Съставите въведени в практиката преди повече от 10 години, насочени за мутации в протеин, известен като рецептор на епидермалния растежен фактор (EGFR), могат да бъдат полезни за лечение на индивид, често срещана форма на недребноклетъчен рак на белия дроб.
Но повечето пациенти бързо развиват резистентност към тези лекарства, така че има няколко възможности за лечение, или те не съществуват. Много е трудно да се разработят нови лекарства, които селективно действат от ракови заболявания, които са резистентни на лекарства.
Учени от Йейлския университет са открили ключа структурна разлика в резистентен към лекарства форма на EGFR, което би могло да се превърне в новата "ахилесовата пета" в стратегията за лечение на това заболяване. Изследователите също така са отворили две експериментално лекарство, AZD9291 и Rociletinib (CO-1686), които са показали обещаващи резултати в борбата с резистентна formyEGFR през последните клинични проучвания, промяна на неговата структура, така че тя става все по-подобна на структурата на нестабилна форма. Тези констатации са докладвани AlannoySheparts, доктор, професор по химия и професор по молекулярна, клетъчна и развойна биология и старши автор на статията, в журнала вестник на Американското химично общество.
Данните показват, че активността на резистентна EGFR, причинени от рак, може да зависи от региона и функционирането на протеина, която е била до голяма степен игнорирани в предходни усилия за намиране на нови лекарства.
"Едно от най-важните цели на тях е да се провери тези констатации и прецени дали ние наблюдавахме структурни промени да бъдат използвани като биомаркери - каза д-р Sheparts, член на развитието на rapeutics програма в Йейл онкологичен център. - Надяваме се да осигури химически идеи, които ще ръководят разработването на нови инхибитори, които действат избирателно срещу мутации ".
източник
https://medicalxpress.com/news/2015-05-drug-resistant-lung-cancer-achilles-heel.html