти всички микро кръвоносни съдове, разположени в различни анатомични области. Отстраняването на спазъм на коронарните (сърце) съдове подобрява кръвния поток на миокарда, намаляване на честотата на пристъпи на ангина болка в гърдите и да се предотврати развитието на инфаркт на миокарда. Същото важи и в мозъчните съдове се придружават от подобряване на умствените функции, елиминиране енцефалопатии (мозъчни нарушения в различни заболявания) и намаляване на риска от инсулт. А белодробното съдово разширение води до подобряване на белодробната тъкан перфузия и за подобряване на кръвта с кислород.

Въпреки това, съдов спазъм - не е основният но не е единствената причина за заболявания микроциркулацията на кръвта. разстройство на база микроциркулацията е интраваскуларна тромбоза в комбинация с патологични промени в съдовата стена. Освен това, тези два фактора са взаимосвързани. Обикновено, когато непокътнати ендотел (вътрешна хориоидея) заедно с кръв е в неговите оформени елементи, произтичащи свободно върху съдовия легло. Тромби не се появи и всички слоеве на кръвта, които се движат със същата скорост (ламинарен поток). Възпаление, образуването на атеросклеротична плака променя свойствата на ендотела. За да са свързани тромбоцитите (адхезия). Това активира плазмените фактори на кръвосъсирването, тромбоцити слепват (агрегиране). Сформирана кръвен съсирек, който укрепва направления на фибрин. Тя фиксира еритроцити, които дават червен тромб. Поради образуването на кръвни съсиреци и атеросклеротични плаки, ламинарен поток на кръвта се заменя чрез разклащане, турбулентен.

вискозитета повишава кръвното. Намалено доставка на кръв и кислород към тъканите и органите (исхемия). При пълно спиране на перфузия на органи и тъкани, изложени некротични промени. Това означава, че такъв механизъм, включващ спазъм, ендотелна възпаление, тромбоза и атеросклероза основата ангиопатия (микроваскуларни лезии) в различни заболявания. Сред тези заболявания - диабет, хипертония, атеросклероза облитериращ, долен крайник varicosity и други причини ангиопатия, вкл измръзване, хронична вреда и вибрации ... Освен посочените по-горе инфаркти, инсулти и спонгиформни ангиопатия в различни анатомични области могат да се появят хора с увредено зрение и слух, крайник студенина, интермитентно накуцване, трофични язви.

Пентоксифилин не само разширява кръвоносните съдове, но също така се отнася и за всички връзки от патогенеза (механизъм за развитие) ангиопатии. Под действието на лекарството не само увеличава съдържанието на цАМФ, но ATP. ATP натрупване в структури на мозъка допълнително подобрява нейната устойчивост на исхемия. Това подобрява мисленето и паметта явления регресират енцефалопатия. Обаче, лекарството не се използва в хеморагичен инсулт (мозъчен кръвоизлив) като подобряване на микроциркулацията може да увеличи поточно от разкъсан кръвоносен съд. Натрупването на АТР в еритроцити увеличава тяхната еластичност и предотвратява деформация. По този начин подобряване на доставката на кислород към тъканите. Лекарството предотвратява отделянето на образуваните елементи на някои биологично активни вещества. Един от тези вещества, TNF (тумор некрозис фактор), има пряко увреждане на съдовия ендотел. Същият фактор играе важна роля в адхезията на тромбоцитите и агрегация. Блокиране пентоксифилин освобождаване на TNF и други вещества на медиатори на възпаление образува елементи, по-специално от левкоцитите предпазва ендотела от увреждане и предотвратява образуването на тромби. В допълнение, пентоксифилин активира някои компоненти на системата за фибринолиза, ефектът от които е насочена към разтварянето на вече образувани тромботични съсиреци.

