Duphaston - инструкция, ревюта на приложения

Djufaston (Duphaston) - синтетичен аналог на женския хормон прогестерон.

Съдържание:
Активна субстанция
механизъм на действие
издаване
свидетелство
Малко история
технология за синтез на
дозировки
фармакодинамика
странични ефекти
Противопоказания
лекарствени взаимодействия
Бременност и кърмене
съхранение

Активна субстанция

Duphaston - търговското наименование на лекарството. Ролята на активното вещество в него се подава Dydrogesterone (Dydrogesteronum). Химическа формула: C₂₁Н₂₈О₂. Заглавие: (9beta, 10alfa) прегна-4,6-диен-3,20-дион.

механизъм на действие

Djufaston (някои източници - Duphaston) се отнася до синтетични прогестини, т.е., изкуствено създадени аналози женския полов хормон прогестерон ... Прогестеронът и естроген (естрон, естриол, естрадиол) да извършвате редица жизненоважни функции. Тези хормони формират облика на една жена, регулират менструалния цикъл, както и при настъпване на бременност осигуряват нормално развитие с последваща доставка. На скалата на цялото тяло, тези хормони са включени в почти всички видове метаболизъм (метаболизъм), засяга кръвосъсирването, стойност на кръвното налягане, синтезът на други хормони, и повече.

Прогестеронът е хормон, наречен жълтото тяло, т. За да. В голяма степен се синтезира от жълтото тяло, образувана на мястото на разкъсване на фоликула. Пиковите нива на прогестерон съставлява лутеалната или секреторна фаза на менструалния цикъл. Тази фаза започва от момента на (освобождаване на яйца от разкъсания фоликул) овулация преди началото на следващата менструация при липса на оплождане. Основната физиологична роля на прогестерон - осигуряване на имплантация (потапяне) на оплодената яйцеклетка в маточната лигавица и по-нататъшното поддържане на нормална бременност, предпазване от усложнения. Прогестеронът подготвя ендометриума съответно - повишена секреция на ендометриални жлези (секреторния ендометриум), и процесите на пролиферация (клетъчно делене) Обратно, регресират. Слузта в цервикалния канал на матката намалява. По този начин се възпрепятства насърчаването на спермата и намалява способността им за по-нататъшно оплождане.

При настъпване на бременност, прогестерон под влиянието на човешки хорионгонадотропин (ЧХГ) секретира от започва плацентата. Така отпуска мускулния тонус на матката (миометриума), и по този начин предотвратява спонтанни аборти и спонтанни аборти. Неговият ефект върху матката, прогестерон предприе редица начини. Той стимулира бета-адренергични рецептори, облекчаване на матката, но също така ускорява разпадането на окситоцин и вазопресин, намалява мускулатура на матката. Освен това, на матката прогестерон намалява чувствителността към хистамин и серотонин, които увеличават съкратителната активност на миометриума. Плодът съдържа в допълнение към майката и бащините гени. Тези бащина гени за тялото на жената са чуждестранни. Следователно, имунната система предизвиква реакции, насочени към отхвърляне на плода. локално прогестерон упражнява имуносупресивна (имуносупресивна) ефект и по този начин запазва плода.

И прогестерон намалява количеството на простагландини в матката. Тези биологично активни вещества в голяма степен са отговорни за появата на симптоми на ПМС (предменструален синдром) - коремна болка, главоболие, оток, повишено кръвно налягане и емоционална лабилност. Прогестеронът се отразява на външния вид и функцията на млечните жлези - осигурява закръглена форма, разпространението на функционален жлезиста тъкан, и след раждането стимулира лактацията. Този хормон е предшественик на други хормони - естрогени, андрогени, глюкокортикоиди, които регулират репродуктивната система и метаболизма. Тъй като естрогени прогестерон е в състояние на динамично равновесие. Естрогените също осигуряват много физиологични процеси.

Въпреки това, повишените нива на тези хормони (hyperestrogenemia) води до редица негативни последици. Hyperestrogenemia проявява чрез прекомерна свръхрастеж, анормална пролиферация на ендометриума. Това може да доведе до развитието на ендометриоза или злокачествени тумори. Превишение производство на естроген води до фиброцистозни промени в гърдата. Под действието на естроген увеличава кръвосъсирването, нивото на кръвната глюкоза, забавяне тяло настъпва соли. Прогестеронът нормализира всички тези показатели, стимулира отделянето на течности и соли от тялото. Прогестеронът изпълнява своите действия чрез разположени в органите и тъканите на специфичен рецептор на прогестерон.

