Siofor - инструкция, ревюта на приложения.

Siofor (Siofor) - таблетирани хипогликемични средства.

Съдържание:
Активна субстанция
Показания
История на създаване
аналози
синтез
механизъм на действие
Препоръчителна доза
фармакодинамика
Противопоказания
Бременност и кърмене
странични ефекти
Взаимодействие с други лекарства

Активна субстанция

Siofor - непатентно наименование на лекарството, при което активното вещество е метформин (метформин) или dimetilbiguanid свързани с бигуанид група.

Показания

Диабет тип II, затлъстяване, лошо податлив на хранителна терапия.

История на създаване

Естествен източник на бигуанид е ЖАБЛЕК (Рю аптека козе, Galega) - тревисто многогодишно растение коренище. Хипогликемични свойства са установени и фий в Средновековието. Екстрактът на това растение се използва за лечение на диабет - така наречените диабет след това. В онези дни диабетът е бил открит по-късен етап, когато нивото на кръвната захар е толкова висока, че той се отделя в урината. А "диагностично изследване" наред с други неща, включва оценка на урина вкус. Установено е, че след приемането на екстракта от урината на пациенти с диабет, станала по-малко сладко.

По-късно, в XIX век., Мляко фий екстракт от активното вещество е разпределено -izoamilen-гуанидин или galegin. В началото на ХХ век. Беше потвърдено, хипогликемични свойства на гуанидин, но е установено, че е токсичен за черния дроб. Тогава синтезира вещество аналог с подреждане на две гуанидинови групи на краищата на молекулната верига. Така че има бигванидини. За разлика от природните гуанидинови бигуаниди са по-ефективни и по-малко токсични.

Бигунидинови няколко лекарства, включително синтезирани и Sintalin. След това, през 1922 г. В научната литература е първият описан метформин. 1921 бе белязана от голямо научно откритие -Getting и синтез на инсулин и последващото му използване в клиничната практика. Бигуаниди по-малко ефективни в намаляване на нивата на кръвната захар, и токсичност Sintalina е доста високи. Какво бигуаниди и инсулин имат различни ефекти върху диабет, не се счита.

Необходимостта за шофиране диабет тип II се причинява от прераждане biguanidov.Eto настъпили през 50-те години на ХХ век. След това се синтезира фенформин и буформин. Но веднъж са наблюдавани странични ефекти от тези лекарства: отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт (GIT) и млечна ацидоза. Последният термин означава преминаването на алкално-киселинното равновесие в киселина страна (ацидоза) се дължи на натрупването в кръвта и тъканите на млечна киселина (лактат) .В някои случаи на лактатна ацидоза доведе до смъртта на пациенти.

Поради тази причина, бигваниди данни са били забранени за употреба и износ на Службата за надзор на Администрацията по храните и лекарствата. В момента фенформин ограничения се прилагат в някои страни, като Италия, Полша, Бразилия, Китай и др. Но в повечето страни е забранен. За разлика от метформин фенформин по-малко токсични, въпреки че е по-скъпо. Това лекарство е одобрен и се препоръчва за лечение в Съединените щати и износ в други страни на Службата на САЩ през 1995. В момента на метформин е под формата на многобройни генеричните лекарства (лекарства аналогов продава под други имена), се използва в много страни по света, включително и и в Русия.

аналози

Siofor в таблетки с тегло 500, 850 и 1000 мг, произведени от германската компания на Berlin-Chemie. Този производител е дъщерно дружество на друго дружество, Menarini Group, създаден през Флоренция и в момента заема водеща позиция за производство на фармацевтични продукти в световен мащаб. Подобно на всички продукти от Berlin-Chemie, Siofor са с високо качество и надеждна защита срещу фалшифициране.

Не по-малко известни бигуанид - Glucophage, произведен от Merck и листа във Франция под формата на таблетки. Налице е също така Glyukofazh Long - удължена действие на наркотици. В руския пазар има хапче Метформин-Рихтер и Метформин-Teva произведени Руската дъщерното Gedeon Richter и Израел Teva.

Прави впечатление, че в САЩ Metformin е бил произвеждан под името Glucophage (pozhirateol глюкоза). Тя е под това име на наркотици произвежда гореспоменатите френските производители. Просто Glucophage - Glucophage е френска транскрипция. Има немски Metfogamma Аржентина Bagomet и Lanzherin синтезира словашката компания Zentiva. Руските производители Pharmakon, Pharmstandard, Akrikhin освобождават лекарство, наречено метформин, Gliformin, Novoformin, Formetin. стандартна таблетка тегло - 500, 850 и 1000 мг. Традиционно, чужд, особено френски и немски език, производителите имат повече доверие. Но също така и разходите за производство е много по-висока от руската медицина. Но качеството и репутацията, както знаем, струва пари.