По този начин, подобрен кръвен реология под пентоксифилин придружено от редица положителни ефекти, сред тях - (намаляване на налягането на кръвта) хипотензивния, антиангинозни (urezhenie ангина атаки), неврозащитен (защита CNS) и angioprotektornoy (съдов защита от увреждане), и подобряване на микроциркулацията различни кораби, включително и обезпечение. В същото време на фона на тежка хипотония и преразпределение на вътреклетъчния калций, са възможни аритмии и повишена честота на пристъпите от ангина. Въпреки това, тези странични ефекти са редки, и лекарството се понася добре от повечето пациенти. За да не се образува пристрастяване и зависимост. Има и други положителни ефекти пентоксифилин. Като ксантин, тя отпуска гладката мускулатура на бронхите. Премахване на бронхоспазъм, във връзка с подобряване на белодробната циркулация може да донесе значителни ползи за лечение на астма. Обаче в това заболяване Trental не се прилага самостоятелно и в комбинация с други лекарства. И Trental насърчава повишаването на оздравяването. Това се дължи не само за подобряване на микроциркулацията, но също така да увеличи производството на фибробласти (съединителната тъкан клетки), както и повишена активност на ензим колагеназата на, стимулиране на регенераторните процеси и предотвратяване на белези.

Малко история

През изминалото десетилетие, основни лекарства за лечение на централната и периферна ангиопатия съдове бяха myotropic спазмолитици. Но тези лекарства се елиминират от спазми, и на практика не оказва влияние върху реологичните свойства на кръвта. Всичко се промени, след като през 1972 г. персоналът на германската фармацевтична компания Hegst синтезира пентоксифилин, което е оригиналното име Trental. Лекарството веднага започна да се прилага в клиничната практика. В СССР Trental се използва от 1977 г. Някои чуждестранни учени поставиха под въпрос ефективността на Trental. Обаче, лекарството се предписва досега, и се оказва отличен за лечение на съдови заболявания.

интересни факти

Под действието на цАМФ се повишава подвижността на сперматозоидите. Затова пентоксифилин добавено към културата сперма по време на някои видове асистирана репродуктивна технология.

технология за синтез на

Пентоксифилин, получен по време на няколко последователни химични реакции. При производството на таблетки заедно с алкално вещество се използва и помощно - двуосновен калциев фосфат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, талк, магнезиев стеарат, поливинилпиролидон. Таблетките обвивка се състои от диетил фталат, титанов диоксид, съполимер на метакрилова киселина. таблетки със забавено освобождаване (удължена) забавено действие включва магнезиев стеарат, талк, двуосновен калциев фосфат, етил целулоза.

издаване

• Таблетки 100 мг таблетки с продължително действие ретард 400 мг;
• Разтвор за инфузия (интравенозна капкова) 2% в ампули от 2 и 5 мл.

Trental се прави от страна на индийските филиали на мултинационални фармацевтични компании Hegst и Aventis. Пентоксифилин - един руски продукти, произведени от няколко фирми.

Съответно, Trental на разходите е по-висока от пентоксифилин. В допълнение към тези лекарства, има друго активно вещество с пентоксифилин:

• Agapurin - таблетки, инфузионен разтвор. Zentiva, Словакия.
• Саксии - таблетки. Lannaher, Австрия.
• Pentilin - таблетки, инфузионен разтвор. Krka, Словения.
• Fleksital - таблетки. Сан, Индия.
• Trenpental - таблетки. Bryntsalov, Русия.

Тегло на таблетките и концентрацията на разтворите е един и същ навсякъде. Изключения са таблетки и забавят Pot Agapurin който тегло е 600 мг. Чуждестранните компании произвеждат лекарството под имената Dartelin, Pentomer, Pentoksin, Fleksital, арт. Но тези лекарства са почти непознати за нашия потребител.

свидетелство

• Инсулт - енцефалопатия с церебрална артериосклероза, последствията от исхемични инсулти.

• Периферни циркулаторни нарушения - различни видове ангиопатия, вкл причинени синдром на Рейно, атеросклероза облитериращ, диабетна и проявяват трофични язви, интермитиращо накуцване ...

• Слухови и зрителни проблеми, причинени от нарушаване на микроциркулацията във вътрешното ухо, в мрежата, както и хориоидеята.

