Нов мощен потенциал лекарство може да подобри сърдечната функция

Според проучване, проведено от изследователи в Айкан Училището по медицина в Център Mount Sinai Medical болница, експериментално лекарство подобрява способността на кардиомиоцитите повредени от сърдечна недостатъчност помпа кръв.

Проведено в сътрудничество с учени от Центъра за сърдечно-съдови изследвания и Института по експериментална Therapeutics в Центъра планината Синай болница Medical, показва проучването мощна молекула, наречена N106, въвеждането на което увеличава силата на свиване на сърдечния мускул в човешкото сърце клетки и при изследвания с животни.

"В близко бъдеще, нашата мултидисциплинарен изследователски екип се надява да започне първото клинично проучване, за да тествате това обещаващо лекарство при пациенти със сърдечна недостатъчност, - каза Роджър Hajjar, MD, директор на Центъра за Cardiovascular Research, ръководител на изследването.

- Това е първият в класа си малка молекула, която е насочена известен клетъчен механизъм, подобрява състоянието на клетките на сърдечна недостатъчност и може да стане част от бъдещото лечение на тези пациенти ".

Сърдечна недостатъчност се развива, когато сърцето става прекалено слаб, за да изпомпва кръвта през тялото достатъчно. N106 може да се изправи до това, точно свързване и активиращ ензим Е1 лигаза, което повдига друга функция - SERCA2a (калций ATPase саркоплазмичната ретикулум).

SERCA2a - това е важен протеин, който е отговорен за правилното протичане на заредени частици (например калций) в кардиомицит и от това, което е необходимо за свиването на мускулите. Ненормално калций и намалява SERCA2a израз цикъл в кардиомиоцитите са основни признаци на сърдечна недостатъчност, принуждавайки сърцето да работи по-усилено и по-разширен, дори и да отслабва.

Интересното е, че резултатите от изследването показват, че ново съединение може да подобри SERCA2a активност с помощта на процес, наречен SUMOilyatsii в която SUMO протеин (SmallUbiquitin-likeModifier - малък убиквитин като модификатор) е прикрепен към други протеини да променя тяхната функция. "Активиране SUMOilyatsiyuSERCA2a, тази връзка от пряка полза за здравето на сърдечно-клетки с признаци на сърдечна недостатъчност," - каза д-р Хаджар.

Както повечето от наличните понастоящем лекарства, съединението N106 - «малка молекула" молекулно тегло, която е достатъчно ниска, за да дифундира ефективно в клетките и упражнява влиянието си. Процедури, които не се основават на малки молекули, базирани на антитела, които са много по-големи и по-сложни (и често - и по-скъпи) от малки молекули.

"Има спешна нужда от нови цели и стратегии за лечение на сърдечна недостатъчност. Нашите нови отваряне перспектива N106 връзки - много интересно етап за по-голяма точност и целесъобразността на лечение за това заболяване, "- каза Боб DeWitt, доктор, директор на Medicinal Chemistry в училище по медицина Icahn, чийто екип описва N106 въз основа на задълбочени скрининг на съединения за тестване на неговата специфична възможности SUMOilyatsii.

"Екипно сътрудничество е изключително важно за бъдещото откриването на силни и обещаващи лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания, като сърдечно-съдови заболявания, чието разпространение на употребата се увеличава и това се отразява, към днешна дата, 26 милиона души в света и 6 милиона - в САЩ," - каза Роберто Санчес, директор на Структура-BasedDrugDiscoveryCore в Института по експериментална Therapeutics в Медицинския център Mount Sinai Hospital, чийто екип компютри чрез идентифициране и охарактеризиране на взаимодействието между N106 и Миша Силно.