синтез

Метформин се получава чрез взаимодействие на равни количества цианогуанидин и 2-диметиламин, което се разтваря в толуен и след това се охлажда. След това, към разтвора се добавя хлороводород. Сместа кипи спонтанно с образуване на утайка - метформин хидрохлорид или 2 N, N-Dimetilimiddikarboimiddiamida. Това вещество с практически neproiznosimym име има формулата C₄Н₁₁N₅.

механизъм на действие

В основата на диабет тип II, който е основният индикация за Метформин лежи относителна инсулинова недостатъчност. При това заболяване, за разлика от тип I диабет, инсулин се произвежда в панкреаса на нормални, или дори повишени количества. Но това все още не е достатъчно за нормално усвояване на глюкозата от тъканите. Това е типично за затлъстяване, срещу която развитие на диабет тип II.

С този вид заболяване е оформен инсулинова резистентност - съпротивлението на тъканите към действието на инсулин. Затлъстяването е придружено от увеличаване на мастната тъкан клетки - адипоцити. Адипоцитите синтезират няколко биологично активни вещества, сред които - лептин. Лептинът метаболизъм все още не са достатъчно проучени. Въпреки това, той установи, че той потиска синтеза на преносители на глюкоза. Този специфичен транспортер протеини, посочени като GLUT. Те са свързани с глюкоза, и в тази форма се транспортират от кръвната плазма в клетката.

Намалени нива на резултати GLUT в образуването на компенсаторно повишаване на инсулин от панкреаса. Но дори и това повишено количество инсулин, не е достатъчно за нормалното въглехидратния метаболизъм. Но дори и повече инсулин допринася за затлъстяване - това инхибира разпадането на мастната тъкан липолизата. По този начин се образува порочен кръг: ozhirenie- insulinorezistentnost- диабет, повишена секреция insulina- затлъстяване. След това, глюкоза се натрупва в големи количества в кръвната плазма, токсични ефекти върху панкреатичните бета-клетки. Тези клетки са изчерпани, и производство на инсулин спира - абсолютен инсулинов дефицит замества роднина.

Метформин, подобно на всички други бигуаниди разбива този порочен кръг. Чрез неговото действие се усилва синтеза транспортери GLUT, което води до облекчаване на глюкозен транспорт в клетката. В този случай, необходимостта от по-големи количества инсулин изчезва и нивото му се нормализира. Това намалява количеството на телесните мазнини. В основата на този ефект Метформин и други механизми. Метформин намалява нивото на липиди (мастни съединения) в кръвната плазма - холестерол, мазнини, триглицеридите и липопротеините с ниска плътност. Последно отговаря за развитието на атеросклероза. В същото време, с висока плътност пластмасов материал е holesterin- на клетъчни структури и материали за синтеза на хормони и биологично активни вещества. Бигуаниди съдържание на липопротеините с висока плътност не се намалява.

В допълнение, метформин е аноректици - намалява апетита, жажда за мазнини и въглехидрати храни. Ето защо, лекарството, включени в някои програми, за да отслабнете. В основата на аноректично действие на Метформин - намаление в нивата на инсулина, което стимулира апетита и насърчава хранене. Освен това, Метформин инхибира абсорбция на въглехидрати в стомашно-чревния тракт, и инхибира глюконеогенезата - синтеза на глюкоза от не-въглехидратни съединения - протеини, мазнини, аминокиселини, пирогроздена киселина (пируват) и лактат. Въпреки това, бигуаниди приемане в повечето случаи не водят до остра хипогликемия (ниско плазмено кръвна захар), което е характерно за инсулин и други антидиабетни лекарства, такива като производни на сулфонилуреи.

В допълнение, под действието на бигуанид активирана протеин плазмин, отговорен за фибринолиза - разтваряне на кръвни съсиреци. Тромбоза на коронарните съдове, които доставят на миокарда - основната причина за инфаркт на миокарда. Следователно, метформин и нейни аналози намаляване на риска от коронарна болест на сърцето, ангина и инфаркт - честите усложнения на диабет и затлъстяване.

Препоръчителна доза

Метформин Siofor, Glucophage и други аналози са взети в по време или след хранене. Таблетките не се дъвчат и измити обилно с вода. Началната дневна доза е 500-1000 мг. По-късно, след около две седмици, дозата може да бъде увеличена до 1500-2000 мг, 2-3 таблетки с тегло 500 или 850 мг. В тези случаи дневната доза се разделя на най-добрите 2-3 дози. максимално допустимите дневни бигуаниди на дозата - 3000 мг. Метформин може да се използва като монотерапия, или в комбинация с инсулин. В тези случаи, внимателен и редовен мониторинг на нивата на кръвната захар, за да се избегне изключително тежки хипогликемични състояния. Следователно, изборът на дозиране на инсулин и метформин се извършва само в болница, и само от лекар.