Логично е, че когато недостиг на прогестерон всички извършени техните функции ще бъдат нарушени. Ендометриоза и повишен риск от злокачествени тумори в матката. Млечните жлези са изложени фиброциститно дегенерация с последващо преобразуване в рак. Нарушен менструален цикъл. В този случай, това значително страда лутеалната фаза. Поради тази причина, често има стерилност, а ако все още бременност настъпила, след евентуален спонтанен аборт и преждевременно раждане. Цикълът става нередовен. Поради липса на простагландини изразени симптоми на ПМС. Тези същите симптоми като част от менструалния цикъл се нарича дисменорея.

При тежки случаи, несъществуващи менструация (аменорея). Забавянето узряване на фоликулите и диференциация на доминантен фоликул води до поликистозни яйчници. Поликистозните яйчници изостря dishormonal заболявания при жените. недостиг на прогестерон, като правило, не е абсолютна, но относителният - прогестерон се отделя в нормални количества, но по-естроген. Причината за това - гинекологични възпалителното заболяване или екстрагенитална патологията, свързана главно с други части на ендокринната система, хипофизната жлеза, щитовидната жлеза. Лутеинизиращ хормон (LH), получена от предната хипофизна жлеза да стимулират синтеза на прогестерон в жълтото тяло. Между LH и обратна връзка прогестерон съществува - с увеличаване на ниво на прогестерон синтез на LH в хипофизната забавяне. Недостатъчно количество LH последвано от недостиг на прогестерон. Когато менопауза (физиологичен, или развиват в резултат на гинекологични заболявания, хирургични процедури), има абсолютна липса на прогестерон и естроген.

Единственият изход от тези ситуации - да компенсира дефицита на прогестерон в рамките на хормоно-заместителна терапия (ХЗТ). За да направите това, както и назначаването на синтетични прогестини, които включват Duphaston. Dydrogesterone молекула в неговата структура е подобна на молекулата на прогестерон. Следователно, лекарството има афинитет към прогестерон рецептори. По този начин тя селективно се свързва с рецепторите на матката, и не засяга рецептори в други органи. Под действието Duphaston нормален менструален цикъл, ICP избледняват явление. Още по време на лечение има способността да си представим и по-нататъшното формиране на нормална бременност. Предотвратяване на такива отрицателни последици hyperestrogenemia като ендометриоза, злокачествени тумори на матката. Така Djufaston не елиминират способността на естроген за намаляване на нивото на холестерол с ниска плътност, и инхибиране на развитието на атеросклероза. Duphaston няма никакъв ефект върху метаболизма на въглехидратите и здравето на черния дроб. Лекарството не притежава свойствата на андрогени и глюкокортикоиди и по този начин за предпочитане се различава от много други синтетични прогестини. Лекарството не може да се използва като средство за контрацепция.

издаване

Таблетки 10 мг.

Dydrogesterone Duphaston под оригиналното име е направена в Холандия, мултинационална фармацевтична компания Abbott и Solvay. Продукти на тази компания е популярна в Съединените щати, Русия и Запада. Европа. Чужбина, лекарството е известен като Bifaston, Beritoks, Terolut, Ginorest. Но тези лекарства не се внасят в Русия. В допълнение Duphaston ние назначен Utrozhestan прогестерона активно вещество.

свидетелство

• ендометриоза;
• Безплодието причинява от дефицит на LH;
• дисменорея;
• Менструални нарушения;
• Цялостно лечение на ПМС;
• Аменорея (в комбинация с естрогени);
• Дисфункционално маточно кървене;
• Застрашени и хабитуален аборт;
• HRT за предотвратяване на пролиферативни промени в миометриума в случай на естроген за лечение на разстройства, свързани с менопаузата.

Малко история

Dydrogesterone се синтезира в 50-те години на миналия век. Производство на наркотици Duphaston е създадена 60 Оттогава лекарството се използва успешно в гинекологичната практика в Русия и в чужбина.