дозировки

Вътре Trental вземат една таблетка (100 мг) 3 пъти на ден. След това дозата може да бъде увеличена до две таблетки (200 мг) 2-3 пъти на ден. Таблетите са взети по време на или непосредствено след хранене, не дъвчете, поглъщат цели, измити с малко вода. Максималната единична доза Trental - 400 мг дневно - 1200 мг.

Интравенозно приложената 100 мг Trental (5 мл 2% разтвор), предварително разтворен в 200 или 400 мл физиологичен разтвор. Infusion проведе 1 или 2 пъти на ден. Продължителността на инфузията - 1.5-3 часа. В някои тежки мозъчни разстройства, продължителност гангрена на инфузия може да бъде увеличена. Между инфузиите с двойно ретард като 2 таблетки от 400 мг. По време на употребата на лекарството изисква внимателно наблюдение на общото състояние на пациента и кръвното налягане. Рязкото намаляване на кръвното налягане е силно нежелателно, особено при пациенти с мозъчни разстройства, като по този начин допълнително влошаване на мозъчната перфузия. При пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбреците може да забави храносмилането и екскреция пентоксифилин, които могат да изискват намаляване на получената доза.

фармакодинамика

Дали вътре пентоксифилин се абсорбира почти напълно в храносмилателния тракт. Бионаличността е средно 19%. В черния дроб, лекарството претърпява метаболитни трансформации да образуват няколко метаболити. Основната един - 1- (5-хидроксихексил) -3,7-диметилксантин физиологично активни, и плазмена концентрация е 2 пъти по-висока от немодифициран пентоксифилин. Също така, лекарството се метаболизира в еритроцитите. Показан по-голяма степен в урината като метаболити (90%) и в червата (около 4%). Периодът на полуразпад на непроменен пентоксифилин е 0,4-0,8 часа, а за метаболити - 1-1.6 часа. Пациенти в напреднала възраст, с нарушена поради забавено отстраняване на чернодробна и бъбречна функция пентоксифилин могат да се натрупват в организма.

странични ефекти

• кръвоносна система: Понижаване на кръвното налягане, сърдечна аритмия, сърдечна болка, прогресията на съществуващите ангина
• CNS: Главоболие, световъртеж, безсъние, безпокойство, конвулсии.
• кръв: Анемия, левкопения, тромбоцитопения, gipofibrinogenemia, бавно съсирване на кръвта.
• GI: Усещането за сухота в устата, намален апетит, жлъчна стаза (холестаза), холестатично хепатит с повишени чернодробни ензими, спонтанно чревно кървене.
• кожа: Зачервяване, усещане за прилив на кръв към горната част на тялото и лицето, сърбеж, обрив, подуване, повишена чупливост на ноктите.
• имунната система: Анафилактичен шок.
• очи: Повишено зрителна острота, загуба на зрението област.

Тези нежелани реакции възникват в случай на превишаване на препоръчваните дози Trental.

Противопоказания

• Особености пентоксифилин и други метилксантини;
• Остър инфаркт на миокарда;
• Всяко масивно кървене;
• Хеморагичен инсулт (мозъчен кръвоизлив);
• Кръвоизлив на ретината;
• Възраст до 18 години.

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, аритмия, сърдечна, чернодробна и бъбречна болест, стомашна язва и дуоденална язва 12, склонността към кървене.

Взаимодействие с други лекарства

• антихипертензивни медикаменти - укрепване ефект, маркиран намаляване на кръвното налягане.
• Антикоагуланти, тромболитични агенти, нестероидни противовъзпалителни агенти - повишаване на ефекта, рискът от кървене
• Инсулин, хипогликемични средства таблетка - засилване на действията, рискът от хипогликемични състояния.
• циметидин - повишаване на кръвната плазма пентоксифилин, рискът от странични ефекти.
• други метилксантини - нерви.

Пушенето намалява ефективността на Trental.

Бременност и кърмене

Trental е противопоказан по време на бременност и кърмене.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25⁰С Срок на годност - 4 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.