фармакодинамика

Препоръчва се приема на храна при консумация Метформин намалява неговата бионаличност е 40%. Максималната плазмена концентрация се достига след 2.5 часа след приемане на таблетките. При препоръчаните дози постоянна концентрация на лекарството в кръвната плазма (приблизително 1 мг / мл) се постига след 1-2 дни след началото на прием, и най-пълна терапевтична активност, наблюдавана 2 седмици след получаване на редовни препоръчваните дози. Бигуаниди много слабо свързан с плазмените протеини и се натрупват в слюнчените жлези, бъбреците и черния дроб, в червените кръвни клетки. Непромененото лекарство отделя чрез бъбреците - около 90% от наличното количество за един ден. плазмен полуживот период е 6.2 часа, но от цялата кръв. - 17.7 часа Тази разлика се дължи на факта, че бигуанид натрупват в червените кръвни клетки. Пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с бъбречно увреждане, времето на полуживот може да се увеличи. Съответно, увеличаване на концентрацията в кръвта. Това увеличава риска от странични ефекти.

Противопоказания

Ограничаването на лекарството поради неговата способност да повиши нивата на лактат в кръвта. Лактат - е едновременно суровина за синтеза на глюкоза, и неговите продукти от разпада. Инхибиране на глюконеогенезата в черния дроб, бигуанид лактат увеличава. Лактат натрупване в черния дроб, кръвната плазма на, в други тъкани води до ацидоза. Ето защо, всеки от черния дроб и бъбреците заболяване е противопоказана за бигваниди цел. Тези лекарства не са препоръчителни при диабетна komah - предимно в ketoatsidoticheskaya laktatsidemicheskoy и в която увеличаване на плазмените глюкозни нива води до натрупване на кетонни тела и лактат.

По същата причина метформин и неговите аналози са противопоказани при всяко състояние, придружен от ацидоза: кардиопулмонални заболявания, тежки инфекции, треска, шокови състояния, инфаркт на миокарда, алкохолизъм. Особености и алергични реакции спрямо бигуанид - също противопоказания. Сред възрастови ограничения: деца под 15-годишна възраст и възрастните хора над 65 години. Тежки физически стрес води до натрупване на млечна киселина в скелетните мускули. В тези случаи, бигуаниди, използвани с повишено внимание.

Бременност и кърмене

Има доказателства, че бигваниди могат да бъдат полезни за гестационен диабет, който се развива в 2-4 седмица от бременността и се причинява от различни промени в хормоналните нива и метаболизма в тялото на една жена. Отрицателният ефект на фетални гестационен диабет в организъм се изразява в масови увеличава (големи плодове), оток, жълтеница, сърдечна и дихателна недостатъчност.

Според някои заключения Метформин елиминира всички тези прояви. Независимо от това, действието на бигванидините до тялото на жената и плода е недостатъчно проучени. Ето защо, по време на бременност е предписан само в крайни случаи, когато има ясни доказателства, че рискът от гестационен диабет усложнения е много по-голям от риска от странични ефекти Бигуанидното. Кърмене бигуанид противопоказано. Ако в началото на раждането периода на тяхното назначаване е от жизненоважно значение, кърменето е спряло.

странични ефекти

От стомашно-чревния тракт, възможно гадене, повръщане, метеоризъм, диария, коремна болка. Тези явления се дължат на натрупването на лактат. Чрез намаляване на дозата и увеличаване множество получаване на тези нежелани реакции обикновено prohodyat.Biguanidy могат да инхибират чревната абсорбция на витамин B₁₂. Следователно хронично приложение на тези лекарства е възможно злокачествена В₁₂-дефицитна анемия.

Поради инхибиране бигуаниди синтеза стимулиращ хормон в предната част на хипофизата ефекти може да бъде изострено хипотиреоидизъм (сънливост, оток на лицето, суха кожа и бледност, ниско кръвно налягане) в случай на щитовидната налична функционална недостатъчност.

Взаимодействие с други лекарства

Бигванидин хипогликемичен ефект повишена, когато се комбинира с лекарства като:

• Нестероидните противовъзпалителни средства;
• блокери на калциевите канали, използвани за лечение на коронарна болест на сърцето и хипертония;
• АСЕ инхибитори (ангиотензин конвертиращ ензим), се използва също за лечение на високо кръвно налягане;
• Antidepressanty- МАО инхибитори (моноаминооксидазата);
• Окситетрациклин.

Метформин намалява ефекта от следните лекарства:

• Адреналин и норадреналин;
• глюкокортикоиди;
• Инсулин, глюкагон антагонист;
• Тиазидните диуретици;
• Невролептиците от фенотиазини на групата;
• Естрогените и прогестогени;
• Хормони на щитовидната жлеза;
• Оралните контрацептиви.

Не е желателно средства yodsoderzhaschihh приемане, в комбинация с бигуанид, които бързо да доведе до лактатна ацидоза и бъбречна недостатъчност. Поради тази причина, спрете приема на метформин към рентгенова използват всякакви йод-съдържащи контрастни вещества. Подновяването на метформин може да не по-рано от 2 дни след рентгенова диагностика, ако е добре установено, че бъбречната функция не е нарушена.

съхранение

Температура - в рамките на 25⁰С Срок на годност - 3 години. Списък Б.