технология за синтез на

Didrogesteron първоначално произведени от естествени суровини - соя и ямс. Сега състава, получен в реакции органичен синтез насочени към образуването на вещества с молекула максимално подобен на естествен прогестерон молекула. При производството на таблетки Duphaston допълнение към основното вещество, използвано и спомагателни дидрогестерон: лактоза монохидрат, хипромелоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте. употребяван хипромелоза, титанов диоксид, полиетилен гликол, за производството на таблетки черупки.

дозировки

Таблетките се приемат през устата в определени дни на менструалния цикъл, в зависимост от доказателствата.

• Ендометриозата. Непрекъснато или от 5 до 25 дневен цикъл.
• Безплодието причинява от дефицит на LH. 1 таблетка 14 до 25 дневен цикъл. Лечението се извършва в продължение на най-малко 6 цикъла. Продължавайте да вземате таблетките, а в първите месеци на бременността последвалата да предотврати спонтанен аборт.
• заплашващ аборт. Започвайки с 4 единични таблетки дозата. След това вземете една таблетка за всяка следваща 8 часа преди изчезването на заплашващ аборт симптоми.
• от един спонтанен аборт. 1 таблетка 2 пъти на ден. След това дозата се намалява постепенно.
• PMS. 1 таблетка 2 пъти на ден с 11-25 дневен цикъл.
• дисменорея. 1 таблетка 2 пъти дневно от 5 до 25 дневен цикъл.
• Аменорея. 1 таблетка 2 пъти на ден с 11 до 25 дни цикъл в комбинация естроген, взети един път на ден 1 до ден 25 на цикъла.
• Нередовен менструален цикъл. 1 таблетка 2 пъти на ден с 11-25 дневен цикъл.
• Дисфункционално маточно кървене. 1 таблетка 2 пъти дневно в продължение на 5-7 дни. За предотвратяване на кървенето предписано 1 таблетка 2 пъти на ден с 11-25 дневен цикъл.
• HRT. 1 таблетка в рамките на 14 дни в 28-дневен цикъл. В комбинация с естрогени вземат една таблетка 1 на ден за последните 12-14 дни на естроген. При недостатъчна ефективност Duphaston неговата доза може да бъде увеличена до две таблетки.

фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се образува след 2 часа след приложението. Свързването с плазмените протеини - 97%. Черният дроб е метаболитен трансформации чрез хидроксилиране кетон и метилови групи. Свързани с глюкуронова киселина. 56-79% от лекарството се елиминира чрез бъбреците като конюгати глюкуронова киселина. изход Dydrogesterone 85% през първия ден, в продължение на следващите три дни лекарството се излъчва почти изцяло.

странични ефекти

• CNS: Главоболие, мигрена, обща слабост.
• GI: Абдоминална болка, нарушена чернодробна функция, жълтеница.
• репродуктивна системаСвръхчувствителност на гърдата, матката кървене.
• На кожата и подкожната тъкан: Периферен оток, алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, ангиоедем.
• кръвХемолитична анемия.

Противопоказания

Лекарството не взема в случай на индивидуална непоносимост на дидрогестерон или други компоненти. Djufaston противопоказан при синдром на малабсорбция (малабсорбция в стомашно-чревния тракт), както и генетично причинени от смущения или галактоза метаболизиращ ензим лактазна недостатъчност, лактоза разделяне. Duphaston не е подходящ за синдром на Ротор и Dubin-Johnson. Това са видове вродени стеатоза (нарушения на чернодробната функция), които, за щастие, изключително редки. Много внимателно да предпише пациенти Duphaston, чиято предишна бременност бе придружено от сърбеж.

лекарствени взаимодействия

Duphaston е съвместим с всички лекарства. Рифампицин, фенобарбитал и други средства, които повишават активността на микрозомални чернодробните ензими Didrogeterona ускори разцепване, и по този начин намаляване на неговата ефективност.

Бременност и кърмене

Dydrogesterone не прониква през плацентата, и няма ефект върху плода. Поради това може да се използва по време на бременност. Въпреки това, лекарството попадне в млякото на майката. Ето защо, ако е необходимо да се приеме Duphaston, кърменето е спряло.

съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30⁰С Срок на годност - 5 години. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.